Forsiga é o único inhibidor de SGLT2 con eficacia e seguridade comprobadas durante 4 anos de uso. Un comprimido ao día, independentemente da inxestión de alimentos, garante unha diminución constante da presión arterial, unha diminución significativa e persistente da hemoglobina glicada e unha diminución constante do peso corporal. O medicamento non está indicado para o tratamento da obesidade e hipertensión. Os resultados foron puntos secundarios nos ensaios clínicos.
A quen se prescribe a droga
Dapagliflozin (unha versión comercial de Forxiga) na súa clase de fármacos: inhibidores do sodio-glucosa-cotransportador tipo 2 (SGLT-2) apareceu primeiro no mercado farmacéutico ruso. Estivo rexistrado en monoterapia para o tratamento da diabetes tipo 2, así como en combinación con Metformin como fármaco inicial e no curso progresivo da enfermidade. Hoxe, a experiencia acumulada permítenos usar o medicamento para diabéticos "con experiencia" en todas as combinacións posibles:
Con derivados de sulfanilurea (incluída a terapia complexa con metformina);- Con gliptinas;
- Con tiazolidinedións;
- Con inhibidores de DPP-4 (posible combinación con metformina e análogos);
- Con insulina (máis axentes hipoglucémicos orais).
Con derivados de sulfanilurea (incluída a terapia complexa con metformina);A quen o inhibidor está contraindicado
Non prescriba Forsig a diabéticos con 1º tipo de enfermidade. Con intolerancia individual aos compoñentes da fórmula, tamén se substitúe por análogos. Dapagliflozin tampouco está indicado:
- En caso de problemas renales crónicos, así como se a filtración glomerular se reduce a 60 ml / min / 1,73 m2;
- Cetoacidosis diabética;
Intolerancia á lactosa;
- Deficiencia de lactase e aumento da sensibilidade á glicosa-galactosa;
- Embarazo e lactación;
- Na infancia e mocidade;
- Durante o período de toma de certos tipos de drogas diuréticas;
- Enfermidades gastrointestinais;
- Con anemia;
- Se o corpo está deshidratado;
- A unha idade madura (a partir dos 75 anos), se a medicación prescríbese por primeira vez.
O uso de Forsigi require precaución, se o hematocrito é elevado, hai infeccións do sistema xenitourinario, insuficiencia cardíaca de forma crónica.
Beneficios da Dapagliflozin
O efecto terapéutico conséguese inhibindo o cotransportador de glicosa en sodio, desenvólvese glucosuria farmacolóxica, que se acompaña da perda de peso e unha diminución da presión arterial. Esta propiedade triunfal dos efectos non dependentes da insulina terá varias vantaxes:
- A eficiencia non depende da sensibilidade dos tecidos á insulina;
- O mecanismo de acción non carga células β;
- Mellora indirecta das capacidades das células β;
- Diminución da resistencia á insulina;
- Risco mínimo de hipoglucemia comparable ao placebo.
Un mecanismo de acción independente da insulina está implantado en todas as combinacións posibles, en todas as fases do manexo do paciente - desde o debut ata formas progresivas de diabetes, cando as combinacións con insulina son necesarias. Só as súas capacidades non se estudaron cando se combinaron con agonistas dos receptores GLP-1.
A duración da enfermidade non afecta a capacidade da dapagliflozina. A diferenza doutros análogos que só son efectivos nos primeiros 10 anos do desenvolvemento da diabetes, Forsigu pode usar con éxito diabéticos "con experiencia".
Despois do final do curso de tomar o inhibidor, o efecto terapéutico dura bastante tempo. Moito dependerá do rendemento dos riles.
A droga axuda a pacientes hipertensos a controlar a presión arterial, proporcionando un leve efecto hipotensivo. Isto á súa vez contribúe a reducir o risco de desenvolver condicións cardiovasculares.
Forsyga normaliza rapidamente a glicemia en xaxún, pero a concentración de colesterol (tanto total como LDL) pode aumentar.
Danos potenciais á dapagliflozina
Catro anos non é un período moi sólido para a práctica clínica.
En comparación cos preparados de metformina que se utilizaron con éxito durante décadas, a eficacia a longo prazo de Forsigi non foi estudada en todos os aspectos.
