Segundo os científicos, supostamente a insulina nos comprimidos estaría dispoñible só en 2020. Pero na práctica, todo pasou moito antes. Médicos en moitos países realizaron experimentos sobre a creación do medicamento nunha nova forma, xa se enviaron os primeiros resultados para a súa consideración.
En concreto, India e Rusia están listos para producir insulina en comprimidos. Os experimentos repetidos en animais confirmaron a eficacia e seguridade do medicamento en comprimidos.
Facendo pastillas de insulina
Numerosas empresas de desenvolvemento e fabricación de drogas veñen perplexos desde a creación dunha nova forma de medicamentos, que normalmente se inxecta no corpo. As pílulas serían mellores en todos os sentidos:
- Son máis convenientes transportar con vostede nunha bolsa ou no peto;
- Tome a pílula máis rápido e fácil que facer unha inxección;
- A recepción non vai acompañada de dor, o cal é especialmente importante se hai que administrar insulina aos nenos.
A primeira pregunta foi tomada por científicos australianos. Foron apoiados por Israel. Os pacientes que participaron voluntariamente nos experimentos confirmaron que as pílulas son realmente máis prácticas e mellores que a insulina en ampolas. É máis sinxelo e cómodo tomalo, e a eficacia non se reduce completamente.
Científicos daneses tamén están implicados no desenvolvemento de pastillas de insulina. Pero os resultados dos seus experimentos aínda non se fixeron públicos. Xa que aínda non se realizaron estudos clínicos, non se dispón de información precisa sobre o efecto do medicamento.
Despois de realizar experimentos con animais, está previsto proceder á proba de comprimidos de insulina en humanos. E logo para comezar a produción replicada. Hoxe, os preparativos desenvolvidos por dous países - India e Rusia - están completamente listos para a produción en masa.
Como funciona a insulina da tableta
A insulina en si é un tipo específico de proteína que se sintetiza en forma de hormona polo páncreas. Se non falta insulina no corpo, a glicosa non accede ás células do tecido. Case todos os órganos e sistemas humanos están afectados, a diabetes desenvólvese.
A relación entre a insulina e a glicosa foi comprobada en 1922 por dous científicos, Betting e Best. No mesmo período, comezou a busca do mellor xeito de inxectar insulina no corpo.
A mediados dos 90 os investigadores en Rusia comezaron a desenvolver comprimidos de insulina. Actualmente, un medicamento chamado "Ransulin" está completamente listo para a súa produción.
Existen varios tipos de insulina líquida para inxección na diabetes. O problema é que non se pode considerar conveniente o seu uso, aínda que hai xeringas de insulina cunha agulla extraíble. Esta substancia en comprimidos sería moito mellor.
Pero a dificultade radica nas peculiaridades de procesar insulina en comprimidos por parte do corpo humano. Dado que a hormona ten unha base proteica, o estómago percibiuno como alimento común, que debe descompoñerse en aminoácidos, e secretou os encimas correspondentes para iso.
Os científicos necesitaban primeiro protexer a insulina das enzimas para que entre no sangue enteiro e non se descompoña ás partículas máis pequenas de aminoácidos. O proceso de dixestión dos alimentos é o seguinte:
- En primeiro lugar, a comida entra no ambiente ácido do estómago, onde comeza a descomposición de alimentos.
- En estado transformado, a comida móvese ao intestino delgado.
- O ambiente nos intestinos é neutral - aquí o alimento comeza a ser absorbido.
Houbo que asegurarse de que a insulina non entrou en contacto co ambiente ácido do estómago e entra no intestino delgado na súa forma orixinal. Para iso, debes cubrir a sustancia cunha cuncha resistente ás enzimas. Pero ao mesmo tempo, debe disolverse rapidamente no intestino delgado.
Outro problema que xurdiu invariablemente durante o desenvolvemento foi evitar a disolución precoz da insulina no intestino delgado. As enzimas que afectan á súa escisión pódense neutralizar para manter a insulina intacta.
Pero entón o proceso de dixerir os alimentos no seu conxunto duraría moito tempo. Este problema converteuse na principal razón pola que o traballo no proxecto M. Lasowski, baseado no uso combinado de inhibidores de encima e insulina, foi suspendido en 1950.
