Unha revisión dos derivados da sulfonilurea

Cunha produción insuficiente de insulina, recorren a un aumento da súa concentración. Os derivados das sulfonilureas pertencen a medicamentos que aumentan a secreción da hormona e pertencen a medicamentos hipoglicémicos sintéticos.

Caracterízanse por un efecto máis pronunciado en comparación con outros axentes comprimidos cun efecto similar.

Brevemente sobre as drogas do grupo

Os derivados de sulfonilurea (PSM) son un grupo de fármacos deseñados para tratar a diabetes. Ademais dos hipoglucemios, teñen un efecto hipocolesterolémico.

Clasificación das drogas desde a introdución:

1. Primeira xeración representado por clorpropamida, Tolbutamida. Hoxe practicamente non se usan. Caracterízanse por unha acción máis curta, para conseguir o efecto que se prescribe nun volume maior.
2. A segunda xeración é Glibenclamida, Glipizida, Gliclazida, Glimepirida. Teñen manifestacións de efectos secundarios menos pronunciadas, prescríbense nunha cantidade menor.

Coa axuda dun grupo de medicamentos pódese conseguir unha boa compensación pola diabetes. Isto permite previr e retardar o desenvolvemento de complicacións.

A recepción de PSM ofrece:

• diminución da produción de glicosa hepática;
• estimulación de células β pancreáticas para mellorar a sensibilidade á glicosa;
• aumento da sensibilidade tisular á hormona;
• freando a secreción de somatostatina, que suprime a insulina.

Lista de preparados para PSM: Glibamida, Maninil, Glibenclamida, Teva, Amaril, Glisitol, Glemaz, Glisitol, Tolinase, Glibetik, Gliclada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reklid, Oziklid. Glibenez, Minidab, Movogleck.

Mecanismo de acción

O compoñente principal afecta a receptores de canles específicos e bloquea activamente. Hai unha despolarización das membranas das células β, e como resultado, a apertura das canles de calcio. Despois disto, os ións Ca entran nas células beta.

O resultado é a liberación da hormona dos gránulos intracelulares e a súa liberación ao sangue. O efecto da PSM é independente da concentración de glicosa. Por este motivo, adoita producirse unha condición hipoglucémica.

Os medicamentos absorbense no tracto dixestivo, o seu efecto comeza ás 2 horas da administración. Metabolizado no fígado, excretado, agás Glycvidon, a través dos riles.

A vida media e a duración da acción de cada fármaco no grupo son diferentes. Enlace ás proteínas plasmáticas - do 94 ao 99%. A vía de eliminación, dependendo do fármaco, é renal, renal-hepática e hepática. A absorción da sustancia activa diminúe cunha comida conxunta.

Indicacións para cita

Os derivados das sulfonilureas prescríbense para a diabetes tipo 2 nestes casos:

• cunha produción insuficiente de insulina;
• cunha diminución da sensibilidade á hormona dos tecidos;
• coa ineficacia da terapia dietética.

Contraindicacións e efectos secundarios

Entre as contraindicacións os derivados de sulfonilurea inclúen:

• Diabetes tipo 1;
• disfunción hepática;
• embarazo
• lactación materna;
• disfunción renal;
• cetoacidosis;
• intervencións cirúrxicas;
• hipersensibilidade ás sulfonamidas e compoñentes auxiliares;
• intolerancia a PSM;
• anemia
• procesos infecciosos agudos;
• idade ata 18 anos.

Non se prescriben medicamentos para niveis altos de azucre en xaxún superior a 14 mmol / L. Ademais, non solicite necesidades diarias de insulina de máis de 40 unidades. Non se recomenda para pacientes con diabetes grave 2 en deficiencia de células β.

Molécula de biguanuro

A glicidona pódese prescribir a persoas con insuficiencia leve da función renal. A súa retirada realízase (aproximadamente o 95%) polos intestinos. O uso de PSM pode formar resistencia. Para reducir tales fenómenos, pódense combinar con insulina e biguanidas.

Un grupo de medicamentos adoita tolerarse ben. Entre os efectos negativos, a hipoglucemia é frecuente, a hipoglicemia grave só se observa no 5% dos casos. Tamén durante o curso da terapia obsérvase aumento de peso. Isto débese á secreción de insulina endóxena.

