Glucófago: farmacoloxía e uso do medicamento

O glucófago é un medicamento antidiabético francés orixinal baseado en clorhidrato de metformina. Antes de que a medicina aparecese no mercado farmacéutico, a compañía francesa Merck Sante desenvolveuna e investigouna durante 10 anos. Non é casual que o glucófago orixinal sexa lixeiramente máis caro que os xenéricos producidos por empresas que compraron unha patente.

O glucófago é o mellor, porque se estudou precisamente na composición na que se vende, incluíndo os excipientes. As marcas xenéricas usan outros excipientes e todo tipo de combinacións, sen afondar no estudo da súa eficacia e, polo tanto, o resultado pode ser imprevisible.

Composición e forma de dosificación

O compoñente activo do fármaco é o clorhidrato de metformina (clorhidrato de metformina). Dependendo da dosificación, un comprimido do medicamento pode conter 500, 850 ou 1000 mg desta sustancia. Ademais do ingrediente básico, o medicamento Glucofage tamén contén excipientes (povidona K 30, estearato de magnesio). A cuncha está feita de hipromellosa e macrogol.

Os comprimidos convexos redondos (1000 mg oval) están protexidos por unha cuncha. Ademais da muesca divisoria, hai gravado por dose. Empaquetanse en celas blíster de 15 a 20 pezas. Nun paquete de cartón pode haber de 2 a 4 placas.

Liberar a prescrición. Para Glucofage, o prezo depende da dosificación, rexión e tipo de rede de distribución. En calquera caso, é bastante accesible: por exemplo, o custo medio de 30 comprimidos de 500 mg - de 100 a 130 rublos. Lanzan un medicamento orixinal con capacidades prolongadas - Glucophage Long.

A duración da vida útil do medicamento depende da dose: para ampollas de 500 ou 850 mg durante 5 anos, 1000 mg durante 3 anos. O medicamento está almacenado no seu envase orixinal. As instrucións de uso non dispoñen de condicións especiais para o glucófago.

Farmacoloxía

O medicamento hipoglicémico comprimido pertence ao grupo dos biagunidos e é o seu único representante. A metformina, o compoñente principal do Glucofage, inhibe a absorción de glicosa no tracto dixestivo e a súa produción no fígado. Ademais, o medicamento acelera a utilización de hidratos de carbono. O glúfago compárese favorablemente con antidiabéticos alternativos doutras clases porque non pode provocar glicemia, xa que o seu mecanismo de acción non prevé a estimulación da síntese endóxena de insulina.

A metformina funciona en tres direccións:

• Diminúe a produción de glicosa no fígado, inhibindo a gluconeoxénese e a glicoxenólise;
• Mellora a sensibilidade dos receptores celulares á hormona, asegurando o procesamento completo de hidratos de carbono;
• Bloquea a absorción de azucres nas paredes intestinais.

Farmacocinética

Cando se inxire no tracto gastrointestinal, a metformina absorbe activamente, co recibo simultáneo de alimentos, a taxa de absorción do medicamento diminúe. A acumulación máxima da droga no soro sanguíneo obsérvase despois de 2 horas e media.

A biodisponibilidade absoluta varía entre o 50-60%. Os estudos realizáronse coa participación de voluntarios sans que consumiron glucófago nunha dose de 500-850 mg.

O Biguanide únese débilmente ás proteínas do plasma e entra en contacto cos glóbulos vermellos. O volume de distribución sitúase nos 63-276 litros.

Non se atoparon metabolitos de metformina no corpo, é eliminado principalmente polos riles, algúns (ata o 30%) entran no intestino. A vida media de eliminación é de media de 6 horas e media. Coa disfunción renal, a eliminación da metformina diminúe en proporción aos indicadores que caracterizan unha diminución da depuración da creatinina (CC).

