ANáLOGOS DE INSULINA: COMO PODE SUBSTITUíR O SEU MEDICAMENTO

Send

Para desfacerse da diabetes na práctica médica, é habitual usar análogos de insulina.

Co tempo, estes fármacos fixéronse cada vez máis populares entre os médicos e os seus pacientes.

Unha tendencia similar pode explicarse:

eficiencia suficientemente alta da insulina na produción industrial;
excelente perfil de alta seguridade;
facilidade de uso;
a capacidade de sincronizar a inxección do fármaco coa propia secreción da hormona.

Despois dun tempo, os pacientes con diabetes mellitus tipo 2 vense obrigados a cambiar de comprimidos que reducen o azucre no sangue ás inxeccións da hormona insulina. Por iso, a cuestión de escoller a droga óptima para eles é prioritaria.

Características da insulina moderna

Existen algunhas limitacións no uso da insulina humana, por exemplo, o inicio lento da exposición (un diabético debe dar unha inxección 30-40 minutos antes de comer) e un tempo de traballo demasiado longo (ata 12 horas), o que pode converterse nun requisito previo para unha hipoglicemia atrasada.

A finais do século pasado xurdiu a necesidade de desenvolver análogos de insulina carentes desas carencias. Comezaron a producirse insulinas de acción curta coa máxima redución da vida media.

Isto achegounos ás propiedades da insulina nativa, que pode inactivarse despois de 4-5 minutos despois de entrar no torrente sanguíneo.

As variantes de insulina sen picos pódense absorber uniformemente e sen problemas pola graxa subcutánea e non provocar hipoglucemia nocturna.

Nos últimos anos houbo un avance significativo na farmacoloxía, porque nótase:

a transición de solucións ácidas a neutras;
obtención de insulina humana usando tecnoloxía ADN recombinante;
a creación de substitutos de insulina de alta calidade con novas propiedades farmacolóxicas.

Os análogos da insulina cambian a duración da acción da hormona humana para proporcionar un enfoque fisiolóxico individual á terapia e máxima comodidade para o diabético.

Os fármacos permiten lograr un equilibrio óptimo entre os riscos de caída de azucre no sangue e a consecución da glicemia obxectivo.

Os análogos modernos da insulina segundo o momento da súa acción divídense normalmente en:

ultrahort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
prolongado (Lantus, Levemir Penfill).

Ademais, hai medicamentos combinados de substitutos, que son unha mestura de ultrasonido e hormona prolongada nunha certa relación: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

Na estrutura desta insulina cambiouse a posición da prolina e da lisina. A diferenza entre o fármaco e a insulina humana soluble está na feble espontaneidade das asociacións intermoleculares. Ante isto, o lispro pódese absorber máis rapidamente no torrente sanguíneo dun diabético.

Se inxecta drogas na mesma dosificación e ao mesmo tempo, Humalog dará o pico 2 veces máis rápido. Esta hormona elimínase moito máis rápido e despois de 4 horas a súa concentración chega ao seu nivel orixinal. A concentración de insulina humana simple manterase dentro de 6 horas.

Comparando lispro con simple insulina de acción curta, podemos dicir que o primeiro pode inhibir moito máis a produción de glicosa polo fígado.

Hai outra vantaxe do medicamento Humalog - é máis previsible e pode facilitar o período de axuste da dosificación á carga nutricional. Caracterízase pola ausencia de cambios na duración da exposición por un aumento do volume de sustancia de entrada.

Usando insulina humana sinxela, a duración do seu traballo pode variar segundo a dose. A partir desta data xorde a duración media de 6 a 12 horas.

Cun aumento da dose de insulina Humalog, a duración do seu traballo permanece case ao mesmo nivel e será de 5 horas.

Segue que cun aumento da dose de lispro, o risco de hipoglicemia retardada non aumenta.

Aspart (Novorapid Penfill)

Este análogo de insulina pode imitar case perfectamente unha resposta adecuada de insulina á inxestión de alimentos. A súa curta duración provoca un efecto relativamente débil entre as comidas, o que fai posible obter o control máis completo sobre o azucre no sangue.

