Glimepirida (en receita latina - Glimepirida) - Esta é unha medicina inxustamente esquecida hoxe. De todos os fármacos antidiabéticos que representan a clase de fármacos sulfonilurea, trátase dun medicamento moi conveniente. Cando as pastillas apareceron por primeira vez na rede de farmacias, foron un dos medicamentos máis populares. Pero despois do descubrimento dunha nova clase de drogas (incretinas), comezaron a esquecelo sen merecer.
O fármaco tamén ten posibilidades extra-pancreáticas: aumentar a sensibilidade dos tecidos á insulina endóxena, reducir a produción de glicosa no fígado, evitar a formación de coágulos sanguíneos e reducir o nivel de radicais libres.
Forma de dosificación
O fabricante doméstico PHARMSTANDART produce Glimepiride en forma de 4 comprimidos de cápsulas:
- Cor rosa claro - 1 mg cada un;
- Tinte verde claro - 2 mg cada un;
- Amarelo claro - 3 mg;
- Cor azul claro - 4 mg cada unha.
As cápsulas están empaquetadas en ampollas de aluminio de 10 unidades. As placas colócanse en envases de papel. Garde o medicamento na súa caixa orixinal a temperatura ambiente durante non máis de 3 anos. Para Glimepiride, o prezo nas farmacias en liña é de 153 rublos. ata 355 esfregue. dependendo da dosificación. A categoría de dispensación é a prescrición.
Glimepiride: análogos e sinónimos
O medicamento orixinal, o primeiro, máis estudado, é Amaril da empresa Sanofi Aventis. Todos os outros medicamentos, incluído o glimepirido, son análogos, as compañías farmacéuticas prodúceno segundo a patente. Entre os máis famosos:
- Glimepirida (Rusia);
- Diamerid (Rusia);
- Diapirida (Ucraína);
- Glimepirid Teva (Croacia);
- Glemaz (Arxentina);
- Glianov (Xordania);
- Glibetik (Polonia);
- Amaril M (Corea);
- Glairi (India).
Composición do medicamento Glimepiride
Glimepiride é un axente oral antidiabético con potencial hipoglucémico. O medicamento pertence ao grupo das sulfonamidas, derivados da urea.
O compoñente activo básico do medicamento é o glimepirido. Nunha tableta, o seu peso é de 1 a 4 mg. A sustancia activa complétase con compoñentes auxiliares: almidón de sodio, povidona, polisorbato, celulosa microcristalina, lactosa, estearato de magnesio, barniz de aluminio indigo.
Farmacoloxía
A glimepirida é un fármaco antidiabético do grupo sulfonilurea activo cando se toma por vía oral. Está deseñado para controlar a diabetes tipo 2. O mecanismo de acción do fármaco está baseado na estimulación de células β responsables da produción de insulina endóxena. O fármaco únese moi rápido á proteína da membrana destas células.
Como todos os medicamentos deste grupo, o fármaco aumenta a sensibilidade dos tecidos á estimulación da glicosa. Ten un medicamento e un efecto extra-pancreático. A produción de insulina baixo a influencia do medicamento prodúcese debido a un mellor acceso ás canles de calcio: un aumento do fluxo de calcio favorece a liberación de insulina.
Entre os efectos extrapancreáticos, pódese observar unha diminución da resistencia das células á hormona e unha redución da taxa de utilización no fígado. Nos músculos e na graxa corporal, a glicosa quéimase coa axuda de proteínas transportadoras, a actividade das cales aumenta significativamente despois de tomar o medicamento.
Farmacocinética
A biodisponibilidade do glimepirido é do 100%. A inxestión paralela de nutrientes diminúe un pouco a absorción. O contido máximo de plasma obsérvase 2,5 horas despois da recepción do medicamento no tracto dixestivo. O volume de distribución do medicamento é baixo (8,8 L), únese ás proteínas séricas o máximo posible (99%), a eliminación do medicamento é de 48 ml / min.
Cun réxime de dosificación repetida, a vida media é de 5-8 horas. Cun aumento da dose terapéutica, aumenta esta vez. Os metabolitos elimínanse de forma natural: o 58% dunha única dose marcada por un isótopo radioactivo atopouse na urina e o 35% nas feces. A vida media dos produtos de descomposición é de 3-6 horas.
