Os medicamentos que estimulan a produción de insulina divídense en 2 grupos: os derivados xeneralizados das sulfonilureas e meglitinidas menos coñecidos, ou glínidos. Repaglinide é un representante do segundo grupo. O efecto de redución de azucre da sustancia é aproximadamente igual aos preparados de sulfonilurea.
Repaglinide mellora a síntese de insulina, independentemente do nivel de glicosa nos vasos, polo que tamén pode levar a unha hipoglucemia. A diferenza entre este medicamento é un comezo rápido e unha curta duración de acción, o que permite reducir eficazmente a glicemia, practicamente sen afectar o apetito e o peso corporal. A popularidade do medicamento limita a necesidade de tomala antes de cada comida, o que aumenta o risco de saltarse as pílulas e reduce a adhesión de diabéticos ao tratamento prescrito.
Preparados de repaglinida
Repaglinide é un nome internacional polo que se pode identificar un medicamento en calquera parte do mundo. Como ingrediente activo, repaglinida forma parte dos comprimidos producidos por varias empresas farmacolóxicas baixo as súas propias marcas. Os seguintes nomes comerciais para repaglinida están rexistrados no rexistro de drogas de Rusia:
Nome | País de produción de Repaglinida | País de produción de comprimidos | Titular do DNI | Vida útil, anos |
NovoNorm | Alemaña | Dinamarca | Novo Nordisk | 5 |
Diaglinida | India, Polonia | Rusia | Akrikhin | 2 |
Iglínido | Polonia | Rusia | Farmasíntese-Tyumen | 3 |
A droga orixinal é a danesa NovoNorm. Todos os grandes estudos realizáronse coa participación deste medicamento en particular. NovoNorm está dispoñible en doses de 0,5; 1 e 2 mg, nun paquete de 30 comprimidos. O prezo dun paquete é baixo - de 157 a 220 rublos. para unha dosificación diferente.
O diagnóstico e o Iglínido son xenéricos ou análogos de NovoNorma. Estes medicamentos verifícanse de identidade co orixinal, teñen o mesmo efecto de redución de azucre e dosificación, perfil de seguridade similar. As instrucións para as drogas son o máis próximas posibles. As diferenzas na vida útil explícanse pola diferente composición de substancias auxiliares (inactivas). As críticas sobre diabéticos confirman que o orixinal e o analóxico difiren só en forma de comprimido e embalaxe. O prezo de Diclinid é de 126-195 rublos. por paquete
A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado
- Normalización do azucre95%
- Eliminación da trombose de veas - 70%
- Eliminación dun forte golpe de corazón90%
- Desfacerse da presión arterial alta 92%
- O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%
Iglinid é o máis novo dos preparativos de repaglinida rexistrados en Rusia. O medicamento está empezando a aparecer gradualmente na rede minorista. Non hai comentarios para Iglinid aínda.
Acción farmacolóxica
Repaglinida é un derivado do ácido benzoico. A sustancia únese a receptores especiais localizados na membrana das células beta, bloquea as canles de potasio, abre canles de calcio, estimulando así a secreción de insulina.
A acción de repaglinida despois de tomar a pílula comeza moi rápido. O primeiro efecto da droga detéctase despois de 10 minutos, polo que o medicamento pódese tomar xusto antes das comidas. A concentración máxima nos vasos alcánzase aos 40-60 minutos, o que lle permite reducir rapidamente a glicemia postprandial. A rápida consecución da normoglicemia despois de comer é moi importante dende o punto de vista da prevención de trastornos vasculares característicos da diabetes mellitus. A glicosa alta, que dura desde o almorzo ata a hora de durmir, aumenta a coagulación do sangue, favorece coágulos sanguíneos, forma trastornos lipídicos, leva a un deterioro das propiedades protectoras dos vasos sanguíneos e provoca un estrés oxidativo constante.
A diferenza dos derivados da sulfonilurea (PSM), o efecto da repaglinida depende da glicemia. Se supera os 5 mmol / l, a droga funciona moito máis activamente que con baixo contido de azucre. O medicamento perde rapidamente eficacia, despois dunha hora a metade do repaglinida é excretado do corpo. Despois de 4 horas, atopase no sangue unha concentración insignificante do medicamento que non é capaz de afectar a glicemia.
Beneficios da repaglinida de acción curta:
- A produción de insulina estimulada é o máis próxima posible ao natural.
- A capacidade de conseguir unha compensación rápida pola diabetes.
- Reducindo o risco de hipoglucemia. Ao tomar repaglinida, non se rexistrou un só caso de coma hipoglucémico.
- Falta de hiperinsulinemia persistente. Isto significa que os diabéticos non teñen aumento de peso.
- Retardar o esgotamento das células beta e a progresión da diabetes.
Repaglinida metabolízase no fígado, o 90% ou máis da substancia é excretada nas feces, ata o 8% da dose atópase na orina. Tales características da farmacocinética permiten o uso do medicamento nas etapas tardías da nefropatía diabética e outras enfermidades renales graves.
Indicacións de admisión
Repaglinida está destinado só a diabéticos tipo 2. Un requisito obrigatorio é a presenza de células beta en funcionamento. En algoritmos rusos e estranxeiros para o tratamento da diabetes mellitus, as glinidas clasifícanse como medicamentos de reserva, prescríbense cando están prohibidos outros comprimidos.
Indicacións de uso:
- Como alternativa á metformina, se está mal tolerada ou contraindicada. Paga a pena considerar que a repaglinida non ten un efecto directo sobre a sensibilidade das células á insulina, a redución do azucre só se consegue superando a resistencia á insulina por un aumento do nivel da hormona.
- En lugar dos derivados da sulfonilurea, o paciente ten unha reacción alérxica grave a un dos fármacos deste grupo.
