Lunaldin é a terceira etapa da "escaleira do alivio da dor" da OMS. Estes son os analxésicos narcóticos máis potentes usados para aliviar a dor intensa.
Nome non propietario internacional
Fentanyl.
Lunaldin é a terceira etapa da "escaleira do alivio da dor" da OMS.
ATX
Código ATX - N02AB03 - Fentanil.
Formas e composición de liberación
Dispoñible en forma de comprimidos sublinguais (para a disolución baixo a lingua) de diferentes dosificación (mcg) e forma:
- 100 - redondeado;
- 200 - ovoide;
- 300 - triangular;
- 400 - rómico;
- 600 - semicircular (en forma de D);
- 800 - capsular.
Un comprimido contén a sustancia activa - compoñentes auxiliares micronizados e citron de fentanilo.
Acción farmacolóxica de Lunaldin
O medicamento pertence ao grupo de analxésicos opioides. A sustancia bloquea os receptores de opioides µ, que provocan a supraspinal (µ1 -exposición ás estruturas gobernantes do cerebro) e a analxia espiñal (µ2-influencia na regulación nerviosa da medula espiñal) (redución da sensibilidade á dor coa axuda de productos farmacéuticos).
A sustancia interfire coa síntese de adenilato ciclase (AC) e adenosina monofosfato cíclico (cAMP), que transmiten sinais entre sinapses de fibras nerviosas. O fenanil afecta á polarización das membranas, función das canles iónicas, o que leva a unha diminución da liberación de mediadores da dor.
Dado que os receptores µ están localizados non só no cerebro e na medula espiñal, senón tamén nos órganos periféricos, a medicación:
- inhibe o funcionamento do centro respiratorio;
- aumenta o ton das estruturas musculares lisas do sistema urinario, aumentando ou inhibindo a micción;
- provoca espasmos do tracto biliar;
- aumenta o ton do músculo liso do tracto gastrointestinal, reducindo a motilidade intestinal;
- dilata vasos periféricos;
- provoca hipotensión e bradicardia.
Este mecanismo levou ao uso do fármaco na terapia analxésica de condicións patolóxicas, acompañado dunha dor intensa e intolerable.
Farmacocinética
A droga ten unha pronunciada hidrofobia, polo que se absorbe máis rápido na cavidade oral que no tracto dixestivo. Desde a rexión sublingual, absorbe en 30 minutos. A biodisponibilidade é do 70%. A concentración máxima no sangue de fentanilo alcanza coa introdución de 100-800 μg da droga despois de 22-24 minutos.
Unha maior cantidade de fentanilo (80-85%) únese ás proteínas do plasma, o que provoca o seu efecto a curto prazo. O volume de distribución da droga en equilibrio é de 3-6 l / kg.
A principal biotransformación do fentanilo prodúcese baixo a influencia de encimas hepáticas. A principal vía de excreción do corpo é con ouriños (85%) e bilis (15%).
O período de semivida dunha sustancia do corpo é de 3 a 12,5 horas.
Indicacións para o uso de Lunaldin
A principal indicación para o uso de Lunaldin é a farmacoterapia dun síntoma de dor en pacientes de cancro que reciben terapia opioide regular.
A principal indicación para o uso de Lunaldin é a farmacoterapia dun síntoma de dor en pacientes de cancro que reciben terapia opioide regular.
Contraindicacións
A droga está contraindicada en:
- afeccións acompañadas de depresión respiratoria grave;
- enfermidade pulmonar obstructiva;
- administración simultánea dun medicamento con bloqueantes de monoamina oxidasa (MAO) ou a súa administración durante un período inferior a 2 semanas despois do final da terapia;
- tomar drogas mixtas - antagonistas e agonistas dos receptores de opioides;
- idade do paciente ata 18 anos;
- unha reacción alérxica aos compoñentes;
- falta de terapia opioide previa.
Con coidado
Precísase precaución ao prescribir Lunaldin a pacientes propensos a manifestacións intracraniais extremas dun exceso de CO₂ no sangue.
- aumento da presión intracraneal;
- coma;
- conciencia borrosa;
- neoplasias do cerebro.
Especialmente deben observarse precaucións no uso do medicamento no tratamento de persoas con lesións na cabeza, manifestacións de bradicardia e taquicardia. En pacientes anciáns e debilitados, tomar o medicamento pode provocar un aumento da vida media e unha maior sensibilidade aos ingredientes. Neste grupo de pacientes é necesario observar a manifestación de signos de intoxicación e axustar a dose cara a abaixo.
En pacientes con insuficiencia renal e hepática, un medicamento pode provocar un aumento na cantidade de fentanilo no sangue (debido a un aumento da súa biodisponibilidade e inhibición da eliminación). O medicamento debe usarse con extrema precaución en pacientes con:
- hipervolemia (aumento do volume plasmático no sangue);
- hipertensión
- dano e inflamación da mucosa oral.
Réxime de dosificación de Lunaldin
Asignar a pacientes con tolerancia establecida aos opioides, tomando por vía oral 60 mg de morfina ou 25 μg / h de fentanilo. Tomar a droga comeza cunha dose de 100 mcg, aumentando gradualmente a súa cantidade. Se dentro de 15-30 minutos. despois de tomar un comprimido de 100 microgramos, a dor non para, e despois tomar un segundo comprimido coa mesma cantidade de sustancia activa.
