Insulina Apidra (Epidera): comentarios, instrucións para o uso da glulisina

"Apidra", "Epidera", insulina-glulisina: o principal ingrediente activo da droga é un análogo da insulina soluble humana, obtida por enxeñaría xenética.

Pola forza da súa acción, é igual á insulina humana soluble. Pero Apidra comeza a actuar máis rápido, aínda que a duración do medicamento é lixeiramente menor.

Características farmacolóxicas

Farmacodinámica A acción principal da insulina e todos os seus análogos (a insulina-glulisina non é unha excepción) é a normalización do azucre no sangue.

Grazas á insulina gluzulina, a concentración de glicosa no fluxo sanguíneo diminúe e a súa absorción é estimulada polos tecidos periféricos, especialmente graxos, esqueléticos e musculares. Ademais, insulina:

• inhibe a produción de glicosa no fígado;
• aumenta a síntese de proteínas;
• inhibe a proteólise;
• inhibe a lipólise nos adipocitos.

Estudos realizados sobre voluntarios sans e pacientes con diabetes mellorable demostraron claramente que a administración subcutánea de insulina-glulisina non só reduce o tempo de espera para a exposición, senón que tamén reduce a duración da exposición ao medicamento. Isto distíngueo da insulina soluble humana.

Coa administración subcutánea, o efecto de redución do azucre da insulina-glulisina no sangue comeza despois de 15-20 minutos. Con inxeccións intravenosas, o efecto da insulina soluble humana e os efectos da insulina-glulisina na glicosa é aproximadamente o mesmo.

A unidade Apidra ten a mesma actividade hipoglicémica que a unidade de insulina soluble humana. Nos ensaios clínicos en pacientes con diabetes tipo 1, avaliáronse os efectos hipoglucémicos da insulina soluble humana e de Apidra.

Ámbolos dous administráronse nunha dose de 0,15 U / kg por vía subcutánea en diferentes momentos en relación cunha comida de 15 minutos, que se considera estándar.

Os resultados dos estudos demostraron que a insulina-glulisina administrada 2 minutos antes das comidas proporcionou o mesmo control glicémico exacto despois das comidas que a insulina soluble humana, que se inxectou 30 minutos antes das comidas.

Se se administra insulina-glulisina 2 minutos antes da comida, o fármaco ofrece un bo control glicémico despois da comida. Mellor que administrar insulina soluble humana 2 minutos antes das comidas.

A insulina-glulisina, que se administrou 15 minutos despois do inicio da comida, proporcionou un control glicémico despois dunha comida similar á proporcionada pola insulina soluble humana, cuxa introdución se produce 2 minutos antes do comezo da comida.

Un estudo da primeira fase, realizado con Apidra, insulina soluble humana e insulina-lispro nun grupo de pacientes con obesidade e diabetes, demostrou que nestes pacientes a insulina-glulisina non perde as súas calidades de acción rápida.

Neste estudo, a taxa de alcanzar o 20% da superficie total baixo a curva nivel-tempo (AUC) para insulina-glulisina foi de 114 minutos, para insulina-lispro -121 minutos e para insulina soluble humana - 150 minutos.

E AUC (0-2 horas), que tamén reflectía a actividade hipoglicémica precoz, foi respectivamente de 427 mg / kg para insulina-glulisina, 354 mg / kg para insulina-lispro e 197 mg / kg para insulina soluble humana.

Diabetes tipo 1

Estudos clínicos. En diabete mellitus tipo 1 comparáronse insulina-lispro e insulina-glulisina.

Nun terceiro período clásico de 26 semanas, as persoas con diabetes tipo 1 recibiron insulina glulisina pouco antes das comidas (a insulina glargina actúa como insulina basal nestes pacientes).

Nestas persoas, a insulina-glulisina en relación co control glicémico comparouse coa insulina-lispro e avaliouse cambiando a concentración de hemoglobina glicosilada (L1L1c) ao final do estudo co punto de partida.

En pacientes, observáronse valores comparables de glicosa no torrente sanguíneo, determinados por autocontrol. A diferenza entre insulina-glulisina e a preparación insulina-lispro foi que cando se administrou a primeira, non había necesidade de aumentar a dose de insulina básica.

Os ensaios clínicos da terceira fase, de 12 semanas (a diabetes mellitus tipo 1 usando como insulina-glargina como terapia principal foron invitados como voluntarios) demostraron que a racionalidade da inxección de insulina-glulisina inmediatamente despois das comidas era comparable á da inxección de insulina-glisina inmediatamente antes das comidas (0-15 minutos). Ou 30-45 minutos antes de comer insulina soluble humana.

