A linagliptina é un axente hipoglucémico oral que ten a capacidade de inhibir a enzima dipeptidilpetitase-4. Esta enzima é un participante activo na inactivación de hormonas de incretina.
Tales hormonas no corpo humano son o polipéptido insulinotrópico dependente da glucosa-1 e do glucosa. Estes compostos bioactivos son degradados rapidamente pola enzima.
Ambos tipos de incretina garanten a estabilidade dos procesos responsables de manter o nivel de glicosa nun nivel que asegura o funcionamento normal de todo o organismo.
A composición e forma de dosificación do medicamento
A droga máis popular que contén linagliptina é a droga co mesmo nome.
A composición do medicamento inclúe a principal substancia activa: linagliptina. Unha dose do medicamento contén 5 mg da sustancia activa.
Ademais do principal ingrediente activo, o medicamento contén elementos adicionais.
Os elementos auxiliares na composición da droga son os seguintes:
- Manitol.
- Amidón precelatinizado.
- Amidón de millo.
- Colovidona.
- Estearato de magnesio.
A droga é unha tableta revestida cun revestimento especial de película.
A composición do abrigo especial de cada comprimido inclúe os seguintes compoñentes:
- Opadra rosa;
- hipromelose;
- dióxido de titanio;
- talco;
- macrogol 6000;
- o óxido de ferro é vermello.
A droga está dispoñible en forma de comprimidos que teñen unha forma redondeada. As tabletas teñen bordos biselados e recubertas con película. A cuncha de tablet é de cor vermello claro. A cuncha está gravada co símbolo da empresa de fabricación de BI nunha superficie e D5 na outra.
As tabletas están dispoñibles en envases de ampolla de 10 pezas cada unha. As ampollas están embaladas nunha caixa de cartón. Cada paquete contén 3 ampollas. Asegúrese de incluír instrucións para o uso do medicamento en cada paquete do medicamento.
O almacenamento da droga debe realizarse nun lugar escuro a temperaturas non superiores a 25 graos centígrados.
O lugar de almacenamento da droga non debería ser accesible para os nenos. A vida útil da droga é de 3 anos.
Farmacodinámica e farmacocinética dun fármaco
Despois da administración oral ao corpo, Linagliptin únese activamente á dipeptidil peptidase-4.
O enlace complexo resultante é reversible. A unión da encima con linagliptina leva a un aumento da concentración de incretinas no corpo e contribúe a manter a súa actividade por un período máis longo.
O resultado do fármaco é unha diminución da produción de glucagón e un aumento da secreción de insulina e isto, á súa vez, asegura a normalización do nivel de glicosa no corpo humano.
Ao usar Linagliptin, estableceuse de xeito fiable unha diminución da hemoglobina na glicosa e unha diminución da glicosa no plasma sanguíneo.
Despois de tomar a droga, absorbe rapidamente. A concentración máxima do fármaco en plasma conséguese 1,5 horas despois da administración.
A diminución do contido de linagliptina prodúcese en dúas fases. A vida media de eliminación é longa e é de aproximadamente 100 horas. Isto débese ao feito de que o fármaco forma un complexo estable co encima DPP-4. Debido a que a conexión co encima é unha acumulación reversible do medicamento no corpo.
No caso de usar Linagliptin a unha concentración de 5 mg por día, conséguese unha concentración estable da substancia activa do medicamento no corpo do paciente despois de tomar 3 doses do medicamento.
A biodisponibilidade absoluta da droga é de aproximadamente o 30%. Se a linagliptina tómase ao mesmo tempo que a comida rica en graxa, a comida non afecta significativamente a absorción do medicamento.
A retirada do medicamento do corpo realízase principalmente polos intestinos. Ao redor do 5% son excretados polo sistema urinario polos riles.
Indicacións e contraindicacións para o uso da droga
A indicación para o uso de linagliptina é a presenza de diabetes tipo II nun paciente.
Durante a monoterapia, a linagliptina úsase en pacientes cun control inadecuado do nivel de glicemia no corpo coa axuda da dieta e da actividade física.
Recoméndase o uso do medicamento se o paciente ten intolerancia á metformina ou se hai contraindicacións ao uso de metformina debido ao desenvolvemento de insuficiencia renal no paciente.
O medicamento recoméndase para a terapia de dous compoñentes en combinación con metformina, derivados da sulfonilurea ou tiazolidinione, no caso de que o uso de terapia dietética, exercicios físicos e monoterapia cos medicamentos indicados resulta ineficaz.
É razoable usar Linagliptin como un compoñente da terapia con tres compoñentes, se a dieta, exercicio, monoterapia ou terapia de dous compoñentes non deron resultado positivo.
É posible empregar o medicamento en combinación con insulina, ao realizar terapia multicomponentes para a diabetes mellitus, a falta do efecto da utilización dunha dieta de exercicio físico e terapia multicomponente sen insulina
As principais contraindicacións para o uso dun produto médico son:
- a presenza no corpo do paciente de diabetes mellitus tipo 1;
- desenvolvemento de cetoacidosis diabética;
- período de embarazo e lactación;
- a idade do paciente é inferior a 18 anos;
- a presenza de hipersensibilidade á acción sobre o corpo de calquera dos compoñentes da droga.
A linagliptina está estrictamente prohibida a súa utilización durante o período de xestación e lactación. Isto débese a que a sustancia activa cando entra no sangue do paciente é capaz de atravesar a barreira placentaria e tamén pode penetrar no leite materno durante a lactación.
Se é absolutamente necesario usar a droga durante a lactación, a lactación materna debe deterse inmediatamente.