Non se pode falar de auto-medicación con Forsiga, pero aínda que o médico prescribise o medicamento, hai que escoitar a súa condición, anotar todos os cambios para avisar ao médico a tempo. Estas condicións inclúen:
- Poluria: aumento da produción de urina;
- Polidipsia: unha sensación constante de sede;
- Polifia: aumento da fame;
- Fatiga e irritabilidade;
- Perda de peso non explicada;
- Curación lenta de feridas;
- Infeccións do tracto urinario acompañadas de picazón e enrojecemento da ingle;
- Glucosuria (aparición de glicosa nas probas de orina);
- Pielonefrite;
- Calambres nocturnos nas pernas (por falta de fluído);
- Neoplasia deficiente (non hai información suficiente);
- Oncoloxía da vexiga e da próstata (información non verificada);
- Violación do ritmo dos intestinos;
- Sudoración excesiva;
- Aumento dos niveis de urea e creatinina no sangue;
- Cetaocidosis (forma diabética);
- Dislipidemia;
- Dor nas costas.
É importante lembrar que a dapagliflozina provoca unha función renal maior, co paso do tempo o seu rendemento diminúe, do mesmo xeito que a taxa de filtración glomerular. Para os diabéticos, os riles son o órgano máis vulnerable, se xa hai desordes por este lado, débese abandonar o uso de análogos Forsigi. Unha forma avanzada de nefropatía diabética implica a limpeza artificial dos riles por hemodiálise.
A glucosuria (unha alta concentración de azucre nas probas de orina) ten un mal efecto no tracto urinario. O inhibidor aumenta o volume de ouriña "doce" e con ela a probabilidade de infeccións acompañadas de vermelhidão, picazón e molestias. Máis frecuentemente, obsérvanse tales síntomas, por razóns obvias, entre as mulleres.
É perigoso usar un inhibidor na diabetes tipo 1, porque a glicosa que recibe o corpo cos alimentos tamén se excreta polos riles. O risco de hipoglucemia, que cambia rapidamente nun antepasado e coma, vai aumentando.
Non hai unha imaxe clara sobre a cetoacidosis diabética. Informáronse casos individuais que poden estar asociados a outros compoñentes concomitantes da síndrome metabólica.
A administración simultánea de diuréticos deshidrata o corpo rapidamente e pode ser perigoso.
O mecanismo de influencia de Forsigi
A tarefa principal da dapagliflozina é baixar o limiar para a absorción inversa de azucres nos túbulos renales. Os riles son o principal órgano filtrador que limpa o sangue e elimina o exceso de sustancias da orina. Temos no noso corpo criterios que determinan a calidade do sangue adecuado para a súa vida. O grao da súa "contaminación" e estímase polos riles.
Movendo-se pola rede de vasos sanguíneos, o sangue é filtrado. Se os compostos non coinciden coa fracción de filtro, o corpo elimínanos. Ao filtrarse, fórmanse dous tipos de ouriños. A primaria é, de feito, sangue, só sen proteínas. Despois da limpeza rugosa inicial, sofre resorción. A primeira ouriña é sempre moito máis que secundaria, que se acumula ao día xunto cos metabolitos e é eliminada polos riles.
Na diabetes tipo 2, as probas de orina inclúen corpos de glicosa e cetona, que indican hiperglicemia, que pode durar moito tempo. Estes excesos superan o umbral máximo para os riles (10-12 mmol / l), polo tanto, cando se desenvolven ouriños primarios, úsase parcialmente. Pero isto só é posible con desequilibrio.
Os científicos intentaron usar estas capacidades dos riles para configuralas para combater a glicemia e con outros valores de azucre, e non só con hiperglicemia. Para iso, foi necesario interromper o proceso de absorción inversa, de xeito que a maior parte da glicosa permaneceu na orina secundaria e eliminouse do corpo de forma natural.
Os estudos demostraron que os cotransportadores de glicosa en sodio localizados no nefron son a base do último mecanismo independente á insulina para o balance de glicosa. Normalmente, 180 g de glicosa é completamente filtrada en todos os glomérulos diariamente e case toda ela reabsorbe no torrente sanguíneo no túbul proximal xunto con outros compostos necesarios para os procesos metabólicos. A SGLT-2, situada no segmento S1 do túbulo proximal, é a responsable de aproximadamente o 90% da reabsorción de glicosa nos riles. No caso da hiperglicemia, en pacientes con diabetes tipo 2, o SGLT-2 segue reabsorbindo a glicosa, a principal fonte de calorías, no torrente sanguíneo.