Os pacientes que superaron as probas dividíronse en dous grupos:

1. O primeiro grupo tomou insulina apidra antes das comidas.
2. O segundo grupo administrouse insulina soluble humana.

Os suxeitos do primeiro grupo mostraron unha diminución significativamente maior do HL1C que os voluntarios do segundo grupo.

Diabetes tipo 2

En primeiro lugar, realizáronse ensaios clínicos da terceira fase ao longo de 26 semanas. Seguíronlles estudos de seguridade de 26 semanas, que foron necesarios para comparar a acción de Apidra (0-15 minutos antes das comidas) coa insulina humana soluble (30-45 minutos antes das comidas).

Ambos estes medicamentos foron administrados a pacientes con diabetes tipo 2 por vía subcutánea (estas persoas usaron insulina-isofan como insulina principal). O índice medio de peso corporal dos suxeitos foi de 34,55 kg / m².

Respecto a un cambio nas concentracións de HL1C, despois de seis meses de tratamento, a insulina-glulisina mostrou a súa comparación coa insulina soluble humana en comparación co valor inicial deste xeito:

• para insulina soluble en humanos, 0,30%;
• para insulina-glulisina-0,46%.

E despois de 1 ano de tratamento, a foto cambiou así:

1. para insulina soluble en humanos - 0,13%;
2. para insulina-glulisina - 0,23%.

A maioría dos pacientes que participan neste estudo, inmediatamente antes da inxección, mesturaron insulina-isófano con insulina de acción curta. No momento da aleatorización, o 58% dos pacientes usaban fármacos hipoglicémicos e indicaron instrucións para continuar tomándolos na mesma dosificación.

Nos ensaios clínicos controlados en adultos, non houbo diferenzas na eficacia e seguridade da insulina-glulisina ao analizar subgrupos identificados por xénero e raza.

En Apidra, a substitución do aminoácido asparagina na posición B3 da insulina humana pola lisina e, ademais, a lisina na posición B29 con ácido glutámico, favorece a absorción rápida.

Grupos especiais de pacientes

• Pacientes con insuficiencia renal. Nun estudo clínico realizado en individuos sans cunha ampla gama de estado renal funcional (clearance da creatinina (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), mantívose a taxa de inicio da acción da insulina-glulisina. Non obstante, ante a insuficiencia renal pódese reducir a necesidade de insulina.
• Pacientes con patoloxías da función hepática. Neste grupo de pacientes non se estudaron parámetros farmacocinéticos.
• Persoas maiores. Para este grupo de pacientes, os datos farmacocinéticos sobre os efectos da insulina-glulisina son moi limitados.
• Nenos e adolescentes. Investigáronse as propiedades farmacodinámicas e farmacocinéticas da insulina-glulisina en adolescentes (12-16 anos) e en nenos (7-11 anos) con diabetes tipo 1. A droga insulina-glulisina absorbe rapidamente nos dous grupos de idade con Stax e Tmax similares ás de pacientes adultos con diabetes tipo 1 e voluntarios sans. Cando se administra inmediatamente antes da proba con alimentos, a insulina-glulisina, como no grupo de pacientes adultos, proporciona un mellor control do azucre no sangue despois da comida en comparación coa insulina soluble humana. O aumento da concentración de azucre no sangue despois de comer (0-6 horas de AUC - a área baixo a curva "azucre no sangue - tempo" 0-6 horas) foi de 641 mg / (h'dl) para Apidra e 801 mg / (h ') d) para insulina soluble en humanos.

Indicacións e dosificación

Diabetes tipo insulinodependente en nenos a partir dos 6 anos, adolescentes e adultos.

A insulina-glulisina debe administrarse logo ou inmediatamente cunha comida. Apidra debe usarse en réximes de tratamento que inclúen insulinas de acción longa, de acción media ou os seus análogos.

Ademais, Apidra pódese usar en combinación con fármacos orais hipoglucemicos. A dosificación da droga sempre se selecciona individualmente.

Métodos de administración

O medicamento adminístrase por inxección subcutánea ou por infusión continua na graxa subcutánea usando unha bomba de insulina. As inxeccións subcutáneas do medicamento fanse no abdome, a coxa ou o ombreiro. A inxección de bomba tamén se realiza no abdome.

Os lugares de infusión e inxección con cada nova inxección de insulina deberán alternar. O inicio da acción, a súa duración e o ritmo de adsorción poden estar influenciados pola actividade física e a área de administración. A administración subcutánea ao abdome proporciona unha adsorción máis rápida que as inxeccións noutras partes do corpo.

Para evitar que o fármaco entra directamente nos vasos sanguíneos, deberase ter máxima precaución. Inmediatamente despois da administración do medicamento, o lugar de inxección non debe masaxe.

Está permitido mesturar Apidra só con insulina humana-isófano.

