A insulina Detemir é o equivalente á insulina humana. A droga está destinada á terapia hipoglucémica de pacientes con diabetes mellitus. Caracterízase por unha acción prolongada e unha probabilidade reducida de desenvolver hipoglucemia durante a noite.
Nome non propietario internacional
O INN deste medicamento é Insulin detemir. Os nomes comerciais son Levemir Flekspan e Levemir Penfill.
ATX
Trátase dun medicamento hipoglucémico pertencente ao grupo farmacolóxico da insulina. O seu código ATX é A10AE05.
Formas e composición de liberación
O medicamento está dispoñible en forma de solución de inxección destinada á administración baixo a pel. Non se fabrican outras formas de dosificación, incluídas as tabletas. Isto débese a que no tracto dixestivo a insulina descomponse en aminoácidos e non pode cumprir as súas funcións.
A insulina Detemir é o equivalente á insulina humana.
O compoñente activo está representado por insulina detemir. O seu contido en 1 ml da solución é de 14,2 mg ou 100 unidades. A composición adicional inclúe:
- cloruro de sodio;
- glicerina;
- hidroxibenceno;
- metacresol;
- fosfato de sodio dihidrato;
- acetato de cinc;
- ácido clorhídrico diluído / hidróxido sódico;
- inxección de auga.
Parece unha solución clara, sen pintar e homoxénea. Distribúese en cartuchos de 3 ml (Penfill) ou xeringas (Flekspen). Envases de cartón exterior. A instrución está adxunta.
Acción farmacolóxica
A droga é un produto da enxeñaría xenética. Obtense creando ADNc na levadura do panadeiro. Para isto, os fragmentos de plásmidos substitúense por xenes que determinan a biosíntese dos precursores da insulina. Estes plásmidos de ADN modificados introdúcense nas células de Saccharomyces cerevisiae e comezan a producir insulina.
Cando se usa este medicamento, o risco de hipoglucemia nocturna redúcese nun 65% (en comparación con outros medios).
O axente que se está a considerar é un análogo da hormona segregada polos illotes de Langerhans no corpo humano. Caracterízase por un tempo de acción prolongado e incluso liberación sen saltos pronunciados na concentración da substancia activa no plasma.
As moléculas de insulina forman asociacións no lugar da inxección e tamén se unen á albúmina. Debido a isto, o medicamento é absorbido e entra no tecido obxectivo na periferia lentamente, o que o fai máis eficaz e seguro que outros preparados de insulina (Glargin, Isofan). En comparación con eles, o risco de hipoglucemia durante a noite redúcese ao 65%.
Ao actuar sobre os receptores celulares, o compoñente activo do medicamento desencadea unha serie de procesos intracelulares, incluída a síntese de importantes enzimas como glicóxeno sintasa, piruvato e hexokinase. Unha diminución da glicosa no plasma é proporcionada por:
- suprimindo a súa produción no fígado;
- fortalecemento do transporte intracelular;
- activación da asimilación nos tecidos;
- estimulación do procesamento en glicóxeno e ácidos graxos.
Os efectos farmacolóxicos do fármaco son proporcionais á dose administrada. A duración da exposición depende do sitio da inxección, dosificación, temperatura corporal, velocidade do fluxo sanguíneo, actividade física. Pode chegar ás 24 horas, polo que as inxeccións fanse 1-2 veces ao día.
A condición dos riles non afecta ao metabolismo da sustancia.
No curso dos estudos, non se revelou a xenotoxicidade da solución, os efectos canceríxenos e os efectos pronunciados no crecemento celular e nas funcións reprodutivas.
Farmacocinética
Para obter a concentración plasmática máxima, deberían transcorrer 6-8 horas desde o momento da administración. A biodisponibilidade é aproximadamente do 60%. A concentración de equilibrio cunha administración de dúas veces determínase despois de 2-3 inxeccións. O volume de distribución promedio 0,1 l / kg. A maior parte da insulina inxectada circula co fluxo sanguíneo. A droga non interactúa cos ácidos graxos e axentes farmacolóxicos que se unen ás proteínas.