Os investigadores rusos escolleron un enfoque diferente. Crearon unha relación entre as moléculas inhibidoras e o polímero hidrogel. Adicionalmente, engadíronse polisacáridos ao hidrogel para mellorar a absorción da sustancia no intestino delgado.
Na superficie do intestino delgado atópanse pectinas, que son as que estimulan a absorción de substancias en contacto cos polisacáridos. Ademais dos polisacáridos, tamén se introduciu insulina no hidrogel. Neste caso, ambas as substancias non se contactaron entre si. A conexión na parte superior cubriuse cunha membrana que evitaría a disolución prematura no ambiente ácido do estómago.
Cal é o resultado? Unha vez no estómago, tal píldora era resistente aos ácidos. A membrana comezou a disolverse só no intestino delgado. Neste caso, lanzouse un hidrogel que contén insulina. Os polisacáridos comezaron a interactuar coas pectinas, fixouse o hidrogel nas paredes do intestino.
Non se produciu a disolución do inhibidor no intestino. Ao mesmo tempo, protexeu completamente a insulina contra a exposición ao ácido e a rotura prematura. Así, conseguiuse o resultado desexado: a insulina entrou no torrente sanguíneo no seu estado orixinal. O polímero de conservación foi excretado do corpo xunto con outros produtos de descomposición.
Científicos rusos realizaron os seus experimentos con pacientes con diabetes tipo 2. En comparación coas inxeccións, recibiron unha dobre dose de insulina en comprimidos. O nivel de glicosa no sangue neste experimento diminuíu, pero menos coa introdución de insulina por inxección.
Os científicos déronse conta de que se debería aumentar a concentración, agora o comprimido contiña catro veces máis insulina. Despois de tomar un medicamento, o nivel de azucre baixou máis que cando se inxectou con insulina. Ademais, houbo un problema de trastornos dixestivos e o uso de insulina en grandes cantidades.
A pregunta resolveuse completamente: o corpo recibiu exactamente a cantidade de insulina que necesitaba. E o exceso foi excretado xunto con outras substancias dun xeito natural.
Cales son os beneficios dos comprimidos de insulina
Avicenna, o médico máis antigo e curandeiro, observou ao tempo que tan importante é a función do fígado no procesamento de alimentos e a boa distribución das substancias resultantes no corpo. É este órgano que é totalmente responsable da síntese da insulina. Pero se só inxecta insulina, o fígado non participa neste esquema de redistribución.
Que ameaza isto? Dado que o fígado xa non controla o proceso, o paciente pode padecer disfuncións cardíacas e problemas circulatorios. Todo isto afecta á actividade do cerebro en primeiro lugar. Por iso foi tan importante para os científicos crear insulina en forma de comprimidos.
Ademais, non todos os pacientes poderían acostumarse á necesidade de facer unha inxección polo menos unha vez ao día. As tabletas pódense tomar sen problemas en calquera lugar e en calquera momento. Ao mesmo tempo, a síndrome da dor está completamente excluída, un gran plus para os nenos pequenos.
Se a insulina foi tomada en comprimidos, entrou por primeira vez no fígado. Alí, baixo a forma que se requiría, a substancia transportábase máis ao sangue. Deste xeito, a insulina entra no torrente sanguíneo dunha persoa que non sofre diabetes. Os diabéticos agora tamén poden conseguilo da forma máis natural.
Outra vantaxe: dado que o fígado participa no proceso, controlase a cantidade de sustancia que entra no sangue. Axústase automaticamente para evitar a sobredose.
¿En que outras formas se pode administrar insulina?
Houbo unha idea para crear insulina en forma de gotas, ou máis ben un spray de nariz. Pero estas novidades non recibiron o apoio adecuado e foron interrompidas. O motivo principal foi o feito de que era imposible determinar con precisión a cantidade de insulina que entra no torrente sanguíneo a través da membrana mucosa da nasofaringe.
Non se descartou a posibilidade de introducir insulina no corpo e de forma oral co líquido. Realizando experimentos con ratas, comprobouse que era necesario disolver 1 mg da sustancia en 12 ml de auga. Recibindo tal dose diariamente, as ratas libráronse da deficiencia de azucre sen cápsulas adicionais, o uso de xeles e outras formas de medicina.
Actualmente, varios países están listos para comezar a producir en masa a insulina en comprimidos. Pero á vista da alta concentración da sustancia nun comprimido, o seu custo é aínda moi elevado: a insulina da tableta está dispoñible só para as unidades.