A inhibición do cotransportador de glicosa sódico tipo 2 SGLT-2 é un novo enfoque non independente da insulina no tratamento da diabetes tipo 2, contribuíndo á solución de moitos problemas de control glicémico. O primeiro violín do proceso son as proteínas transportadoras, principalmente SGLT-2, que capturan a glicosa para aumentar a súa absorción nos riles. Os inhibidores da SGLT-2 son máis eficaces para a excreción de glicosa en volumes de 80 g / día. Ao mesmo tempo, a cantidade de enerxía diminúe: un diabético perde ata 300 Kcal por día.
Forsyga é un representante da clase de inhibidores de SGLT-2. O mecanismo da súa acción é bloquear e absorber a glicosa no segmento S1 do túbulo proximal. Isto asegura a excreción de glicosa na orina. Por suposto, despois de tomar Forsigi, os diabéticos adoitan visitar o baño: a diurese osmótica diaria aumenta en 350 ml.
Tal mecanismo independente á insulina é moi importante, xa que as células β se esgotan progresivamente co tempo e a resistencia á insulina xoga un papel decisivo na progresión da diabetes tipo 2. Dado que a actividade do inhibidor non está afectada pola concentración de insulina, é recomendable usala con diabetes tipo 2 en combinación con metformina e análogos ou preparados de insulina.
A droga Forsiga - avaliacións de expertos
O medicamento foi suficientemente estudado nos ensaios clínicos, incluída a terceira fase dos ensaios, na que participaron máis de 7.000 voluntarios. A primeira capa do estudo é a monoterapia (incluída a eficacia das doses baixas), a segunda é unha combinación con outros axentes hipoglucemicos (metformina, inhibidores de DPP-4, insulina), a terceira opción é con derivados da sulfonilurea ou metformina. Estudouse por separado a eficacia de dúas doses de Forsig - 10 mg e 5 mg en combinación con metformina do efecto programado, en particular, a eficacia do fármaco para pacientes hipertensos.
Forsiga recibiu as máis altas críticas de expertos. Os resultados dos estudos estableceron que ten un efecto clínico significativo no nivel de hemoglobina glicada cunha diferenza significativa do grupo placebo, cunha dinámica de HbA1c de aproximadamente un (os valores máximos son combinados con insulina e tiazolidinediones) a valores iniciais non superiores ao 8%. Ao analizar un grupo de pacientes nos que o nivel inicial de hemoglobina glicada foi superior ao 9%, despois de 24 semanas a dinámica de cambios de HbA1c neles resultou ser maior - 2% (con monoterapia) e 1,5% (en distintas variantes da terapia combinada). Todas as diferenzas foron fiables en comparación co placebo.
Forsiga afecta activamente o nivel de glicemia en xaxún. A resposta máxima vén dada pola combinación inicial dapagliflozin + metformina, onde a dinámica dos indicadores de azucre en xaxún superou os 3 mmol / l. A avaliación do efecto da glicemia postprandial tivo lugar tras unha inxestión de 24 semanas do medicamento. En todas as combinacións, obtívose unha diferenza significativa en comparación co placebo: monoterapia - menos 3,05 mmol / l, adición de sulfonilureas ás preparacións - menos 1,93 mmol / l, combinación con tiazolidiniones - menos 3,75 mmol / l.
É importante destacar a avaliación do efecto da droga na perda de peso. Todas as etapas do estudo rexistraron unha perda de peso estable: con monoterapia unha media de 3 kg, cando se combinan con medicamentos que promoven o aumento de peso (insulina, sulfonilureas) - 1,6-2,26 mmol / L. O Forsyga na terapia complexa pode eliminar os efectos indesexables dos medicamentos que contribúen ao aumento de peso. Un terzo dos diabéticos que pesan 92 kg ou máis que reciben Forsigu con Metformin obtiveron un resultado clínicamente significativo en 24 semanas: menos 4,8 kg (5% ou máis). Tamén se usou un marcador subrogado (circunferencia da cintura) para avaliar a eficacia. Durante seis meses, rexistrouse unha diminución persistente da circunferencia da cintura (en media - 1,5 cm) e este efecto persistiu e intensificouse despois de 102 semanas de terapia (polo menos 2 cm).