Non hai diferenzas fundamentais na farmacocinética de glimepirida en diabéticos de idade nova ou madura, feminina ou masculina. En diabéticos con pouca depuración de creatinina, non hai perigo de acumulación da droga. Os parámetros farmacocinéticos en 5 pacientes despois de colecistectomía foron similares aos de diabéticos sans neste aspecto.
En 26 adolescentes de 12 a 17 anos, así como en 4 nenos de 10 a 12 anos, pacientes con diabetes tipo 2, unha única dose da dose mínima (1 mg) do medicamento amosou resultados similares aos adultos.
A quen se prescribe a droga
Os comprimidos son prescritos para a diabetes tipo 2 se non é suficiente o control glicémico por modificación do estilo de vida. É posible prescribir o medicamento como complemento en terapia complexa con outros axentes hipoglucemicos.
Quen non se amosa glimepirida
O medicamento non é adecuado para diabéticos con enfermidade tipo 1; non se usan para a cetoacidosis, coma e precoma diabéticos, nin para graves disfuncións nos riles e no fígado.
Como calquera fármaco, o glimepirido non está prescrito para diabéticos con alta sensibilidade aos ingredientes da fórmula, así como para outros medicamentos con sulfonilamida.
A glimepirida está contraindicada no embarazo e na lactación.
Como usar correctamente Glimepiride
Para garantir o control glicémico ao 100%, a terapia farmacéutica non é suficiente.
Un plan indicativo de cargas musculares na diabetes do segundo tipo de forma lixeira e media pode ser o seguinte:
- Exercicios de forza - 2-3 h / semana;
- Andaina enerxética - 3 rublos / semana .;
- Natación, ciclismo, tenis ou baile;
- Camiñar escaleiras, paseos tranquilos - a diario.
Se tal complexo non é adecuado, pode facer terapia de exercicio todos os días. En posición sentada, un diabético pode estar sen descanso durante non máis de 30 minutos.
A dose terapéutica óptima é seleccionada polo médico, tendo en conta a etapa da enfermidade, patoloxías concomitantes, estado xeral, idade do paciente, a reacción do seu corpo ao medicamento.
As instrucións de uso de Glimepiride recomendan o uso de 1 mg / día. (a unha dose inicial). Cunha frecuencia de 1-2 semanas, cando xa é posible avaliar o resultado, pódese titular se o réxime de tratamento anterior non foi o suficientemente efectivo. A norma é superior a 4 mg / día. aplicado en casos especiais. A cantidade máxima de medicamentos é de ata 6 mg / día.
Se a dose máxima de metformina non dá un control glicémico ao 100%, a Glimepirida pódese tomar como terapia de apoio ao mesmo tempo, combínase perfectamente con este medicamento, incluso fármacos combinados con estes dous compoñentes activos. O tratamento integral comeza coa dose mínima de glimepirida (1 g), o control diario dos indicadores de glucómetro axudará a axustar a norma. Todos os cambios no algoritmo só se fan baixo supervisión médica.
Quizais unha combinación de glimepirido e con preparacións de insulina. A dosificación de comprimidos, neste caso, primeiro debe ser mínima. Con base nos resultados das probas, cada dúas semanas pódese axustar a dose do medicamento.
Normalmente, unha única dose de medicación. Combínalo cun almorzo sólido ou unha comida despois, se o almorzo nun diabético é simbólico.
O mellor é tomar a pílula uns minutos antes de comer, xa que leva tempo para tomar medidas. Se perdeu o tempo para tomar Glimepiride, o medicamento debe tomarse na primeira oportunidade sen cambiar a dosificación.
Se a dose mínima de Glimepiride causa síntomas de hipoglucemia, o medicamento cancelase, xa que é suficiente para que o paciente controle o seu azucre cunha alimentación adecuada, bo humor, cumprimento do sono e descanso, unha actividade física adecuada.
Cando se consegue un control completo da diabetes, a resistencia hormonal pode diminuír, o que significa que co paso do tempo a necesidade de medicamentos diminuirá. Tamén é necesario revisar a dose con perda de peso súbita, cambios na natureza da actividade física, aumento do fondo de estrés e outros factores que provocan crises glicémicas.