A metabolización non é diferente do procesamento da insulina natural. A vida media de eliminación fai de 5 a 7 horas (segundo a dose usada). A farmacocinética non depende do xénero e idade do paciente. O estado dos riles e do fígado tampouco afecta a estes indicadores.
Indicacións de uso
A droga está destinada a combater a hiperglicemia en presenza de diabetes tipo 1 e tipo 2.
A insulina está deseñada para combater a hiperglicemia en presenza de diabetes tipo 1 e tipo 2.
Contraindicacións
Esta ferramenta non está prescrita para a hipersensibilidade á acción do compoñente da insulina ou a intolerancia aos excipientes. O límite de idade é de 2 anos.
Como tomar Insulina Detemir
A solución úsase para a administración subcutánea, infusión intravenosa pode causar hipoglucemia grave. Non se inxecta intramuscularmente e non se usa en bombas de insulina. As inxeccións pódense administrar na área de:
- ombreiro (músculo deltoide);
- cadros
- a parede dianteira do peritoneo;
- nádegas.
O sitio de inxección debe cambiarse constantemente para reducir a probabilidade de signos de lipodistrofia.
O réxime de dosificación está seleccionado estrictamente individualmente. As doses dependen da glicosa no plasma en xaxún. O axuste da dosificación pode ser necesario para o esforzo físico, cambios na dieta, enfermidades concomitantes.
O medicamento adminístrase en varios lugares, incluída a parede anterior do peritoneo.
Está permitido o uso do medicamento:
- de forma independente;
- en combinación con inxeccións de insulina en bolus;
- ademais do liraglutido;
- con axentes antidiabéticos orais.
Con terapia hipoglucémica complexa, recoméndase administrar o medicamento 1 vez ao día. Debe escoller o momento conveniente e unirse a el para realizar inxeccións diarias. Se hai que usar a solución dúas veces ao día, a primeira dose adminístrase pola mañá e a segunda cun intervalo de 12 horas, con cea ou antes de durmir.
Despois da inxección subcutánea da dose, o botón da xeringa é mantido e a agulla queda na pel polo menos 6 segundos.
Ao pasar doutras preparacións de insulina a Detemir-insulina nas primeiras semanas, é necesario un control estrito do índice glicémico. Pode que sexa necesario cambiar o réxime de tratamento, as doses e o tempo de tomar medicamentos antidiabéticos, incluídos os orais.
É necesario vixiar coidadosamente o nivel de azucre e axustar puntualmente a dosificación nos anciáns.
É necesario vixiar coidadosamente o nivel de azucre e axustar puntualmente a dosificación en anciáns e pacientes con patoloxías renales-hepáticas.
Efectos secundarios da insulina Detemir
Este axente farmacolóxico está ben tolerado. As posibles reaccións adversas están asociadas aos efectos farmacolóxicos da insulina.
Por parte do órgano da visión
Ás veces obsérvanse anomalías de refracción (borrosa da imaxe, provocando dores de cabeza e secado da superficie do ollo). Posible retinopatía diabética. O risco da súa progresión aumenta coa terapia intensiva coa insulina.
Do tecido músculo-esquelético e conectivo
Durante o tratamento, pódese desenvolver lipodistrofia, expresada tanto na atrofia coma na hipertrofia do tecido adiposo.
Sistema nervioso central
Ás veces desenvólvese neuropatía periférica. Na maioría dos casos, é reversible. Na maioría das veces, os seus síntomas aparecen cunha forte normalización do índice glicémico.
Do lado do metabolismo
Moitas veces hai unha concentración reducida de azucre no sangue. A hipoglicemia grave só se desenvolve en só o 6% dos pacientes. Pode causar manifestacións convulsivas, desmaio, alteración da función cerebral, morte.