Glucófago: indicacións para o seu uso

O medicamento está prescrito para diabéticos co segundo tipo de enfermidade, se a modificación do estilo de vida non proporciona un control glicémico ao 100%. Para pacientes obesos, o glucófago é máis eficaz que outros axentes antidiabéticos. Úsase:

• En monoterapia ou en combinación con fármacos que reducen o azucre doutros grupos farmacolóxicos ou en paralelo coa insulina;
• Como medicamento inicial ou en combinación con insulina para o control da diabetes tipo 2 en nenos;
• Ao parar a síndrome metabólica;
• Para a prevención do envellecemento (despois de 45 anos).

O glófago tamén se usa para o ovario poliquístico. O envellecemento do corpo débese en gran medida a un aumento da concentración de glucosa no plasma: proteínas confitadas, gretas dos vasos sanguíneos cheos de placas graxas, engurras na pel. Cada molécula de glucosa non procesada transfórmase en dúas moléculas de graxa.

Normalizando os indicadores glicémicos pódese evitar aterosclerose, pódese normalizar a presión arterial porque as proteínas non confitadas viven máis. Para a prevención do envellecemento úsase glucófago a unha dose de 250 mg / día. Ás veces o glicófago úsase no culturismo ou só para a corrección do peso.

O glucófago é un medicamento universal: é prescrito por terapeutas e endocrinólogos, cardiólogos e oncólogos, xinecólogos e pediatras.

Contraindicacións e limitacións

O glucófago é o máis fiable dos medicamentos antidiabéticos, xa que a súa efectividade e seguridade foron comprobadas por moitos anos de práctica clínica e numerosos estudos científicos. Pero, como calquera medicamento, ten as súas propias contraindicacións e límites de tempo:

• Embarazo e lactación (cambio recomendado para a insulina);
• Dous días antes das grandes operacións e dous días despois delas, a metformina substitúese pola insulina;
• Con exames de contraste de raios X usando marcadores a base de iodo, limitacións similares;
• No tratamento de feridas e queimaduras extensivas, tamén se recomenda un cambio temporal á insulina;
• Disfunción hepática;
• Insuficiencia renal (CC por riba de 0,132 e 0,123 para homes e mulleres, respectivamente);
• Condicións de risco para a vida que provocan o desenvolvemento de acidosis láctica;
• Para nenos pequenos (ata 10 anos) nenos - non hai probas de seguridade e eficacia;
• A nutrición hipocalórica (inferior a 1000 kcal / día) é perigosa polo desenvolvemento de cetoacidosis metabólica debido á acidificación do corpo.

A complicación máis perigosa (afortunadamente, non moi común) no tratamento con metformina é a acidosis láctica. Para o seu desenvolvemento contribúen os seguintes factores:

• Patoloxías renais que non permiten a eliminación completa dos residuos dun xeito natural;
• Alcoholismo e intoxicación aguda por alcohol;
• Enfermidades que impiden a respiración dos tecidos (patoloxía cardíaca, ataque cardíaco, enfermidades infecciosas do sistema respiratorio);
• Cetoacidosis diabética;
• Infeccións agudas provocando deshidratación asociada a diarrea, vómitos e febre.

Resultados da interacción con outros medicamentos

Non se recomendan combinacións

No tratamento de Glucofage, o alcohol está estrictamente prohibido en todas as formas.

O envelenamento alcohólico aumenta o risco de acidosis láctica, especialmente con disfuncións hepáticas, fame, desnutrición. Tampouco se mostran medicamentos baseados en alcohol.

A administración intravenosa de axentes de contraste a base de iodo, que se usan en estudos de raios X, pode causar problemas nos riles e, en consecuencia, a acumulación de metformina, o que provoca a aparición de lactatocidosis. O glucófago substitúese pola insulina 48 horas antes do exame e 48 horas despois. Se GFR> 60 ml / min / 1,73 cadrados. m, un exame adicional da condición dos riles é necesario.

Complexos que precisan un uso coidadoso

Algúns medicamentos (simpatomiméticos, corticoides) poden provocar hiperglicemia. Ao comezo do curso, é necesario un axuste de dose de Glucofage e un control constante da glicemia.

Os diuréticos (en particular, bucle) crean unha carga adicional nos riles e, polo tanto, provocan acidosis láctica.