A táboa mostra métodos exemplares para a valoración dunha dose de Lunaldin, se a primeira dose non aporta alivio:
| Primeira dose (mcg) | A segunda dose (mcg) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Tomar a droga comeza cunha dose de 100 mcg, aumentando gradualmente a súa cantidade.
Se despois de tomar a dose terapéutica máxima non se conseguiu o efecto analxésico, prescríbese unha dose intermedia (100 mcg). Ao seleccionar unha dose na fase de valoración, non use máis de 2 comprimidos cun único ataque de dor. Non se avaliaron os efectos no corpo de fentanilo nunha dosificación superior a 800 mcg.
Coa manifestación de máis de catro episodios de dor severa ao día, que dura máis de 4 días consecutivos, prescríbese un axuste de dosificación de medicamentos dunha serie de opioides de acción prolongada. Ao pasar dun analxésico a outro, realízase unha titulación repetida da dose baixo a supervisión dun médico e unha avaliación de laboratorio do estado do paciente.
Coa cesión da dor paroxística, Lunaldin é interrompida. O medicamento é cancelado, baixando gradualmente a dosificación para non provocar a aparición da síndrome de retirada.
Con diabetes
Con analxésia de Lunaldin, recoméndase aos pacientes con diabetes empregar o seu uso combinado con Propofol e Diazepam.
A dose de fármacos está seleccionada individualmente.
Efectos secundarios
Os seguintes efectos secundarios adoitan manifestarse durante o tratamento:
- fatiga;
- somnolencia
- dor de cabeza e mareos;
- hiperhidrose;
- náuseas
Con diferentes frecuencias, os efectos negativos maniféstanse a partir dos distintos sistemas do corpo nos que están localizados os receptores μ.
Tracto gastrointestinal
A medicación pode ter un efecto inhibidor na motilidade intestinal e causar estreñimiento. Ademais, a miúdo obsérvanse os seguintes:
- boca seca
- dor no estómago;
- trastornos de defecación;
- trastornos dispepticos;
- obstrución do intestino;
- aparición de úlceras na mucosa oral;
- violación do acto de tragar;
- anorexia.
Menos frecuente é a formación excesiva de gas, causando inchacións e flatulencias.
Sistema nervioso central
Do sistema nervioso central xorden a miúdo:
- astenia;
- Depresión
- insomnio
- violación de gusto, visión, percepción táctil;
- alucinacións;
- delirio;
- confusión de conciencia;
- pesadelos;
- un forte cambio de estado de ánimo;
- ansiedade aumentada.
O trastorno de autopercepción é menos frecuente.
Do sistema urinario
O efecto de Lunaldin sobre os receptores do sistema urinario aumenta o ton dos músculos lisos, que vai acompañado dun trastorno de micción - aumento ou retraso de orina, espasmo da vexiga, oliguria.
Do sistema respiratorio
A miúdo notouse:
- depresión respiratoria;
- nariz corriente;
- faringite.
Menos frecuentemente, asma bronquial, hipoventilación dos pulmóns, parada respiratoria, hemoptise.
Do sistema cardiovascular
A reacción patolóxica pode ser:
- colapso ortostático;
- relaxación muscular das paredes dos vasos sanguíneos (vasodilatación);
- mareas;
- vermelhidão facial;
- arritmia.
As reaccións patolóxicas poden manifestarse como hipotensión arterial, deterioración da contractilidade miocárdica, ritmo sinusal do corazón (bradicardia) ou aumento da frecuencia cardíaca (taquicardia).
Alerxias
Pode producirse unha reacción alérxica ao medicamento baixo a forma de:
- manifestacións da pel - erupcións cutáneas, picazón;
- vermelhidão e hinchazón no lugar da inxección.
En pacientes con problemas do sistema hipobiliario, pódese observar cólicas biliares, unha violación da saída de bilis. Cun uso prolongado, pode producirse adicción, dependencia mental e física (dependencia). Un efecto negativo no corpo pode causar disfunción sexual e unha diminución da libido.
Impacto na capacidade de control de mecanismos
O medicamento pode afectar negativamente ao sistema nervioso central e aos órganos sensoriais, polo que durante o período de tratamento Lunaldin debe negarse a conducir vehículos, traballar con mecanismos e actividades de operadores que requiran atención, rapidez na toma de decisións e agudeza visual.
O medicamento pode afectar negativamente ao sistema nervioso central e aos órganos sensoriais, polo que, durante o período de terapia con Lunaldin, debes negarse a conducir vehículos.
Instrucións especiais
Con terapia prolongada con analxésicos con opioides, deben observarse as instrucións que se dan nas instrucións para o medicamento. As persoas que coidan do paciente deben ser instruídas sobre as características do efecto da droga en varios sistemas e a posibilidade de sobredose. Deberían poder prestar primeiros auxilios en caso de signos de embriaguez.