Estudos especiais (absorptiometría de raios X de dobre enerxía) evaluaron as características da perda de peso: o 70% durante 102 semanas foi debido á perda de graxa corporal, tanto visceral (nos órganos internos) como subcutánea. Os estudos co fármaco de comparación demostraron non só unha eficacia comparable, unha retención máis longa do efecto de Forsigi e Metformin durante 4 anos de observación, senón tamén unha perda de peso significativa en comparación co grupo que tomaba Metformin en combinación con derivados da sulfonilurea, onde se observou un aumento de peso de 4,5 kg.
Ao estudar os indicadores de presión arterial, a dinámica da presión arterial sistólica foi de 4,4 mm RT. Art., Diastólico - 2,1 mm RT. Art. En pacientes hipertensos con índices de base de ata 150 mm Hg. sénior que recibía medicamentos antihipertensivos, a dinámica era superior a 10 mm RT. Art., Máis de 150 mm RT. Art. - RT de máis de 12 mm. Art.
Recomendacións para o seu uso
Un axente oral úsase en calquera momento, independentemente da comida. Tabletas envasadas de 5 e 10 mg en envases de cartón de 28, 30, 56 e 90 pezas. A recomendación estándar para Forsigi prescrita nas instrucións de uso - 10 mg / día. Un ou dous comprimidos, dependendo da dosificación, beben unha vez, xunto con auga.
Se as funcións do fígado están deterioradas, o médico reduce a norma nunha e media a dúas veces (con terapia inicial 5 mg / día).
O máis común é a combinación de Forsigi con Metformin ou os seus análogos. En tal combinación prescríbense 10 mg de inhibidor e ata 500 mg de metformina.
Para a prevención da hipoglucemia, Forsig debe prescribirse coidadosamente no fondo da terapia con insulina e en combinación con medicamentos do grupo sulfonilurea.
Para a máxima eficacia, é recomendable beber o medicamento á mesma hora do día.
Sen modificación do estilo de vida, non é inútil avaliar o potencial dun inhibidor.
A terapia combinada con glifozinas (a partir de 10 mg) diminuirá os valores de HbA1c.
Se no tratamento complexo tamén hai insulina, a hemoglobina glicada redúcese aínda máis. Nun esquema complexo, coa cita de Forsigi, tamén se revisa a dosificación de insulina. É posible un completo rexeitamento das inxeccións hormonais, pero todas estas cuestións son exclusivamente da competencia do endocrinólogo tratador.
Recomendacións especiais
Os pacientes con insuficiencia renal deben ser tratados con maior atención: use Forsigu nun complexo equilibrado, controle regularmente o estado dos riles, axustando a dosificación segundo sexa necesario. Con uso prolongado (a partir de 4 anos), pode substituír periodicamente a dapagliflozin por medicamentos alternativos - Novonorm, Diagnlinid.
Os cardioprotectores son prescritos a diabéticos con problemas cardíacos e vasculares en paralelo aos fármacos que diminúen o azucre, xa que a dapagliflozina é capaz de crear unha carga adicional nos vasos.
Síntomas de sobredosis
En xeral, o fármaco é inofensivo; en experimentos, os voluntarios sen diabetes toleraron con calma un exceso de dose por 50 veces. O azucre foi detectado na orina despois de tal dose durante 5 días, pero non se rexistrou hipotensión, hipoglucemia ou deshidratación grave.
Cun uso de dúas semanas dunha dose 10 veces a norma, tanto diabéticos como participantes sen tales problemas desenvolveron hipoglucemia un pouco máis veces que cun placebo.
En caso de sobredose accidental ou deliberada, realízase unha limpeza e mantemento gástrico. A excreción de Forsigi por hemodiálise non foi estudada.
É posible perder peso con Forsiga
O efecto de perder peso demostrouse experimentalmente, pero é perigoso usar o medicamento exclusivamente para a corrección de peso, polo que o medicamento só se libera por receita médica. Dapagliflozin interfire activamente co modo de traballo normal dos riles. Este desequilibrio afecta o traballo de todos os órganos e sistemas.
O corpo está deshidratado. O mecanismo de acción da droga é semellante ao efecto dunha dieta sen sal, o que lle permite perder 5 kg nas primeiras semanas. O sal retén a auga, se reduce o seu uso, o corpo elimina o exceso de auga.
O contido calórico total da dieta é reducido. Cando non se absorbe a glicosa, senón que se utiliza, isto reduce a cantidade de enerxía entrante: consúmense por día 300-350 kcal.
Se non sobrecargar o corpo con hidratos de carbono, o peso desaparece máis activamente.