Se comparamos o resultado do tratamento con análogos de insulina coa insulina humana de acción curta ordinaria, notarase un aumento significativo na calidade do control dos niveis de azucre no sangue postprandial.

O tratamento combinado con Detemir e Aspart dá a oportunidade:

case o 100% normaliza o perfil diario da hormona insulina;
para mellorar cualitativamente o nivel de hemoglobina glicosilada;
reducir significativamente a probabilidade de desenvolver condicións hipoglucémicas;
reduce a amplitude e concentración máxima do azucre no sangue dun diabético.

Cabe destacar que durante a terapia con análogos de insulina basal-bolo, o aumento medio do peso corporal foi significativamente menor que durante todo o período de observación dinámica.

Glulisina (Apidra)

O analóxico de insulina humana Apidra é un medicamento de exposición ultra-curta. Segundo as súas características farmacocinéticas, farmacodinámicas e biodisponibilidade, a glulisina equivale a Humalog. Na súa actividade mitogénica e metabólica, a hormona non é diferente da simple insulina humana. Grazas a isto, é posible usalo durante moito tempo, e é absolutamente seguro.

Por regra xeral, Apidra debe usarse en combinación con:

exposición a longo prazo á insulina humana;
análogo de insulina basal.

Ademais, o fármaco caracterízase por un comezo máis rápido do traballo e a súa duración máis curta que a hormona humana normal. Permite aos pacientes con diabetes amosar unha maior flexibilidade no seu uso con alimentos que a hormona humana. A insulina comeza o seu efecto inmediatamente despois da administración, e o nivel de azucre no sangue cae 10-20 minutos despois de que se inxectase Apidra subcutaneamente.

Para evitar a hipoglucemia en pacientes anciáns, os médicos recomendan a introdución do medicamento inmediatamente despois de comer ou ao mesmo tempo. A reducida duración da hormona axuda a evitar o chamado efecto "superposición", o que fai posible a prevención da hipoglucemia.

A glulisina pode ser eficaz para os que teñen exceso de peso, porque o seu uso non causa máis aumento de peso. O medicamento caracterízase por un inicio rápido da concentración máxima en comparación con outros tipos de hormonas, regular e lispro.

Apidra é ideal para diversos graos de sobrepeso debido á súa alta flexibilidade no uso. Na obesidade tipo visceral, a taxa de absorción do medicamento pode variar, dificultando o control glicémico prandial.

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill é un análogo da insulina humana. Ten un tempo medio de funcionamento e non ten picos. Isto axuda a garantir o control glicémico basal durante o día, pero suxeito a un dobre uso.

Cando se administra de forma subcutánea, Detemir forma substancias que se unen á albumina sérica no fluído intersticial. Xa despois da transferencia pola parede capilar, a insulina reúne á albúmina no torrente sanguíneo.

Na preparación, só a fracción libre é bioloxicamente activa. Polo tanto, a unión á albúmina e a súa lenta decadencia proporciona un rendemento longo e sen picos.

A insulina Levemir Penfill actúa sobre o paciente con diabetes e reabastece a súa completa necesidade de insulina basal. Non proporciona axitación antes da administración subcutánea.

Glargin (Lantus)

O substituto da insulina á glargina é moi rápido. Esta droga pode ser ben e completamente soluble nun ambiente lixeiramente ácido e nun ambiente neutral (na graxa subcutánea) é pouco soluble.

Inmediatamente despois da administración subcutánea, Glargin entra nunha reacción de neutralización coa formación de microprecipitación, que é necesaria para a maior liberación dos hexámeros farmacéuticos e a súa división en monómeros e dimers de hormonas da insulina.

Debido ao fluído suave e gradual de Lantus ao torrente sanguíneo dun paciente con diabetes, a súa circulación na canle prodúcese dentro das 24 horas. Isto fai posible inxectar análogos de insulina só unha vez ao día.