Uso na vellez
En persoas de anos avanzados (debido a unha diminución da taxa metabólica e eliminación do medicamento), pódense observar signos de embriaguez. Polo tanto, ao titular unha dose dun medicamento, hai que ter en conta o estado do corpo e as características de idade.
Asignación aos nenos
Non está prescrito para menores de 18 anos, aínda que no estranxeiro, para o tratamento da síndrome da dor crónica, se permite usar fentanil a partir dun ano.
Uso durante o embarazo e a lactación
Tomar un medicamento require unha decisión equilibrada. A terapia prolongada coa droga durante o embarazo pode provocar a retirada no recentemente nado. O medicamento penetra na barreira placentaria e o seu uso durante o parto é perigoso para a actividade respiratoria do feto e do recentemente nado.
A droga atópase no leite materno. Polo tanto, o seu nomeamento durante a lactación pode levar á insuficiencia respiratoria do bebé. O medicamento nos períodos de lactación e xestación prescríbese só cando os beneficios do seu uso superan os riscos para o bebé e a nai.
Solicitude de insuficiencia da función renal
Dado que a principal vía de excreción do fármaco e dos seus metabolitos é a orina, en caso de deterioración da función renal, pódese notar un atraso na súa excreción, acumulación no corpo e un aumento do período de acción. Estes pacientes necesitan control do contido de plasma do medicamento e axuste da dose cun aumento do seu volume.
Uso para alteración da función hepática
O medicamento excrétase con bilis, polo tanto, con patoloxía hepática, pode producirse unha cólica hepática, acción prolongada da sustancia, que, se se segue o calendario de administración do medicamento, pode provocar unha sobredose. Para tales pacientes, o medicamento debe tomarse con precaución, observando a frecuencia e a dosificación calculada polo médico e someterse a un exame regular.
Sobredose
En caso de sobredose de Lunaldin, os efectos da hipotensión e depresión respiratoria agudízanse ata o seu alto. Os primeiros auxilios por sobredosis son:
- revisión e purificación da cavidade oral (espazo sublingual) dos restos da tableta;
- avaliación da adecuación do paciente;
- alivio da respiración, ata a intubación e ventilación forzada dos pulmóns;
- manter a temperatura corporal;
- a introdución de fluído para compensar a súa perda.
O antídoto aos analxésicos opioides é a naloxona. Pero só se pode usar para eliminar a sobredose en persoas que non usaron anteriormente opioides.
Con hipotensión severa, adminístranse medicamentos de substitución do plasma para normalizar a presión arterial.
O antídoto aos analxésicos opioides é a naloxona.
Interacción con outras drogas
O fármaco metabolízase por encimas hepáticas, polo que as drogas que afectan a súa actividade (Eritromicina, Ritonavir, Itraconazol) aumentan a biodisponibilidade do medicamento e conducen a unha prolongación do efecto.
A combinación con outros analxésicos, antipsicóticos, pastillas para durmir e sedantes provoca un aumento do efecto inhibidor e relaxante, unha función respiratoria prexudicada, unha forte caída da presión arterial. Polo tanto, a súa combinación úsase con moita precaución.
Non se recomenda tomar antagonistas / agonistas dos receptores de opioides ao mesmo tempo que o medicamento, porque en pacientes que levan moito tempo tomando este medicamento, esta combinación provoca síntomas de abstinencia.
Compatibilidade con alcohol
O alcohol etílico aumenta o efecto sedante da droga, polo que non se recomenda combinar a droga con bebidas alcohólicas.
Analóxicos
Os análogos de Lunaldin son:
- Dolforín;
- Fentavera;
- Matrifen;
- Fendivia
- Carfentanil.
Termos de licenza de farmacia
Por prescrición.
¿Podo mercar sen receita médica?
Non
Prezo para Lunaldin
En Rusia, un medicamento custa desde 4.000 rublos. para 10 comprimidos nº 100, 4500 frote. para embalaxe nº 200 e 5000 rublos. para o número 300.
Condicións de almacenamento da droga
O medicamento está incluído na lista A e debe almacenarse nun armario pechado, lonxe dos nenos a temperatura ambiente.
Data de caducidade
Non máis de 3 anos.
A droga non se almacena durante máis de 3 anos.
Fabricante
"Recipharm Stockholm AB", Suecia.
Comentarios sobre Lunaldin
Tatyana Ivanova, 45 anos, Pskov: "Unha excelente preparación. Axudoume ben despois da operación. As dores eran demasiado fortes e nada axudou. Só o tratamento de Lunaldin me salvou do tormento".
Mikhail Prokopchuk, 48 anos, emerovo: "Traballo como anestesista nun pequeno hospital. Na miña práctica, moitas veces teño que usar anestesia con Lunaldin. Un bo medicamento que demostrou a súa seguridade e eficacia na práctica. A dor cesa rapidamente e non houbo efectos secundarios, agás náuseas. "
Ekaterina Filippova, 36 anos, Kostroma: "A miña nai padecía moita dor no cancro colorrectal. Ata o último día, só as pastillas de Lunaldin nos rescataron. Non houbo necesidade de inxeccións, unha pastilla baixo a lingua e a dor retrocedeu."