Posibilidade de cambiar doutros axentes antidiabéticos a glimepirida
Ao cambiar de opcións alternativas de tratamento para a diabetes tipo 2 con axentes orais, tense en conta a vida media dos medicamentos anteriores. Se o medicamento ten este período demasiado longo (como a clorpropamida), debe manterse unha pausa de varios días antes de pasar a glimepirida. Isto reducirá as posibilidades de desenvolver hipoglucemia debido ao efecto aditivo de 2 axentes. Ao substituír medicamentos, recoméndase a dose inicial como mínimo de 1 mg / día. A titulación realízase en condicións similares.
A substitución por insulina por glimepirida en diabéticos con enfermidade tipo 2 realízase en casos extremos e baixo constante supervisión médica.
Efectos secundarios
Para glimepirida, así como outros fármacos sulfa, acumulouse unha base sólida de evidencia da súa eficacia. Os estudos clínicos tamén examinaron a súa seguridade. De acordo coas recomendacións da OMS, o risco de desenvolver efectos non desexados avalíase na seguinte escala:
- Moi a miúdo ≥ 0,1;
- Moitas veces: de 0,1 a 0,01;
- Raramente: de 0,01 a 0,001;
- Raramente: de 0,001 a 0,0001;
- Moi raramente <0, 00001;
- Non se sabe se, segundo as estatísticas dispoñibles, é imposible avaliar o grao de risco.
Na táboa preséntanse os resultados das reaccións do corpo de diversos órganos e sistemas. A maioría deles non son permanentes e pasan por conta propia despois de substituír o medicamento.
| Órganos e sistemas | Reaccións adversas | Frecuencia das manifestacións |
| Sistema circulatorio | granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, agranulocitosis, anemia, panitopenia | raramente |
| Inmunidade | Vasculite leucocitoclástica, hipersensibilidade progresiva, falta de respiración, caída da presión arterial ata choque | moi raramente |
| Trastornos metabólicos | en desenvolvemento rápido e difícil de corrixir condicións hipoglucémicas | raramente |
| Visión | Os cambios na glicemia poden provocar un inchazo temporal da lente | descoñecido |
| Tracto gastrointestinal | trastornos dispepticos, dor epigástrica, violación do ritmo de defecación (non suxerir a interrupción do medicamento) | moi raramente |
| Sistema Hepatobiliario | un aumento das encimas hepáticas, disfuncións como ictericia ou cololeóstase | é descoñecido moi raramente |
| Coiro | coceira, erupción cutánea, urticaria, fotosensibilidade | descoñecido |
| Datos de laboratorio | caída na concentración de sodio no sangue - hiponatremia | moi raramente |
Axuda con sobredose
O principal perigo de sobredosis de Glimepiride é a hipoglucemia cunha duración de ata 72 horas, despois da normalización, son posibles recaídas. Os primeiros signos dunha sobredosis poden ocorrer só un día despois da absorción do medicamento. Con tales síntomas (trastornos dispepticos, dor no peito), a vítima ten que ser controlada nunha institución médica. Con hipoglucemia, tamén son posibles trastornos neurolóxicos: visión e coordinación alteradas, tremores nas mans, ansiedade, isomnia, espasmos musculares, coma.
Os primeiros auxilios en caso de sobredosis son a prevención da absorción de exceso de drogas por lavado do estómago. Debe causar un reflexo de mordazos de calquera xeito, logo beber carbón activado ou outro adsorbente e algún laxante (por exemplo, sulfato sódico). Ao mesmo tempo, hai que chamar a unha ambulancia para a hospitalización urxente.
A vítima será inxectada con glicosa por vía intravenosa: primeiro, 50 ml dunha solución ao 50%, logo - o 10%. Na maior frecuencia posible, ten que comprobar o nivel de azucre no plasma. Ademais da terapia específica, tamén se usa sintomática.
Se un neno tomou accidentalmente glimepirida, a dosificación de glicosa é seleccionada tendo en conta a probabilidade de desenvolver hipoglucemia. Avalíase periodicamente o grao de risco cun glucómetro.
Glimepirida durante o embarazo
As desviacións da norma na composición de sangue durante o embarazo poden provocar malformacións fetales e incluso mortalidade perinatal e os parámetros glicémicos a este respecto non son unha excepción. Para reducir o risco teratoxénico, unha muller necesita supervisar regularmente o seu perfil glicémico.