Bomba de insulina para infusión continua subcutánea

Se Apidra usa o sistema de bombas para a infusión continua de insulina, está prohibido mesturalo con outros medicamentos.

Para obter información adicional sobre o funcionamento da droga, é necesario estudar as instrucións que o acompañan. Xunto con isto, deberán seguirse todas as recomendacións sobre o uso de plumas de xeringa cheas.

Os grupos especiais de pacientes inclúen pacientes que teñen:

• alteración da función renal (con tales enfermidades, a necesidade de inxeccións de insulina pode diminuír);
• alteración da función hepática (como no caso anterior, a necesidade de preparacións de insulina pode diminuír debido a unha diminución da capacidade de gluconeoxénese e unha diminución do metabolismo da insulina).

Os datos sobre estudos farmacocinéticos do medicamento na terceira idade aínda son insuficientes. A necesidade de insulina en pacientes anciáns pode diminuír debido á insuficiencia renal.

A droga pódese prescribir a nenos a partir dos 6 anos e a adolescentes. Non se dispón de información sobre o efecto da droga sobre os menores de 6 anos.

Reaccións adversas

O efecto negativo máis común que se produce durante a insulina terapéutica cando se supera a dose é a hipoglucemia.

Hai outras reaccións adversas que están asociadas ao uso do medicamento e observáronse nos ensaios clínicos, a súa frecuencia de aparición na táboa.

Trastornos do metabolismo e da pel

Moi a miúdo desenvólvese unha hipoglucemia. Os síntomas desta condición ocorren con maior frecuencia. As seguintes manifestacións pertencen a síntomas neuropsiquiátricos:

1. Fatiga, sentirse canso, debilidade.
2. Disminución da capacidade de enfoque.
3. Perturbacións visuais.
4. Somnolencia.
5. Cefalea, náuseas.
6. Confusión de conciencia ou a súa perda completa.
7. Síndrome convulsivo.

Pero a maioría das veces, os signos neuropsiquiátricos están precedidos de signos de contraregulación adrenérxica (resposta á hipoglucemia do sistema simpatoadrenal):

1. Excitación nerviosa, irritabilidade.
2. Tremor, ansiedade.
3. Sensación de fame.
4. Palillo da pel.
5. Taquicardia.
6. Suor fría.

Importante! Os ataques severos repetidos de hipoglucemia poden causar danos no sistema nervioso. Os episodios de hipoglucemia grave e prolongada representan unha grave ameaza para a vida do paciente, xa que incluso é posible un desenlace fatal cun estado crecente.

Nos sitios de inxección do medicamento a miúdo atópanse manifestacións locais de hipersensibilidade:

• coceira
• hinchazón;
• hiperemia.

Basicamente, estas reaccións son transitorias e moitas veces desaparecen con outra terapia.

Tal reacción do tecido subcutáneo, como a lipodistrofia, é moi rara, pero pode aparecer debido a unha violación do cambio no lugar de inxección (non pode ingresar insulina na mesma zona).

Trastornos xerais

As manifestacións sistémicas de hipersensibilidade son raras, pero se aparecen, entón os seguintes síntomas:

1. urticaria;
2. asfixia;
3. aperte no peito;
4. coceira
5. dermatite alérxica.

Os casos especiais de alerxias xeneralizadas (isto inclúe manifestacións anafilácticas) representan unha ameaza para a vida do paciente.

Embarazo

Non se dispón de información relativa ao uso de insulina-glulisina por mulleres embarazadas. Os experimentos reprodutivos con animais non mostraron diferenzas entre a insulina soluble humana e a insulina-glulisina en relación ao embarazo, o desenvolvemento fetal do feto, o parto e o desenvolvemento postparto.

Non obstante, as mulleres embarazadas deberían prescribir o medicamento con moito coidado. Durante o período de tratamento, debe controlarse regularmente o control do azucre no sangue.

Os pacientes que tiveron diabetes antes do embarazo ou que desenvolveron diabetes gestacional en mulleres embarazadas necesitan manter o control glicémico durante todo o período.

No primeiro trimestre do embarazo, a necesidade de insulina do paciente pode diminuír. Pero, por regra xeral, nos trimestres posteriores, aumenta.

Despois do parto, a necesidade de insulina diminúe de novo. As mulleres que planean un embarazo deberán informar ao seu proveedor sanitario.

Aínda non se sabe se a insulina-glulisina é capaz de pasar ao leite materno. As mulleres durante a lactación poden ter que axustar a dose e a dieta.

Nenos e adolescentes

A insulina-glulisina pódese usar en nenos a partir dos 6 anos e en adolescentes. Para os menores de 6 anos, o medicamento non está prescrito, xa que non hai información clínica.