- Para intensificar o réxime de tratamento, se os medicamentos prescritos anteriormente deixaron de proporcionar niveis de glicosa obxectivo. A instrución permítelle combinar repaglinida con metformina e insulina longa, tiazolidinediones. Con PSM, a droga non se pode usar para non sobrecargar as células do páncreas.
- Segundo os médicos, repaglinida úsase con éxito en diabéticos que requiren un cambio flexible na dosificación de comprimidos: con exceso de comida periódica, saltar comidas, durante os dexemas relixiosos.
Como calquera outra pílula diabética, repaglinida é eficaz só en combinación con dieta e exercicio.
Cando a repaglinida está prohibida
As instrucións de uso prohiben prescribir o medicamento a mulleres embarazadas e lactantes, nenos e diabéticos maiores de 75 anos, xa que nestes grupos de pacientes non se confirma a seguridade de repaglinida.
Como todos os axentes hipoglucémicos orais, a repaglinida non se pode usar en complicacións agudas da diabetes (cetoacidosis, coma hiperglucémico e precoma) e en condicións graves (lesións, operacións, queimaduras ou inflamacións extensas, infeccións perigosas) - unha lista de todas as complicacións agudas. Se a condición do diabético require hospitalización, a decisión de cancelar os comprimidos e transferir a insulina tómaa o médico asistente.
Para que o medicamento poida inactivarse rapidamente, son necesarias funcións hepáticas seguras. En caso de insuficiencia hepática, o tratamento con repaglinida está prohibido polas instrucións.
Se un paciente con diabetes mellitus toma gemfibrozil para a corrección do perfil lipídico do sangue, NovoNorm e Diagninid non se deben prescribir, xa que cando se toman xuntos, a concentración de repaglinida no sangue aumenta 2 ou máis veces, e é posible unha hipoglucemia grave.
Normas de admisión
Repaglinide está bebido antes das comidas principais (almorzo, xantar, cea, lanches). Se se salta comida ou nel sen hidratos de carbono, non tome a droga. Segundo as críticas, este réxime de tratamento é conveniente para mozos diabéticos con estilo de vida activo e para pacientes anciáns con apetito inestable.
Información sobre o uso do medicamento:
- frecuencia de recepción - 2-4 veces;
- tempo antes das comidas: recomendado - 15 minutos, aceptable - ata media hora;
- a dose única inicial é de 0,5 mg para a diabetes recentemente diagnosticada, 1 mg ao cambiar a repaglinida doutros comprimidos que baixan o azucre;
- a dose aumenta se o control da diabetes é insuficiente. Criterios: niveis elevados de azucre no sangue postprandial e hemoglobina glicada;
- o tempo entre o aumento da dosificación é polo menos unha semana;
- a dose única máxima é de 4, diariamente 16 mg.
Segundo as recomendacións modernas, tomar comprimidos que reducen o azucre na dose máxima non é desexable, xa que isto aumenta o risco dos seus efectos secundarios. Se 2-3 mg de repaglinida non compensan a diabetes, é recomendable engadir outro medicamento e non aumentar a dosificación deste medicamento ao máximo.
Efectos secundarios
O efecto adverso máis común de repaglinida é a hipoglucemia. Ocorre se libera máis insulina no sangue da necesaria para a utilización de glicosa. O risco de hipoglucemia depende de factores individuais: a dose do medicamento, hábitos alimentarios, situacións estresantes, a duración e a intensidade da actividade física.
Os efectos secundarios e a súa frecuencia segundo as instrucións de uso:
A probabilidade de ocorrencia,% | Reaccións adversas |
ata o 10% | Hipoglicemia, diarrea, dor abdominal. |
ata o 0,1% | Síndrome coronaria aguda. Non se estableceu relación con repaglinida. |
ata o 0,01% | Reaccións alérxicas, alteración visual temporal na fase inicial do tratamento, estreñimiento, vómitos, lixeira interrupción do fígado, aumento do nivel dos seus encimas. |
Interacción farmacolóxica
Aumente o nivel de repaglinida no sangue ou prolonga a súa acción gemfibrozil, antibióticos claritromicina e rifampicina, antifúngicos, inmunosupresores ciclosporina, inhibidores de MAO, inhibidores da ACE, AINEs, beta-bloqueantes, salicilatos, esteroides, alcol.
Os anticonceptivos orais, derivados do ácido barbitúrico e o tiazida, glucocorticoides, carbamazepina antiepiléptica, medicamentos simpatomiméticos, as hormonas da tiroide debilitan o efecto da repaglinida.
Ao prescribir e cancelar os medicamentos anteriores, é necesaria a consulta dun médico e un control glicémico frecuente.
Análogos de repaglinida
O análogo máis próximo de repaglinida é o derivado da fenilalanina nateglinida, a substancia ten o mesmo efecto rápido e a curto prazo. Só un medicamento con este ingrediente activo está dispoñible en Rusia: Starlix, o fabricante de NovartisPharma. Nateglide para el está dispoñible en Xapón, as propias tabletas - en Italia. O prezo de Starlix é duns 3 mil rublos para 84 comprimidos.
Análogos orzamentarios: a xeneralizada PSM glibenclamida (Maninil), glicidona (Glurenorm), glicarida (Diabeton, Diabetalong, Glidiab, etc.) e glimepirida (Amaryl, Diamerid, etc.) son menos comúns que a repaglinida, xa que o seu efecto é máis longo.
As gliptinas (Galvus, Januvia e os seus análogos), producidas en forma de comprimidos e mimeticas de incretina inxectable (Bayeta, Victoza) tamén pertencen a axentes que potencian a síntese de insulina. O custo do tratamento con gliptinas é de 1500 rublos. As incretinas miméticas son moito máis caras, de 5.200 rublos.