Pioglitazona: un medicamento para diabéticos tipo 2

A pioglitazona é un medicamento para a redución de azucre relativamente novo; foi introducido na práctica clínica en 1996. A sustancia pertence ao grupo de tiazolidinediones, o mecanismo de acción nel é aumentar a sensibilidade do tecido muscular e da graxa á insulina. A pioglitazona non afecta directamente o nivel de secreción hormonal. O medicamento está ben tolerado, non causa hipoglucemia, ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos. Amosa o mellor efecto hipoglucémico en diabéticos con sobrepeso.

O mecanismo de acción da pioglitazona

A redución da sensibilidade á insulina é unha das causas subxacentes á manifestación de diabetes. A pioglitazona pode reducir a resistencia á insulina, o que leva á supresión da gluconeoxénese no fígado, unha diminución da concentración de ácidos graxos no sangue e un aumento da utilización da glicosa polos tecidos musculares. Ao mesmo tempo, a glicemia diminúe, os lípidos do sangue normalízanse e a glicemia das proteínas diminúe. Segundo estudos, a pioglitazona pode aumentar a captación de glicosa en 2,5 veces.

Tradicionalmente, a metformina foi usada para reducir a resistencia á insulina. Esta sustancia aumenta a sensibilidade hormonal principalmente no fígado. Nos tecidos musculares e adiposos, o seu efecto é menos pronunciado. A pioglitazona reduce a resistencia na graxa e no músculo, superando a forza da metformina. Prescríbese como un medicamento de segunda liña cando o efecto da metformina é insuficiente (normalmente con obesidade grave e baixa mobilidade) ou é mal tolerado por un diabético.

No fondo do tratamento con Pioglitazona, o efecto tóxico da glicosa e dos lípidos en células beta e tecidos periféricos diminúe, polo que a actividade das células beta aumenta gradualmente, o proceso da súa morte diminúe, a síntese de insulina mellora.

Nas instrucións de uso, obsérvase un efecto positivo da pioglitazona sobre as causas de complicacións cardiovasculares diabéticas. Despois de 3 anos de administración, o nivel de triglicéridos baixa de media nun 13%, o colesterol "bo" aumenta un 9%. O risco de vertedura e ataque cardíaco redúcese nun 16%. Probouse experimentalmente que, no contexto da utilización de pioglitazona, o grosor das paredes dos vasos sanguíneos normalízase, mentres que o risco de angiopatía diabética tamén diminúe.

A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado

• Normalización do azucre95%
• Eliminación da trombose de veas - 70%
• Eliminación dun forte golpe de corazón90%
• Desfacerse da presión arterial alta 92%
• O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%

A pioglitazona non contribúe a un forte aumento de peso, do mesmo xeito que as drogas que afectan á síntese de insulina. Pola contra, en pacientes con diabetes hai unha diminución da circunferencia abdominal debido á diminución do volume de graxa visceral.

Farmacocinética de Pioglitazona segundo as instrucións: Despois da administración oral, a sustancia entra no torrente sanguíneo despois de media hora. A concentración máxima prodúcese ás 2 horas se se beben os comprimidos cun estómago baleiro e ás 3,5 horas se se toman con comida. A acción despois dunha única dose almacénase durante polo menos un día. Ata o 30% de Pioglitazona e os seus metabolitos excrétase na orina, o resto con feces.

Preparados de pioglitazona

Considérase que a droga orixinal de Pioglitazona é Aktos producida pola compañía farmacéutica estadounidense Eli Lilly. A sustancia activa en comprimidos é o clorhidrato de Pioglitazona e os compoñentes auxiliares son a celulosa, o estearato de magnesio e a lactosa. A droga está dispoñible en doses de 15, 30, 45 mg. Agora o rexistro de Aktos en Rusia caducou, o medicamento non foi rexistrado de novo, polo que non o podes mercar nas farmacias. Cando se solicite desde Europa, o prezo dun paquete Aktos será de aproximadamente 3.300 rublos. por paquete de 28 comprimidos.

Os analóxicos en Rusia custarán moito máis barato. Por exemplo, o prezo de Pioglar é duns 400 rublos. para 30 comprimidos de 30 mg. Os seguintes preparativos de Pioglitazona están rexistrados no rexistro estatal:

Todos estes fármacos son análogos completos de Aktos, é dicir, repiten por completo o efecto farmacolóxico do medicamento orixinal. A igualdade de eficacia é confirmada por estudos clínicos. Pero as críticas dos diabéticos non sempre están de acordo con eles, a xente confía en Aktos máis.