Recomendacións adicionais

A acidosis láctica é unha condición bastante rara pero moi perigosa cunha alta taxa de mortalidade, especialmente con hospitalización intempestiva. O exceso de metformina no corpo, causado por unha alteración da función renal, provoca o seu desenvolvemento.

Outras causas tamén provocan acidosis láctica: diabetes tipo 2 insuficientemente controlada, abuso de alcol, cetose, patoloxías hepáticas e hipoxia tisular.

Podes recoñecer a afección por astenia grave, falta de respiración, hipotermia, trastornos do tracto gastrointestinal, dor epigástrica, calambres musculares. Se o Glucofage anterior non causou efectos secundarios graves, todos os cambios deben ser informados con urxencia ao endocrinólogo. Ata que non se aclaren as causas, a metformina é cancelada e retomada só despois dun exame renal. A acidosis láctica é coma perigoso cunha alta probabilidade de mortalidade, polo que é necesaria a hospitalización da vítima na primeira sospeita. Ao elaborar un réxime de tratamento, o médico debe informar ao diabético sobre as posibles complicacións e síntomas da acidosis láctica.

O curso do tratamento con metformina a un diabético é longo, polo que a condición dos riles debe valorarse regularmente: para riles sans - 1 r / ano, para QC con indicadores límite para valores normais e na idade adulta - 2-4 r / ano. Se o CC está por debaixo de 45 ml / min, cancelarase o glucófago. En diabéticos anciáns, unha diminución do rendemento renal ocorre a miúdo de forma asintomática. Os antihipertensivos, a deshidratación, os diuréticos, os AINE tamén afectan o seu estado. Antes do nomeamento de Glucofage en tales casos, é necesario someterse a un exame.

En xeral, a metformina afecta favorablemente ao estado dos vasos sanguíneos, incluído o corazón. A Asociación Canadiense de Diabetes incluso recomenda o uso de Glucófago para patoloxías cardíacas de gravidade moderada cun seguimento constante do estado do corazón e dos riles. Pero cunha forma aguda e inestable, desenvolvemento perigoso de hipoxia, o glucófago está contraindicado.

Cando o Glucófago se prescribe aos nenos, o diagnóstico (diabetes tipo 2) xa debería establecerse e confirmarse. Os estudos clínicos dun ano non revelaron os efectos nocivos do glucófago no crecemento e na puberdade dos nenos. Pero a máis longo prazo non se comprobaron os resultados do tratamento, polo que os pais necesitan controlar atentamente o estado dos nenos diabéticos, especialmente cando usan o medicamento por adolescentes.

O glucófago non é capaz de causar condicións hipoglucémicas durante a monoterapia, pero no tratamento complexo con meglitinidas, fármacos do grupo sulfonilurea e outros fármacos antidiabéticos cun mecanismo de acción diferente ao da metformina, o axuste da dose e o control constante da glicemia son necesarios.

O glucófago é un fármaco antidiabético grave, pero hai que axudalo. Sen respectar os principios da alimentación baixa en carbohidratos, unha actividade física diaria adecuada, control glicémico, estado emocional, sono e descanso, non se pode calcular unha compensación de azucre ao 100%.

Glucófago e embarazo

Independentemente do tipo (normal ou xestacional), a diabetes non compensada durante o embarazo aumenta as posibilidades de desenvolvemento fetal anormal e mortalidade perinatal. Estudos separados non rexistraron desviacións no desenvolvemento do feto e no estado de saúde materna, así como o efecto sobre o parto e a supervivencia dos recentemente nados. E, non obstante, o embarazo e a lactación están na lista de contraindicacións, polo tanto, xa na fase de planificación do neno é necesario cambiar á insulina.

Estableceuse que a metformina pasa ao leite materno, e aínda que, segundo os relatos, este feito non causou anormalidades no desenvolvemento, a instrución recomenda transferir aos bebés a unha alimentación artificial ou insulinoterapia para unha nai que amamanta. En calquera caso, ten en conta o risco potencial de consecuencias indesexables da metformina e o abandono do leite materno para o neno.

O efecto da metformina na fertilidade foi probado en animais. A unha dosificación de 600 mg / día. (isto é 3 veces superior ao limiar superior da norma, tendo en conta a superficie do corpo), as posibilidades de quedar embarazadas nas mulleres permaneceron ao mesmo nivel.