Se está embarazada - un diabético con enfermidade tipo 2, transfírese temporalmente á insulina. As mulleres que xa se atopan en fase de planificación dun neno deberían avisar ao seu endocrinólogo sobre as próximas modificacións para corrixir o réxime de tratamento.
Non hai información sobre os efectos sobre o feto humano de glimepirida. Se nos centramos nos resultados dun estudo sobre animais embarazadas, o medicamento ten toxicidade reprodutiva relacionada co efecto hipoglucémico da glimepirida.
Non está establecido se o medicamento entra no leite materno, pero o medicamento penetrou no leite materno nas ratas, polo que os comprimidos tamén se cancelan durante a lactación. Dado que outros medicamentos da serie de sulfonilomidas pasan ao leite materno, o perigo de hipoglucemia nun bebé é moi real.
Nenos
Non hai información sobre o uso do medicamento para nenos diabéticos menores de 8 anos. Para a idade maior (ata 17 anos), hai algunhas recomendacións para o uso do medicamento como monoterapia. A información publicada non é suficiente para un uso xeneralizado da droga por esta categoría de diabéticos
Características do tratamento con glimepirida
Toman pílulas uns minutos antes de comer para que o medicamento se absorba e comece a funcionar. Con unha compensación insuficiente para as capacidades da droga con hidratos de carbono, pode provocar condicións hipoglucémicas. Pódese recoñecer un ataque pola totalidade dos seguintes síntomas: dor de cabeza, apetito lobo, trastornos dispepticos, isomnia, recuperación inusual, manifestacións de agresión, reacción inhibida, ansiedade aumentada, distracción, visión e discurso deteriorados, conciencia confusa, perda de sensibilidade e control, espasmos cerebrais, desmaio , precom e coma. A contraregulación adrenérxica maniféstase por aumento da sudoración, palmas húmidas, aumento da ansiedade, trastorno do ritmo cardíaco, hipertensión, enfermidades coronarias.
A experiencia no tratamento de diabéticos con análogos da serie de sulfonilomidas demostra que, a pesar da evidente eficacia das medidas para deter o ataque, existe o risco de reaparecer. Un estado hipoglicémico grave e prolongado, que normalmente se normaliza baixo a influencia do azucre ordinario, implica un tratamento médico urxente, incluído en condicións estacionarias. Os seguintes factores aumentan o risco hipoglucémico:
- Ignorar o consello médico, incapacidade de cooperar;
- Dietas con fame, comidas intempestivas, unha dieta inadecuada debido ás malas condicións sociais;
- Incumprimento dos principios de alimentación baixa en carbohidratos;
- Falta de equilibrio entre a cantidade de cargas musculares e a cantidade de carbohidratos consumidos;
- Abuso de alcol, especialmente con desnutrición;
- Disfuncións renais e hepáticas;
- Sobredose de glimepirido;
- Patoloxías endocrinas descompensadas que afectan a procesos metabólicos (insuficiencia hipofisaria ou suprarrenal, disfunción da tiroides);
- Uso simultáneo doutros medicamentos.
Con terapia farmacológica, é necesario un control constante da glicemia. Para evitar complicacións, é necesario someterse regularmente a outros exames:
- Comprobación do rendemento da hemoglobina glicada - 1 vez / 3-4 meses;
- Consultas dun oftalmólogo, nefrólogo, cardiólogo, neurólogo - se é necesario;
- Microalbuminuria - 2 veces / ano;
- Avaliación do perfil lipídico + BH - 1 vez / ano;
- Exame das pernas - 1 vez / 3 meses;
- ORA - 1 vez / mes;
- ECG - 1 vez / ano;
- Análise xeral - 1 vez / ano.
É importante controlar periodicamente o rendemento do fígado e a composición do sangue, en particular a relación de plaquetas e glóbulos brancos.
Se o corpo experimenta graves tensións (feridas, queimaduras, cirurxía, infeccións graves), é posible a substitución temporal dos comprimidos por insulina.
Non hai experiencia de usar o medicamento para o tratamento de diabéticos con patoloxías hepáticas graves, así como de pacientes con hemodiálise. En disfuncións renais ou hepáticas, o diabético transfírese á insulina.
Glimepirida contén lactosa. Se o diabético ten intolerancia xenética á galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de galactosa-glicosa, recibiráselle terapia de reemplazo.