Instrucións para o uso da droga
As instrucións para o uso do medicamento indican que Linagliptin se usa no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 nunha dosificación de 5 mg unha vez ao día, que é un comprimido. A droga tómase por vía oral.
Se perdeu o tempo de tomar o medicamento, debes tomalo en canto o paciente recorde isto. Está prohibida unha dobre dosificación da droga.
Ao tomar a droga, dependendo das características individuais, poden producirse algúns efectos secundarios.
Os efectos secundarios que se producen no corpo do paciente poden afectar:
- O sistema inmune.
- Órganos respiratorios.
- Sistema do tracto gastrointestinal.
Ademais, é posible desenvolver enfermidades infecciosas no corpo, como a nasofaringite.
Cando se usa Linagliptin en combinación con Metformin, poden producirse os seguintes efectos secundarios:
- a aparición de hipersensibilidade;
- a aparición de tose;
- desenvolvemento da pancreatite
- a aparición de enfermidades infecciosas.
No caso de usar o medicamento en combinación con sulfonilureas de última xeración, é posible que o corpo desenvolva trastornos relacionados co funcionamento:
- O sistema inmune.
- Procesos metabólicos.
- Sistema respiratorio.
- Órganos gastrointestinais.
No caso de usar Linagptina en combinación con Pioglipazone, pódese observar o desenvolvemento dos seguintes trastornos:
- a aparición de hipersensibilidade;
- hiperlipidemia na diabetes;
- a aparición de tose;
- pancreatite
- enfermidades infecciosas;
- aumento de peso
Cando se usa Linagliptin en combinación con insulina durante o tratamento, poden producirse os seguintes efectos secundarios no corpo:
- O desenvolvemento da hipersensibilidade no corpo.
- A aparición de tose e trastornos no sistema respiratorio.
- Desde o sistema dixestivo é posible a aparición de pancreatite e estreñimiento.
- Pode haber enfermidades infecciosas.
No caso da utilización de linagliptina do segundo tipo para o tratamento da diabetes mellitus en combinación con derivados de metformina e sulfonilurea, hipersensibilidade, hipoglucemia, aparición de tose, aparición de signos de pancreatite e aumento do peso corporal.
Ademais destes efectos secundarios, é posible a aparición e desenvolvemento de angioedema, urticaria, pancreatite aguda, erupcións cutáneas no corpo do paciente.
Se se produce unha sobredose, deberían empregarse as medidas habituais dirixidas a manter o corpo.
Tales medidas son a eliminación do medicamento do corpo e a terapia sintomática.
Interacción da linagliptina con outros fármacos
Coa administración simultánea de Metformin 850 con Linagliptin, prodúcese unha diminución clínicamente significativa do nivel de azucres no corpo do paciente.
A farmacocinética do fármaco cando se usa en combinación cos derivados da sulfonilurea de última xeración practicamente non ten cambios significativos.
Cando se usa no tratamento complexo de tiazolidinediones, non se produce un cambio significativo na farmacocinética. Isto suxire que a linagliptina non é un inhibidor da CYP2C8.
O uso de ritonavir en tratamentos complexos non leva a cambios clínicamente significativos na farmacodinámica e farmacocinética da linagliptina.
O uso repetido de Linagliptin xunto con Rifampicin leva a unha lixeira diminución da actividade do medicamento
A linagliptina está contraindicada no tratamento da diabetes mellitus tipo 1 ou no tratamento da cetoacidosis diabética.
A frecuencia de desenvolvemento do estado de hipoglucemia no corpo do paciente durante a monoterapia é case mínima.
A probabilidade de desenvolver hiperglicemia aumenta se se usa Linagliptin xunto con fármacos derivados de sulfonilureas de última xeración. Por este motivo, débese ter especial coidado cun tratamento complexo.
Se é necesario, a dosificación dos medicamentos que se deben tomar debe axustarse para evitar o desenvolvemento de signos de hipoglucemia.
O uso de linagliptina non afecta a probabilidade de complicacións no traballo do sistema cardiovascular.
A linagliptina pódese usar no tratamento da diabetes en pacientes con insuficiencia renal grave.
Cando se usa Linagliptin, proporciónase unha diminución significativa do contido de hemoglobina glicosilada e glicosa en xaxún.
En caso de sospeita do desenvolvemento de pancreatite no corpo, o uso do medicamento debe deterse inmediatamente.
Comentarios sobre a droga, os seus análogos e custo
A droga, que inclúe linagliptina, leva o nome comercial Trazhenta.
O fabricante do medicamento é Beringer Ingelheim Roxane Inc., situado nos Estados Unidos. Ademais, a droga é producida por Austria. O medicamento dispéndese das farmacias con receita prescrita polo médico que o atendía.
As opinións dos pacientes sobre o medicamento son moitas veces positivas. As revisións negativas están máis frecuentemente asociadas ao uso da droga con violacións das instrucións de uso, o que provoca unha sobredose ou a aparición de efectos secundarios pronunciados.
O custo da droga ten un valor diferente dependendo do fabricante, comercializador e da rexión onde se vende o medicamento en Rusia.
Linagliptin 5 mg nº 30 fabricado por Beringer Ingelheim Roxane Inc., Estados Unidos en Rusia ten un custo medio na rexión de 1760 rublos.
A linagliptina en comprimidos de 5 mg nun paquete de 30 pezas fabricadas en Austria na Federación Rusa ten un custo medio no rango comprendido entre 1648 e 1724 rublos.
Os análogos da droga Trazhenta, que contén linagliptina, son Januvia, Onglisa e Galvus. Estas drogas conteñen varios ingredientes activos, pero o seu efecto no corpo é similar ao que Trazhenta ten no corpo.
Máis información sobre as drogas contra a diabetes no vídeo neste artigo.