Impacto na xestión de maquinaria e transporte

Coa monoterapia con Glucofage, a velocidade de reacción ao volante ou a concentración de atención nunha produción perigosa non cambia, xa que o fármaco non provoca hipoglucemia.

Se o Glucofage se usa en terapia complexa, especialmente con fármacos da serie de sulfonilurea, insulina, meglitinidas que poden causar condicións hipoglucémicas, débese ter precaución cando se traballa en altura, manexando mecanismos e transporte complexos.

Métodos de aplicación

Adultos

Con monoterapia ou en tratamento complexo con medicamentos para reducir o azucre cun mecanismo de acción diferente ao da metformina, a dose inicial non supera os 500-850 mg. O medicamento tómase 2-3r / día. con ou despois da comida. Despois de dúas semanas, avalía o resultado e axusta a dose, centrándose no xaxún e no azucre posprandial.

A titulación gradual da dose permítelle ao corpo adaptarse máis facilmente ás novas condicións e reducir o risco de efectos secundarios, especialmente do tracto gastrointestinal.

Ao prescribir altas doses, pode beber dous 500 mg en lugar dun comprimido que pesa 1000 mg. A taxa diaria máxima é de 3000 mg, distribúese en 3 doses.

Ao cambiar ao Glucófago cun medicamento antidiabético alternativo, ten en conta o réxime de tratamento previo e o nivel de compensación glicémica ao calcular a dosificación.

Se as capacidades de Glucofage non son suficientes para unha compensación glicémica ao 100%, é posible un tratamento completo con metformina en combinación con preparados de insulina. Con esta terapia, a dose inicial é a mínima (500 mg) ou 850 mg, o uso é tres veces. A taxa de insulina axústase de acordo coas lecturas do glucómetro, que deben ser controladas constantemente.

O glucófago prescríbese a pacientes maduros tendo en conta a condición dos riles, que deben revisarse regularmente. Con insuficiencia renal moderada (CC 45-59 ml / min.) E a falta doutros factores que provocan a acidosis láctica, a metformina adminístrase unha vez ao día a unha dose de 500-850 mg. Nunha reacción normal ao fármaco, a dose pode titularse ata 1000 mg / día, distribuíndoa 2 veces. Cada 3-6 meses, calcúlase o rendemento renal.

Nenos

Non sorprenderá a ninguén cun diagnóstico de diabetes tipo 2 na infancia e na adolescencia: inactividade física, estrés, dietas ricas en carbohidratos ... Estados Unidos e outros países desenvolvidos están batendo récords ao respecto. O glófago prescríbese a nenos a partir dos 10 anos. A dose inicial de metformina é de ata 850 mg / día. Toman as pastillas unha vez, os pais están obrigados a asegurarse de que o neno tome a droga ao mesmo tempo e sempre "toma" o medicamento cun xantar ou almorzo completo.

Segundo os resultados dunha proba de sangue, que debe anotarse diariamente no diario dun diabético, a dose pode axustarse en medio mes. Aumentan gradualmente para evitar consecuencias indesexables para o tracto dixestivo. A taxa máxima na infancia e adolescencia é de 2000 mg / día. coa distribución de todos os comprimidos 2-3 veces.

Opcións de sobredose

Cun único uso de Glucófago na cantidade de 85 g, non se rexistraron síntomas hipoglucémicos. Nestes casos desenvólvese acidosis láctica.Un exceso significativo da dose de Glucofage ou unha combinación fracasada con axentes hipoglucémicos corre o risco de desenvolver acidosis láctica, unha condición grave que require hospitalización inmediata.

A forma máis eficaz de eliminar o lactato é a hemodiálise.

Efectos secundarios

O glúfago, como fármaco orixinal, provoca menos reaccións non desexadas (en comparación cos xenéricos). Os fenómenos máis comúns son trastornos dispepticos, molestias epigástricas e trastornos do ritmo de defecación. Os síntomas semellantes, por regra xeral, pasan de forma independente despois de que o corpo se adapte ás novas condicións. Nalgúns casos, a retirada de drogas é necesaria.