Indicacións de admisión

A pioglitazona úsase para reducir a glicemia só na diabetes tipo 2. Como outros axentes antidiabéticos orais, a pioglitazona non pode afectar eficazmente o azucre no sangue se o diabético non axustou o seu estilo de vida. Como mínimo, necesitas reducir a cantidade de hidratos de carbono consumidos, e con exceso de peso e calorías, poña no teu exercicio diario de rutina. Para mellorar a glicemia postprandial, cómpre excluír da dieta alimentos con alto índice GI, distribuír hidratos de carbono por igual para todas as comidas.

A pioglitazona tamén é eficaz como monoterapia, pero a miúdo prescríbese como parte dun tratamento combinado composto por varios axentes hipoglucemicos. As instrucións de uso permiten usar pioglitazona xunto con metformina, sulfonilureas, insulina.

Indicacións para o nomeamento de comprimidos:

1. Diagnóstico mellitus recentemente diagnosticado en pacientes con sobrepeso, se o diabético ten contraindicacións para o seu uso (insuficiencia renal) ou mala tolerancia (vómitos, diarrea) de metformina.
2. Xunto coa metformina en diabéticos obesos, se a monoterapia con metformina non é suficiente para normalizar o azucre.
3. En combinación con preparados de sulfonilurea, hai razóns para crer que o paciente comezou a deteriorar a síntese da súa insulina.
4. Diabetes dependentes da insulina, se o paciente precisa altas doses de insulina debido á baixa sensibilidade dos tecidos a ela.

Contraindicacións

A instrución prohibe tomar Pioglitazona nos seguintes casos:

• se se detecta hipersensibilidade a polo menos un dos compoñentes do medicamento. As reaccións alérxicas leves en forma de picazón ou erupcións cutáneas non precisan a interrupción do medicamento;
• con diabetes mellitus tipo 1, aínda que o paciente ten resistencia á insulina;
• en nenos diabéticos;
• durante o embarazo e HB. Non se realizaron estudos sobre estes grupos de pacientes con diabetes, polo que non se sabe se a pioglitazona atravesa a barreira placentaria e o leite. Os comprimidos son cancelados urxentemente logo de establecer o embarazo;
• insuficiencia cardíaca grave;
• en condicións agudas que requiran insulinoterapia (feridas graves, infeccións e cirurxías, cetoacidosis), todos os axentes hipoglicémicos das tabletas están cancelados temporalmente.

A instrución recomenda tomar este medicamento con precaución en caso de edema, anemia. Non é unha contraindicación, pero a insuficiencia hepática require supervisión médica adicional. Con nefropatía, a pioglitazona pode usarse máis activamente que a metformina, xa que esta sustancia é moito menos excretada polos riles.

Unha atención especial precisa a cita de Pioglitazona para calquera enfermidade cardíaca. O seu grupo máis próximo análogo, rosiglitazona, revelou un aumento do risco de infarto de miocardio e morte por outros trastornos cardíacos. A pioglitazona non tivo un efecto secundario, pero as precaucións adicionais ao tomala aínda non interferirán. Segundo os médicos, intentan xogalo seguro e non prescriben Pioglitazona co menor risco de insuficiencia cardíaca.

Interacción farmacolóxica

O uso combinado de Pioglitazona con outros fármacos é posible un cambio na súa efectividade:

Noutros fármacos non se detectou interacción con Pioglitazona.

Normas para tomar pioglitazona

Independentemente da dosificación, a pioglitazona está bebida unha vez ao día por diabetes. Non se requiren ligamentos alimentarios.

Procedemento de selección de dosificación:

1. Como dose inicial, beba 15 ou 30 mg. Para diabéticos obesos, a instrución recomenda comezar o tratamento con 30 mg. Segundo as críticas, con unha dose conxunta con metformina, 15 mg de Pioglitazona ao día son suficientes para moitos.
2. O medicamento reduce lentamente a resistencia á insulina, polo que é difícil avaliar a súa eficacia cun medidor de glicosa no sangue doméstico. Os diabéticos requiren un control trimestral da hemoglobina glicada. A dose de Pioglitazona increméntase en 15 mg se, despois de 3 meses de tomar GH, permaneceu por encima do 7%.
3. Se se usa pioglitazona xunto con sulfonilurea ou insulina, pode producirse hipoglucemia en pacientes con diabetes. Neste caso, cómpre reducir a dosificación de medicamentos adicionais, a dose de Pioglitazona queda sen cambios. As revisións de pacientes con resistencia á insulina indican que o medicamento pode reducir a cantidade de insulina empregada en case un cuarto.
4. A dosificación máxima permitida polas instrucións para a diabetes é de 45 mg con monoterapia, 30 mg cando se usa xunto con outros fármacos que reducen o azucre. Se despois de 3 meses de tomar Pioglitazona á dose máxima, o GH non volveu á normalidade, a outro paciente prescríbelle un medicamento para controlar a glicemia.