Os efectos secundarios seguintes son menos comúns:

• trastornos dispepticos;
• sabor metálico na boca;
• hiponatremia;
• anemia hemolítica;
• alteración da función renal;
• reaccións alérxicas;
• violación do fígado;
• leucopenia e trombocitopenia;
• ictericia colestática.

Dosificación e administración

A dosificación de PSM é prescrita polo médico. Determínase tendo en conta a análise do estado do metabolismo.

É recomendable comezar a terapia con PSM con outros máis débiles e, en caso de efecto, cambiar a medicamentos máis fortes. A glibenclamida ten un efecto máis reducido do azucre que outros axentes orais hipoglicémicos.

Tomar a medicación prescrita deste grupo comeza con doses mínimas. Ao longo de dúas semanas, aumenta gradualmente. O PSM pódese prescribir con insulina e outros axentes hipoglucemicos con tabletas.

A dosificación en tales casos redúcese, selecciónase máis correcta. Cando se consegue unha compensación sostible, prodúcese un regreso ao réxime de tratamento habitual. Se o requirimento de insulina é inferior a 10 unidades / día, o médico cambia o paciente a derivados de sulfonilurea.

Diabetes tipo 2

A dosificación dun medicamento específico indícase nas instrucións de uso. Ten en conta a xeración e as características do medicamento en si (substancia activa). A dose diaria de clorpropamida (1ª xeración) - 0,75 g, Tolbutamida - 2 g (2ª xeración), Glycvidona (2ª xeración) - ata 0,12 g, Glibenclamida (2ª xeración) - 0,02 g. Pacientes con insuficiencia renal e hepática, anciáns A dosificación inicial redúcese.

Todos os fondos do grupo PSM tómanse media hora ou hora antes das comidas. Isto proporciona unha mellor absorción de drogas e, como consecuencia, unha diminución da glicemia postprandial. Se hai trastornos dispepticos obvios, o PSM tómase despois das comidas.

Precaucións de seguridade

Nas persoas maiores, o risco de desenvolver hipoglucemia é significativamente maior. Para esta categoría de pacientes prescríbense medicamentos con menor duración para evitar consecuencias indesexables.

Recoméndase abandonar fármacos de longa acción (Glibenclamida) e cambiar a acción de corta duración (Glycvidone, Glyclazide).

Tomar derivados de sulfonilurea provoca riscos de hipoglucemia. Durante o tratamento é necesario controlar os niveis de azucre. É recomendable que siga o plan de tratamento establecido polo seu médico.

Coa súa desviación, a cantidade de glicosa pode cambiar. Nos casos de desenvolvemento doutras enfermidades durante a terapia con PSM é necesario informar o médico.

No tratamento, monitoranse os seguintes indicadores:

• nivel de azucre na urina;
• hemoglobina glicosilada;
• azucre no sangue
• nivel de lípidos;
• exames de fígado.

Non se recomenda cambiar a dosificación, cambiar a outro medicamento, deixar o tratamento sen consultar. É importante usar medicamentos no tempo prescrito.

Superar a dose prescrita pode levar á hipoglucemia. Para eliminalo, o paciente toma 25 g de glicosa. Notifícaselle ao médico cada situación similar en caso de aumento da dosificación do medicamento.

Na hipoglucemia grave, que se acompaña de perda de coñecemento, é necesario buscar axuda médica.

A glicosa adminístrase por vía intravenosa. Pode que necesite inxeccións adicionais de glucagón en / m, dentro / dentro. Despois dos primeiros auxilios, necesitará controlar a afección durante varios días coa medición regular do azucre.

Vídeo sobre medicamentos contra a diabetes tipo 2:

A interacción da PSM con outras drogas

No curso de tomar outros medicamentos, terá en conta a súa compatibilidade cos derivados da sulfonilurea. As hormonas anabólicas, antidepresivos, beta-bloqueantes, sulfonamidas, clofibrato, hormonas masculinas, cumarinas, drogas contra a tetraciclina, miconazol, salicilatos, outros fármacos hipoglucemicos e a insulina aumentan o efecto hipoglucémico.

O PSM reduce o efecto de corticosteroides, barbitúricos, glucágonos, laxantes, estróxenos e xestagens, ácido nicotínico, clorpromazina, fenotiazina, diuréticos, hormonas tiroideas, isoniazidas, tiazidas.