De acordo coa clasificación da OMS, a frecuencia das reaccións adversas avalíase nunha escala coma esta:

• Moi a miúdo -> 0,1;
• Moitas veces - de 0,01 a 0,1;
• Raramente, de 0,001 a 0,01;
• Moi raramente: de 0.0001 a 0.001;
• Descoñecido: se as estatísticas non permiten determinar a frecuencia dos eventos.

Análogos de glúfago

O glucófago do fabricante Merck Sante é un medicamento orixinal francés de alta calidade. Costo pódese atribuír ás drogas de orzamento. Pero nalgúns casos (embarazo, operacións graves, feridas, falta de presenza na rede de farmacias), ten que ser cancelada.

A metformina é o único representante do grupo biguanida, pero só a compañía farmacéutica máis preguiceira e miope non produce medicamentos xenéricos baseados na metformina. Hai máis dunha ducia de análogos para Glucofage, a maioría dos médicos e diabéticos usan:

• Bagomet arxentino;
• Siofor e Metfogamma alemáns;
• Formetina rusa, Gliformina, Novoformina, Metformin-Richter;
• Metformina serbia;
• Metformín israelí Teva.

Os análogos do glucofage máis accesibles dos fabricantes chineses e indios, pero a súa calidade é axeitada. O principal compoñente básico, en base aos que se seleccionan análogos (clorhidrato de metformina), tamén se usa en medicamentos combinados, por exemplo, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, Yanumet, Amaril M. Se tes que votar o teu medicamento e a túa saúde co rublo propio, céntrate no Glucofage orixinal e Calificación de xenéricos, pero a última palabra na elección dun medicamento debería estar sempre co médico asistente.

Glucófago para a perda de peso

O glucófago é prescrito por un endocrinólogo, xa que aumenta a sensibilidade dos receptores celulares á insulina. Neste caso, a hormona converte activamente a glicosa en tecidos para as necesidades enerxéticas do corpo e non a coloca no depósito, transformándoa en graxa. As tabletas bloquean a absorción do exceso de glicosa nos intestinos, normalizando o azucre en xaxún. Se o azucre xaxún e a hemoglobina glicada son normais e hai un exceso de insulina no corpo, isto significa a resistencia á insulina da hormona.

Neste caso, prescríbese Glucófago. Non afecta directamente á capa de graxa, pero, axudando a normalizar os niveis de glicemia e insulina, asegura que a hormona non afecta aos hepatocitos. Un diabético non está cheo de azucre no sangue, senón dunha concentración de insulina en crecemento rápido, e axuda a controlar o glucófago.

Tamén ten moitas outras vantaxes, por exemplo, a prevención do cancro, pero para aqueles que queiran perder peso con Glucofage, é importante lembrar: o medicamento non foi deseñado para perder peso, aínda que o sobrepeso pode desaparecer se o problema, que provocou obesidade, é a resistencia á insulina, síndrome metabólica, azucre. diabetes tipo 2 Se a causa do exceso de peso é a herdanza, necesitas pasar unha proba xenética, se o problema está na glándula tiroides ou as hormonas da cortiza suprarrenal, o Glucófago tampouco é un asistente.

Comentarios sobre glucófago

Acerca de Glucofage as críticas sobre perda de peso e diabéticos son contradictorias. Aqueles que contaron só con comprimidos con pouco esforzo para resolver todos os seus problemas quéixanse da escasa eficacia da metformina. Cun enfoque serio, cando o medicamento se toma baixo supervisión médica, suxeito a unha dieta baixa en carbohidratos e actividade física, os resultados son positivos.

O glucófago é un estándar de ouro, indispensable en todas as fases da xestión do diabete tipo 2. Ademais, reduce nun 30% a taxa de mortalidade global, a morte por complicacións da diabetes, previndo o cancro e patoloxías cardiovasculares. A metformina reduce o apetito, emitindo o efecto de limitar o contido calórico da dieta - un xeito fiable de prolongar a vida tanto de diabéticos como de persoas relativamente saudables.