Glinidas e Meglitinidas: mecanismo de acción contra a diabetes

Pin
Send
Share
Send

Os métodos modernos de tratamento da diabetes implican o uso de medicamentos terapéuticos que pertencen a diferentes grupos con fins terapéuticos.

A día de hoxe, en farmacoloxía destacan seis tipos diferentes de medicamentos para reducir o azucre.

Os medicamentos para reducir o azucre úsanse só se o paciente ten diabetes mellitus tipo 2, que non é dependente da insulina.

Todos os fármacos pertencen aos seguintes grupos farmacolóxicos:

  1. Biguanidas.
  2. Glinidam.
  3. Glitazona.
  4. Inhibidores da alfa glicosidasa.
  5. Inhibidores da DPP-4.
  6. Sulfonamidas.
  7. Combinado.

O grupo de biguanidas inclúe un fármaco: a metformina. Esta ferramenta leva desde 1994. A ferramenta é a máis usada para reducir o azucre no corpo.

As glitazonas inclúen un medicamento: a pioglitazona. O medicamento axuda a aumentar a membrana celular das células periféricas ata a insulina e mellora a taxa de metabolismo da graxa.

Os inhibidores da alfa-glucosidasa inhiben a dixestión de hidratos de carbono, evitando o fluxo de glicosa no plasma sanguíneo.

Os inhibidores do DPP-4 inhiben a destrución do polipétido 1 como o glucagón (GLP-1) e inhiben o encima DPP-4.

As sulfanilamidas úsanse como medicamentos para reducir o azucre e son as máis populares. A acción das drogas deste grupo baséase na estimulación do proceso de produción de insulina por parte das células do páncreas. Na actualidade desenvolvéronse 4 clases de sulfonamidas.

Os medicamentos combinados son axentes que teñen varios compostos activos activos na súa composición.

Os glínidos inclúen dous fármacos na súa composición: Repaglinida e Nateglinida. Os fármacos teñen un efecto estimulante sobre as células beta do tecido pancreático.

Ademais do efecto de redución de azucre, as arcilidas teñen outras propiedades:

  • non contribúe ao aumento de peso;
  • ao usar medicamentos deste grupo nun paciente, a probabilidade de hipoglucemia diminúe varias veces en comparación con sulfonamidas.

Como calquera medicamento, os fondos pertencentes ao grupo arxiloso teñen algúns efectos indesexables:

  • cando se usa, hai probabilidades de desenvolver hipoglucemia;
  • non se recomenda usar un medicamento se o paciente ten algunha enfermidade hepática.

Os fármacos clínicos úsanse moi a miúdo como axentes iniciais para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2.

Indicacións e contraindicacións para o uso de arxila

A principal indicación para o uso de arxila é a presenza de diabetes mellitus tipo II no paciente a falta de eficacia da terapia aplicada na dieta e da actividade física.

As drogas pertencentes a este grupo úsanse para reducir o nivel de azucres no corpo do paciente.

Como con calquera fármaco, os medicamentos pertencentes ao grupo arxiloso teñen varias contraindicacións para o seu uso.

As contraindicacións ao uso da arxila son as seguintes:

  1. Presenza de hipersensibilidade.
  2. A presenza de diabetes tipo 1 nun paciente.
  3. O desenvolvemento no corpo de condicións que requiran insulina terapia.
  4. A presenza de trastornos graves no funcionamento dos riles e fígado.
  5. O período de xestación e o período de lactación.

Non se recomenda prescribir glinidas a pacientes de nenos e adolescentes menores de 18 anos, ademais, non se recomenda usar fármacos para o tratamento da diabetes en pacientes maiores de 75 anos.

Os efectos secundarios máis comúns ao usar este tipo de fármacos son:

  • trastornos do funcionamento do tracto gastrointestinal, manifestados pola aparición de vómitos e sentimentos de náuseas;
  • nalgúns casos desenvólvense reaccións alérxicas que se manifestan en forma de erupción cutánea
  • ás veces hai un aumento transitorio da actividade da transamilase.

Nalgúns casos, hai unha deficiencia visual, acompañada de flutuacións no nivel de azucres no corpo.

O mecanismo de acción da arxila

Os glinuros son estimulantes da produción de insulina. Estas drogas difiren das sulfonamidas non só estruturalmente, senón tamén farmacoloxicamente. Os glínidos desenvolvéronse como medicamentos que axudan a restaurar e aumentar a cantidade de insulina hormonal pancreática producida polas células beta.

Os glínidos deben tomarse exclusivamente durante as comidas, isto permítelle adherirse a unha dieta máis liberal en comparación coa dieta ao tomar sulfonamidas.

Os meglitínidos teñen unha vida media máis curta, o que reduce a probabilidade de desenvolver un estado hipoglucémico.

Polo momento, as meglitinidas inclúen dous medicamentos: Nateglinida e Repaglinida.

O mecanismo de acción do fármaco está baseado no seu efecto nas canles de potasio dependentes do ATP das membranas das células beta. Isto leva á despolarización da membrana e á apertura de canles de calcio. Despois da exposición ao tecido pancreático, os fármacos aumentan a inxestión de ións de calcio nas células do espazo intercelular.

Un aumento da concentración de calcio na célula activa o proceso de produción de insulina.

A conexión que forman os meglitinidos cos receptores celulares non é estable, polo tanto, o complexo formado dura pouco tempo.

Os preparados clínicos, cando se introducen no corpo, alcanzan unha concentración máxima no sangue unha hora despois da administración. A biodisponibilidade dos medicamentos é de aproximadamente o 56%.