O efecto do glimepirido na capacidade de control de mecanismos complexos
Non se realizaron estudos especiais sobre glimepirida sobre a capacidade de conducir vehículos ou traballar en produción na zona de alto risco. Pero, dado que o fármaco ten un efecto secundario en forma de hipoglucemia, existe o risco de diminuír a velocidade das reaccións e a concentración da atención debido á deterioración da visión e outros síntomas hipoglucémicos.
Ao prescribir un medicamento, un diabético debe ser advertido do perigo de graves consecuencias cando manexa mecanismos complexos. Isto é especialmente certo para aqueles que adoitan ter situacións de hipoglucemia, así como para aqueles que non son capaces de recoñecer os síntomas dun problema inminente.
Resultados da interacción con outros medicamentos
O uso paralelo de fármacos pode provocar que un diabético aumente o potencial hipoglucémico de glimepirida e inhiba as súas propiedades. Algúns medicamentos son neutros cando se usan xuntos. Só un especialista pode facer unha avaliación precisa da compatibilidade, polo tanto, ao elaborar un réxime de tratamento, é necesario advertir ao endocrinólogo sobre todos os medicamentos que o diabético xa está tomando para tratar enfermidades concomitantes.
O fortalecemento do efecto hipoglucémico de Glimepiride provoca o uso simultáneo de fenilbutazona, azapropazona e oxifenbutazona, insulina e medicamentos hipoglicémicos orais, sulfanilamidas de efecto prolongado, metformina, tetraciclinas, inhibidores de MAO, aminociclinolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenolenon , miconazol, fenfluramina, disopiramida, pentoxifilina, fibratos, tritocvalianos, inhibidores da ACE, fluconazol , Fluoxetina, Alopurinol, simpatolitikov, ciclo, Trojan e fosfamida.
A inhibición do potencial hipoglucémico de glimepirida é posible con terapia conxunta con estróxenos, salúrxicos, diuréticos, glucocorticoides, estimulantes da tiroide, derivados de fenotiazina, adrenalina, clorpromazina, simpatomiméticos; ácido nicotínico (especialmente a alta dosificación), laxantes (con uso prolongado), fenitoína, diazoxido, glucagón, barbitúricos, rifampicina, acetosolamida.
Un efecto imprevisible proporciona a terapia complexa con bloqueadores β, clonidina e reserpina, así como a inxestión de alcol.
A glimepirida é capaz de reducir ou aumentar o efecto sobre o corpo de derivados de cumarina.
Comentarios sobre Glimepiride
O glimepirido, segundo médicos e pacientes, é un medicamento altamente eficaz. A súa seguridade está disposta en pequenas doses, tamén ten unha serie de funcións adicionais que non poden menos que alegrarse. Pero, como todos os fármacos antidiabéticos, o análogo Amaril é efectivo só se o propio diabético o axuda.
- Olga Grigoryevna, Rexión de Moscova. Bebo un comprimido de Glimepiride (2 mg) antes do almorzo e despois de comer - tamén un Metforminum prolongado pola mañá e á noite de 1000 mg. Se non peco cunha dieta, entón os medicamentos consérvanse en azucre. Non sei cuxo mérito é maior, pero nas vacacións, cando é difícil evitar unha festa e comer demasiado, bebo 3 mg de Glimepirida. Estou prescrito medicamento nunha policlínica segundo unha receita reducida, por iso todo me convén.
- Andrey Vitalievich, Ekaterimburgo. Durante uns 3 anos recetáronme Amaril, bebeu 4 mg pola mañá. Entón na clínica non había Amaril gratuíto, substituírono por Glimepirid, un xenérico de orzamento. Intentei tomalo na mesma dose: o azucre saltou a 12 mmol / l (non era superior a 8). O doutor aumentou a dose a 6 mg, todo parecía estar ben, pero aínda merquei Amaril. E de novo, 4 mg ao día foron suficientes para min. Pero probablemente terei que volver a un análogo gratuíto, porque aínda compro medicamentos para o corazón e pílulas de colesterol. É unha pena que cancelase Amaril de xeito gratuíto.
- Os curadores tradicionais cren que a diabetes tipo 2 non é só unha enfermidade da desnutrición e un estilo de vida sedentario, senón tamén da incapacidade de gozar da vida, do estrés. Para responder correctamente a eles, debes ser unha persoa harmoniosa, dirixida ao amor.