Cando se engade unha pequena cantidade de cinc, a insulina Lantus cristaliza no tecido subcutáneo, o que alonga aínda máis o seu tempo de absorción. Todas estas calidades deste medicamento garanten o seu perfil suave e completamente sen pico.

Glargin comeza a funcionar 60 minutos despois da inxección subcutánea. A súa concentración constante no plasma sanguíneo do paciente pódese observar despois de 2-4 horas desde o momento en que se administrou a primeira dose.

Independentemente do momento exacto de inxección deste medicamento ultra rápido (mañá ou noite) e o lugar de inxección inmediata (estómago, brazo, perna), a duración da exposición ao corpo será:

media - 24 horas;
máximo - 29 horas.

A substitución da insulina Glargin pode corresponder plenamente á hormona fisiolóxica pola súa alta eficiencia, porque o medicamento:

estimula cualitativamente o consumo de azucre polos tecidos periféricos dependentes da insulina (especialmente graxos e musculares);
inhibe a gluconeoxénese (reduce a glicosa no sangue).

Ademais, o fármaco inhibe significativamente a descomposición do tecido adiposo (lipólise), a descomposición da proteína (proteólise), ao tempo que aumenta a produción de tecido muscular.

Os estudos médicos da farmacocinética de Glargin demostraron que a distribución sen pico deste medicamento fai posible que case o 100% imite a produción basal da insulina hormonal endóxena nun prazo de 24 horas. Ao mesmo tempo, redúcese significativamente a probabilidade de desenvolver condicións hipoglucémicas e saltos intensos nos niveis de azucre no sangue.

Humalog mix 25

Esta droga é unha mestura que consta de:

Suspensión protaminada do 75% da hormona lispro;
25% de insulina Humalog.

Este e outros análogos de insulina tamén se combinan segundo o seu mecanismo de liberación. Asegura unha excelente duración do fármaco grazas ao efecto da suspensión protaminada da hormona lispro, o que permite repetir a produción basal da hormona.

O 25% restante de insulina lispro é un compoñente cun período de exposición ultra-curto, que ten un efecto positivo na glicemia despois de comer.

É de destacar que o Humalog na composición da mestura afecta o corpo moito máis rápido en comparación coa hormona curta. Proporciona o máximo control da glicemia postpradial e polo tanto o seu perfil é máis fisiolóxico cando se compara coa insulina de acción curta.

As insulinas combinadas son especialmente recomendadas para persoas con diabetes tipo 2. Este grupo inclúe pacientes maiores que, por regra xeral, padecen problemas de memoria. É por iso que a introdución da hormona antes de comer ou inmediatamente despois contribúe a mellorar significativamente a calidade de vida de tales pacientes.

Os estudos sobre o estado de saúde dos diabéticos no grupo de idade de 60 a 80 anos usando o medicamento Humalog mix 25 demostraron que conseguiron unha excelente compensación polo metabolismo dos carbohidratos. No modo de administración hormonal antes e despois das comidas, os médicos conseguiron obter un lixeiro aumento de peso e unha cantidade extremadamente baixa de hipoglucemia.

Cal é mellor insulina?

Se comparamos a farmacocinética dos fármacos que se están a considerar, entón o seu nomeamento polo médico asistente está bastante xustificado no caso de diabetes mellitus, tanto do primeiro coma do segundo. Unha diferenza significativa entre estas insulinas é a ausencia dun aumento do peso corporal durante o tratamento e unha diminución do número de cambios nocturnos na concentración de glicosa no sangue.

Ademais, é importante notar a necesidade de só unha inxección durante o día, que é moito máis conveniente para os pacientes. Especialmente alta é a eficacia do análogo da insulina Glargin humana en combinación con metformina para pacientes con diabetes tipo 2. Os estudos demostraron unha diminución significativa dos picos nocturnos na concentración de azucre. Isto axuda a normalizar de forma fiable a glicemia diaria.