A administración simultánea de drogas con alimentos non afecta significativamente o tempo para alcanzar unha concentración máxima do composto activo no sangue, e a concentración máxima do composto redúcese nun 20%. As glinidas son capaces de unirse ás proteínas plasmáticas, o grao de unión chega ao 98%.

A vida media do medicamento procedente do corpo é de aproximadamente unha hora.

A retirada de preparados do grupo arxiloso realízase principalmente con feces. Deste xeito, preto do 90% dos metabolitos formados durante o metabolismo son excretados. Ademais, a retirada do medicamento realízase parcialmente a través do sistema excretor con orina.

A desvantaxe deste tipo de drogas é a necesidade de múltiples doses durante todo o día e o elevado custo das drogas.

O uso da droga Starlix

Starlix é un medicamento que se toma inmediatamente antes da inxestión de alimentos durante o tratamento da diabetes mellitus tipo 2. O intervalo entre tomar a droga e a comida non debe superar as 0,5 horas.

Cando se usa o medicamento para monoterapia, recoméndase unha única dose de 120 mg. A droga debe tomarse tres veces ao día. A droga debe tomarse antes do almorzo, o xantar e a cea.

Se o réxime recomendado do medicamento non permite alcanzar o efecto terapéutico desexado, pódese aumentar unha dosificación ata 180 mg.

O axuste da dose aplicable do medicamento realízase regularmente de acordo cos resultados dun estudo de laboratorio de indicadores HbA1c e indicadores de glicemia unha a dúas horas despois da comida.

Starlix pódese empregar, se é necesario, como compoñente no tratamento complexo da diabetes mellitus tipo 2. O medicamento pódese usar xunto coa metformina.

Cando se usa Starlix en combinación con Metformin, a dose única usado debe ser de 120 mg tres veces ao día. A droga durante a terapia complexa tómase antes das comidas.

No caso de que durante a terapia complexa, o valor HbA1c se achegue ao indicador fisioloxicamente determinado, a dose de Starlix tomada pode reducirse ao nivel de 60 mg tres veces ao día, a criterio do médico asistente.

O uso da droga Novonorm

A droga Novonorm é un medicamento, que inclúe repaglinida nunha dosificación de 0,5, 1 ou 2 mg como principal ingrediente activo.

A dosificación inicial para a terapia contra a diabetes debe ser de 0,5 mg do composto activo.

Non se permite un aumento da dosificación antes de 7-14 días despois do inicio do uso regular da droga.

Se se detecta insuficiencia hepática nun paciente con diabetes mellitus, HbA1c monitorízase con máis frecuencia que nun prazo de dúas semanas.

Pódese usar o medicamento nas seguintes dosagens máximas:

  1. Unha única dose do medicamento debe ser de 4 mg do medicamento activo.
  2. A dose diaria do medicamento non debe superar os 16 mg.

O tempo óptimo para tomar un medicamento é de 15 minutos antes de comer, pero tamén é posible tomar medicación 30 minutos antes de comer comida ou inmediatamente antes da súa aplicación.

Se unha comida é ignorada polos pacientes, entón o medicamento tampouco se debe tomar.

Na implementación dunha comida adicional tamén se debe usar un medicamento.

A principal diferenza entre Starlix e Novonorm é que este último pode reducir eficazmente os niveis de glicosa non só despois de comer, senón tamén entre tales comidas. Isto débese á capacidade do compoñente activo para unirse ao receptor SUR e formar un vínculo máis estable con el.

Cómpre sinalar que Starlix é menos probable que provoce a aparición de signos dun estado hipoglucémico en comparación con Novonorm.

Precaucións e efectos secundarios da clínica

Despois da administración oral, as preparacións pertencentes ao grupo glinídico estimulan os procesos de secreción precoz de insulina en células beta do tecido pancreático sensibles á acción deste tipo de preparación. O uso destes medicamentos violando as instrucións de uso ou as recomendacións recibidas do endocrinólogo asistente é capaz de provocar a diabetes mellitus tipo II, que é unha enfermidade endocrina independente da insulina dos síntomas da hipoglucemia.

Tal efecto sobre o corpo require o consumo de drogas inmediatamente antes das comidas.

Suxeito a todas as regras e recomendacións cando se usa un medicamento pertencente ao grupo arxiloso, non causa un estado hipoglucémico.

Estas drogas son máis eficaces cando se usan nas primeiras etapas do desenvolvemento da diabetes tipo 2. As fases iniciais do desenvolvemento da enfermidade distínguense polo feito de que durante este período se conserva a actividade funcional das células do páncreas, encargadas da síntese de insulina.

A probabilidade de desenvolver un estado hipoglucémico no corpo dun paciente con diabetes tipo 2 é case igual á frecuencia da hipoglucemia co uso de derivados de sulfonilurea que teñen un curto período de acción.

Ao usar preparados do grupo arxiloso, deberase ter coidado especial se o paciente ten insuficiencia hepática. Isto débese a que o metabolismo principal das drogas realízase nas células do fígado. Os dous fármacos pertencentes a este grupo únense ao citocromo P-350, que se refire aos compoñentes do sistema encimático do fígado.

Debe ter precaución cando se usa drogas nunha situación na que é imposible controlar eficazmente o nivel de glicemia no corpo. Tales situacións poden ser o desenvolvemento de infección no corpo, un trauma grave durante a cirurxía. Se se produce esta situación, a medicación debe ser interrompida e cambiar ao uso de insulinoterapia.

A información sobre as drogas que se usan no tratamento da diabetes descríbese no vídeo neste artigo.

Pin
Send
Share
Send