Alerxias
Ás veces prodúcese unha reacción no lugar da inxección. Neste caso, pode aparecer coceira, vermelhidão da pel, erupción cutánea, inchazo. O cambio do sitio de inxección de insulina pode reducir ou excluír estas manifestacións, en casos raros é necesario o rexeitamento do medicamento. É posible unha alerxia xeneralizada (trastorno intestinal, respiración, hipotensión arterial, branqueo do integumento, sudoración, taquicardia, anafilaxia).
Impacto na capacidade de control de mecanismos
A atención e a velocidade de resposta poden verse afectadas con hipoxecemia ou hiperglicemia. É necesario evitar a aparición destas condicións cando se realiza un traballo potencialmente perigoso e se conduce un coche.
Instrucións especiais
A probabilidade dunha caída dos niveis de azucre durante a noite redúcese en comparación con medicamentos similares, o que permite intensificar o proceso de normalización dos parámetros glicémicos dos pacientes. Estas medidas non conducen a un forte aumento do peso corporal (a diferenza doutras solucións de insulina), pero poden cambiar os síntomas hipoglucémicos primarios.
A interrupción da insulinoterapia ou a dosificación insuficiente poden causar hiperglucemia.
A interrupción da insulinoterapia ou o uso de dosificadores insuficientes poden provocar hiperglicemia ou provocar cetoacidosis, incluída a morte. Riscos especialmente elevados con diabete tipo dependente da insulina. Síntomas do aumento da concentración de azucre:
- sede
- falta de apetito;
- micción frecuente;
- ataques de náuseas;
- reflexo mordaza;
- sobredose da mucosa oral;
- sequedad e picazón do integumento;
- hiperemia;
- sensación de olor a acetona;
- somnolencia
A necesidade de insulina aumenta coa actividade física non planificada, desviación do programa de comidas, infección, febre. A necesidade de cambiar o fuso horario require unha consulta médica previa.
Non se pode usar a droga:
- Por vía intravenosa, intramuscular, en bombas de infusión.
- Cando cambiou a cor e a transparencia do líquido.
- Se a data de caducidade caducou, a solución gardouse en condicións inadecuadas ou quedou conxelada.
- Despois de caer ou espremer o cartucho / xeringa.
A insulina Detemir non se pode administrar por vía intravenosa.
Uso na vellez
En pacientes anciáns, as concentracións de glucosa no plasma deben controlarse con especial coidado. Se é necesario, axusta a dose inicial.
Asignación aos nenos
Non hai experiencia clínica co uso do medicamento para nenos dun grupo de idade menor (ata 2 anos). As doses dos nenos e adolescentes deben seleccionarse con especial coidado.
Uso durante o embarazo e a lactación
Cando se realizaron estudos, non se identificaron consecuencias negativas para nenos cuxas nais consumiron a droga durante o embarazo. Non obstante, debe usalo con precaución. No período inicial do embarazo, a necesidade de insulina dunha muller diminúe lixeiramente e aumenta posteriormente.
Non hai probas de se a insulina pasa ao leite materno. O seu consumo oral no bebé non debe reflectirse negativamente, xa que no tracto dixestivo o medicamento se desintegra rapidamente e é absorbido polo corpo en forma de aminoácidos. Unha nai en lactación pode necesitar un axuste da dose e un cambio na dieta.
Solicitude de insuficiencia da función renal
A dosificación determínase individualmente. A necesidade do fármaco pódese reducir lixeiramente se a enfermidade altera a función renal.
Uso para alteración da función hepática
É necesario un control rigoroso do nivel de azucre e un cambio correspondente nas dosas administradas.