Efectos secundarios

O nomeamento de Pioglitazona na práctica clínica está limitado polos efectos indesexables da sustancia, moitos dos cales aumentan cun uso prolongado:

1. Nos primeiros seis meses, no 5% dos diabéticos, o tratamento con Pioglitazona en combinación con sulfonilurea ou insulina vai acompañado dun aumento de peso ata 3,7 kg, entón este proceso estabiliza. Cando se toma con metformina, o peso corporal non aumenta. Na diabetes mellitus, este efecto indesexable é importante, xa que a maioría dos pacientes son obesos. En defensa da droga, hai que dicir que a masa aumenta principalmente debido á graxa subcutánea e o volume da graxa visceral máis perigosa, pola contra, diminúe. É dicir, a pesar do aumento de peso, a pioglitazona non contribúe ao desenvolvemento de complicacións vasculares da diabetes.
2. Algúns pacientes notan retención de líquidos no corpo. As instrucións de uso informan que a frecuencia de detección de edema con monoterapia con pioglitazona é do 5%, xunto coa insulina - 15%. A retención de auga vai acompañada dun aumento do volume de sangue e do fluído extracelular. Con este efecto secundario, os casos de insuficiencia cardíaca están asociados á administración de Pioglitazona.
3. O tratamento pode ir acompañado dunha lixeira diminución da hemoglobina e do hematocrito. A razón tamén é a retención de fluídos, non se atoparon efectos tóxicos nos procesos de formación de sangue no medicamento.
4. Cun uso prolongado de rosiglitazona, un análogo de Pioglitazona, atopouse unha diminución da densidade ósea e un maior risco de fracturas. Para Pioglitazona, non hai estes datos.
5. No 0,25% dos pacientes con diabetes mellorable, detectouse un triplo aumento dos niveis de ALT. En casos illados, diagnosticouse hepatite.

Control sanitario

O uso de pioglitazona require un control adicional do estado de saúde do diabético:

Como substituír Pioglitazona

Das substancias pertencentes ao grupo tiazolidinedione, só a rosiglitazona está rexistrada en Rusia excepto a pioglitazona. É parte das drogas Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Os estudos demostraron que o tratamento a longo prazo con rosiglitazona aumenta o risco de insuficiencia cardíaca, morte por infarto de miocardio, polo tanto, prescríbese só a falta de alternativa.

Ademais da pioglitazona, os medicamentos a base de metformina reducen a resistencia á insulina. Para mellorar a tolerancia desta sustancia, creáronse comprimidos de liberación modificados - Glucofage Long e análogos.

Tanto a rosiglitazona como a metformina teñen moitas contraindicacións, polo que só poden ser prescritas polo seu médico.

Revisións de médicos e pacientes

Os endocrinólogos prescriben pioglitazona bastante raramente. O motivo do seu desagrado por este medicamento, chaman á necesidade dun control adicional da hemoglobina e das funcións hepáticas, un alto risco de prescribir medicamentos para anxiopatía e pacientes anciáns, que conforman a maioría dos pacientes. A maioría das veces, os médicos consideran a pioglitazona como unha alternativa á metformina cando é imposible utilizala e non como un hipoglucemismo independente.

En diabéticos, a pioglitazona tampouco é popular. Un grave obstáculo para o seu uso é o elevado prezo da droga, a incapacidade de recibilo gratuitamente. O medicamento non se pode atopar en todas as farmacias, o que tampouco contribúe á súa popularidade. Os efectos secundarios da droga, especialmente o aumento de peso e a aparición de información periódica sobre o risco de enfermidades cardíacas ao tomar glitazonas son alarmantes aos pacientes con diabetes.

Os pacientes clasificaron as tabletas orixinais como as máis eficaces e seguras. Confían en menos xenéricos, preferindo o tratamento cos medios tradicionais: metformina e sulfonilureas.