Un forte rexeitamento a usar un inhibidor non garante a estabilidade dos resultados acadados, polo que non se recomenda a persoas saudables usar un medicamento hipoglucémico exclusivamente para a corrección do peso corporal.
Resultados de interacción con drogas
O inhibidor aumenta o potencial diurético dos diuréticos, aumentando o risco de deshidratación e hipotensión.
Dapagliflozin convive tranquilamente con metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, valsartan, voglibose, bumetanida. As combinacións con rifampicina, fenitoína, carbamazepina e fenobarbital teñen pouco efecto na farmacocinética do fármaco, pero isto non afecta a produción de glicosa. Non é necesario axustar a dosificación coa combinación de Forsigi e ácido mefenámico.
Forsyga, á súa vez, non reduce a actividade de metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, bumetanida, valsartán, digoxina. O efecto sobre as capacidades da simvastatina non é significativo.
Non se estudou o efecto sobre a farmacocinética do tabaquismo de Forsigi, o alcol, varias dietas e medicamentos a base de plantas.
Condicións de compra e almacenamento
Se considera que o medicamento está deseñado como opcional, o seu custo non será asequible para todos: para Forsig o prezo oscila entre 2400 e 2700 rublos. para 30 comprimidos que pesan 10 mg. Podes mercar libremente unha caixa con dúas ou catro ampollas de papel de aluminio na rede de farmacia con receita médica. Unha característica distintiva do envase son os apiladores transparentes de protección cun patrón ao longo da liña de rasgadura en forma de malla amarela.
O medicamento non require condicións especiais para o seu almacenamento. O kit de primeiros auxilios debe colocarse nun lugar inaccesible á atención dos nenos, en condicións de temperatura ata 30 ° C. Ao finalizar a data de caducidade (segundo as instrucións, é de 3 anos), o medicamento elimínase.
Forsiga: análogos
Só se desenvolveron tres fármacos análogos SGLT-2 intercambiables:
- Xardíns (marca) ou empagliflozin;
- Invocana (opción de negociación) ou canagliflozin;
- Forsiga, no formato internacional - dapagliflozin.
A semellanza no nome suxire que inclúen o mesmo compoñente activo. O custo dos medicamentos analóxicos é de 2500 a 5000 rublos. Para a droga Forsig, aínda non hai análogos baratos, se se desenvolven xenéricos no futuro, o máis probable é que se basee no compoñente básico dos fármacos.
Revisións do paciente
Resumo
Con toda a variedade de métodos e medicamentos no tratamento da diabetes tipo 2, hai moitos problemas non resoltos.
- Diagnóstico tardío da enfermidade (reduce a esperanza de vida de 5-6 anos).
- O curso progresivo da diabetes, independentemente da terapia.
- Máis do 50% non logra obxectivos terapéuticos e non mantén o control glicémico.
- Efectos secundarios: hipoglucemia e aumento de peso: o prezo do control glicémico de calidade.
- Risco moi alto de eventos cardiovasculares (CVS).
A maioría dos diabéticos teñen enfermidades concomitantes que aumentan o risco de cardiopatía (obesidade, hipertensión e dislipidemia). Reducir un quilogramo de peso ou cambiar a circunferencia da cintura en 1 cm reduce o risco de desenvolver enfermidades coronarias nun 13%.
A esperanza de vida a nivel mundial está determinada pola seguridade cardiovascular. Estratexia para a redución óptima do risco de SS:
- Corrección do estilo de vida;
- Modificación do metabolismo lipídico;
- Baixar a presión arterial;
- Normalización do metabolismo dos carbohidratos.
Desde este punto de vista, o medicamento ideal debería proporcionar un control glicémico ao 100%, baixo risco de hipoglucemia, un efecto positivo sobre o peso corporal e outros factores de risco (en particular, a presión arterial alta, o risco de CVS). Neste sentido, Forsig cumpre todos os requisitos modernos: unha diminución significativa da hemoglobina glicada (do 1,3%), un baixo risco de hipoglucemia, perda de peso (menos 5,1 kg / ano con persistencia durante 4 anos) e unha diminución da presión arterial (a partir de 5 mmHg) Os resultados combinados de dous estudos demostraron que o perfil da eficacia e seguridade do fármaco Forsig no tratamento de diabéticos con diversas enfermidades concomitantes é bo. Este é o fármaco máis prescrito (290 mil pacientes en 2 anos).