Sobredose de insulina Detemir
Non hai doses claramente definidas que poidan levar a unha sobredose do medicamento. Se o volume inxectado supera con moito a dosificación individual requirida, pódense presentar síntomas hipoglucemicos gradualmente. Síntomas de ansiedade:
- branqueamento do integumento;
- suor frío;
- dor de cabeza
- fame
- debilidade, fatiga, somnolencia;
- ataques de náuseas;
- ansiedade, distracción;
- palpitaciones
- anomalías visuais.
A lixeira diminución do índice glicémico elimínase mediante o uso de glicosa, azucre, etc.
A pequena diminución do índice glicémico elimínase mediante o uso de glicosa, azucre, alimentos ricos en carbohidratos ou bebidas que un diabético debe ter sempre con el (galletas, doces, azucre refinado, etc.). En hipoglucemia grave, a un paciente inconsciente se lle inxecta músculo ou debaixo do glucagón da pel ou glicosa / dextrosa inxectada por vía intravenosa. Se o paciente non esperta 15 minutos despois da inxección de glucagón, necesita a introdución dunha solución de glicosa.
Interacción con outras drogas
A composición non se pode mesturar con varios líquidos medicinais e solucións de infusión. Os tioles e sulfitos provocan a destrución da estrutura do axente en cuestión.
A forza da droga aumenta co uso paralelo:
- Clofibra;
- Fenfluramina;
- Piridoxina;
- Bromocriptina;
- Ciclofosfamida;
- Mebendazol;
- Ketoconazol;
- Teofilina;
- medicamentos antidiabéticos orais;
- Inhibidores da ACE;
- antidepresivos do grupo IMOA;
- beta-bloqueantes non selectivos;
- inhibidores da actividade anhídrica carbónica;
- preparados de litio;
- sulfonamidas;
- derivados do ácido salicílico;
- tetraciclinas;
- anabolicos.
En combinación con Heparina, Somatotropina, Danazol, Fenitoína, Clonidina, Morfina, corticosteroides, hormonas tiroideas, simpatomiméticos, antagonistas de calcio, diuréticos tiazídicos, TCAs, anticonceptivos orais, nicotina, eficacia da insulina.
Recoméndase absterse de beber alcol.
Baixo a influencia de Lanreotide e Octreotide, a eficacia da droga pode diminuír e aumentar. O uso de beta-bloqueantes leva a un alisado das manifestacións da hipoglucemia e inhibe a restauración dos niveis de glicosa.
Compatibilidade con alcohol
Recoméndase absterse de beber alcol. A acción do alcohol etílico é difícil de predecir, porque é capaz de mellorar e debilitar o efecto hipoglucémico da droga.
Analóxicos
Análogos completos de Detemir-insulina son Levemir FlexPen e Penfill. Tras a consulta cun médico, pódense usar outras insulinas (glargina, insulina isófana, etc.) como substitutos do medicamento.
Termos de licenza de farmacia
O acceso á medicación é limitado.
Podo mercar sen receita médica
Un medicamento recetado é liberado.
Prezo
O custo da solución de inxección Levemir Penfill - de 2154 rublos. para 5 cartuchos.
Condicións de almacenamento da droga
A insulina almacénase nos envases a unha temperatura de + 2 ... + 8 ° C, evitando a conxelación. A pluma de xeringa usada co medicamento está protexida da acción do exceso de calor (temperatura ata + 30 ° C) e luz.
Data de caducidade
O medicamento pódese almacenar durante 30 meses desde a data de fabricación. A vida útil da solución empregada é de 4 semanas.
Fabricante
A droga é fabricada pola compañía farmacéutica danesa Novo Nordisk.
Críticas
Nikolay, 52 anos, Nizhny Novgorod
Levo terceiro ano empregando esta insulina. Reduce efectivamente o azucre, funciona máis e mellor que as inxeccións anteriores.
Galina, 31 anos, Ekaterinburgo
Cando a dieta non axudou, tiven que facer fronte á diabetes gestacional durante o embarazo con esta droga. O medicamento é ben tolerado, as inxeccións, se se fan correctamente, son indoloras.
