Revisión de insulina de Lantus

Lantus é un preparado de insulina que reduce a insulina. O compoñente activo de lantus é a insulina glargina - un análogo da insulina humana, mal soluble nun ambiente neutral.

Na preparación de Lantus, a sustancia disólvese completamente debido a un medio ácido especial e, coa administración subcutánea, o ácido neutralízase e fórmanse microprecipitacións, das cales a insulina glargina é liberada gradualmente. Así, non hai unha flutuación brusca na cantidade de insulina no plasma sanguíneo, pero obsérvase un perfil suave da curva de concentración-tempo. Os precipitados micro proporcionan á droga unha acción prolongada.

Accións farmacolóxicas

O compoñente activo de lantus ten unha afinidade para os receptores de insulina similar á afinidade para a insulina humana. Co receptor de insulina IGF-1, a glargina únese 5-8 veces máis forte que a insulina humana, e os seus metabolitos son máis débiles.

A concentración terapéutica do agregado do compoñente activo da insulina e dos seus metabolitos no sangue de pacientes con diabetes mellitus tipo 1 é inferior á necesaria para asegurar unha conexión medio máxima cos receptores IGF-1 e desencadear aínda máis o mecanismo mitogénico-proliferativo catalizado por este receptor.

Este mecanismo normalmente está activado por IGF-1 endóxeno, pero as doses terapéuticas de insulina empregada na insulinoterapia son moi inferiores ás concentracións farmacolóxicas necesarias para desencadear o mecanismo mediante IGF-1.

A tarefa principal de calquera insulina, incluída a glargina, é a regulación do metabolismo da glicosa (metabolismo dos carbohidratos). A insulina lantus acelera o consumo de glicosa por tecido adiposo e muscular, como resultado do cal azucre no plasma diminúe. Ademais, esta droga inhibe a produción de glicosa no fígado.

A insulina activa a síntese de proteínas no corpo, á vez que inhibe os procesos de proteólise e lipólise en adipocitos.

Os estudos clínicos e farmacolóxicos demostraron que cando se administra por vía intravenosa, as mesmas doses de insulina glargina e insulina humana son equivalentes. A acción da insulina glargina no tempo, do mesmo xeito que outros representantes desta serie, depende da actividade física e de moitos outros factores.

Con administración subcutánea, o medicamento Lantus absorbe moi lentamente, de xeito que se pode usar unha vez ao día. É importante lembrar que hai unha variabilidade interindividual pronunciada na natureza da acción da insulina ao longo do tempo. Os estudos demostraron que a dinámica da retinopatía diabética non ten grandes diferenzas ao usar insulina glargina e insulina NPH.

Cando se usa Lantus en nenos e adolescentes, o desenvolvemento da hipoglucemia nocturna obsérvase con moita menor frecuencia que nun grupo de pacientes que reciben insulina NPH.

A diferenza da insulina NPH, a glargina debido á absorción lenta non causa un pico despois da administración subcutánea. O 2º e 4º día de tratamento obsérvase a concentración de equilibrio do medicamento no plasma sanguíneo cunha única administración diaria. A semivida da insulina glargina cando se administra por vía intravenosa corresponde ao mesmo período de insulina humana.

Co metabolismo da insulina glargina fórmanse dous compostos activos M1 e M2. As inxeccións subcutáneas de Lantus teñen o seu efecto principalmente debido á exposición a M1, e na gran maioría dos suxeitos non se detectan M2 e insulina glargina.

A eficacia do medicamento Lantus é a mesma en diferentes grupos de pacientes. Durante a investigación, os subgrupos formáronse por idade e xénero e o efecto da insulina neles foi o mesmo que na poboación principal (segundo os factores de eficacia e seguridade). En nenos e adolescentes non se realizaron estudos de farmacocinética.

Indicacións de uso

Lantus prescríbese para o tratamento da diabetes dependente da insulina en adultos e nenos maiores de seis anos.

Forma de solicitude.

O medicamento úsase para a administración subcutánea, está prohibido poñelo por vía intravenosa. O efecto prolongado de lantus está asociado coa súa introdución na graxa subcutánea.

É moi importante non esquecer que coa administración intravenosa da dose terapéutica habitual do fármaco pode producirse unha hipoglucemia grave. Ao usar este medicamento, deben observarse varias regras:

1. Durante o período de tratamento, cómpre seguir un certo estilo de vida e poñer correctamente as inxeccións.
2. Pode introducir o fármaco na zona abdominal, así como no músculo da coxa ou deltoide. Non hai ningunha diferenza clinicamente significativa con estes métodos de administración.
3. Cada inxección é administrada mellor nun lugar novo dentro das áreas recomendadas.
4. Non pode criar Lantus nin mesturalo con outras drogas.

Dosificación

Lantus é unha insulina de acción prolongada, polo que debe administrarse unha vez ao día, preferiblemente á mesma hora. O réxime de dosificación para cada persoa é seleccionado individualmente, así como a dose e tempo de administración.

Está permitido prescribir a droga Lantus a pacientes con diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 xunto con axentes antidiabéticos para a administración oral.

É importante considerar que as unidades de acción deste medicamento son diferentes das unidades de acción doutros medicamentos que conteñen insulina.

Os pacientes de idade avanzada necesitan axustar a dose, xa que poden diminuír a necesidade de insulina debido a unha progresiva insuficiencia renal. Ademais, en pacientes con alteración da función hepática, a necesidade de insulina pode diminuír. Isto débese a que o metabolismo da insulina diminúe e a gliconeoxénese tamén se reduce.

Cambiando a Lantus con outros tipos de insulina

Se unha persoa antes empregaba medicamentos de media e alta duración da acción, entón cando cambia a Lantus, moi probablemente necesitará axustar a dose de inulina básica, así como revisar a terapia concomitante.

Para reducir o risco de hipoglucemia pola mañá e pola noite, ao cambiar a administración por dúas veces de insulina basal (NPH) a unha única inxección (Lantus), a dose de insulina basal debe reducirse nun 20-30% durante os primeiros vinte días de tratamento. E a dose de insulina administrada en conexión cunha comida deberá ter que aumentar lixeiramente. Despois de dúas a tres semanas, o axuste da dose debe realizarse individualmente para cada paciente.

Se o paciente ten anticorpos contra a insulina humana, entón cando usa Lantus, a resposta do corpo ás inxeccións de insulina cambia, que tamén pode requirir unha revisión da dose. Tamén é necesario cando cambies o estilo de vida, o cambio corporal ou outros factores que afecten a natureza da acción da droga.

Introdución

A droga Lantus debe administrarse só empregando as plumas de seringa OptiPen Pro1 ou ClickSTAR. Antes de comezar a usar, debes estudar atentamente as instrucións da pluma e seguir todas as recomendacións do fabricante. Algunhas regras para o uso das plumas de xeringa:

1. Se o mango está roto, debe eliminarse e usar un novo.
2. Se é necesario, pódese administrar o medicamento do cartucho cunha xeringa especial de insulina cunha escala de 100 unidades en 1 ml.
3. O cartucho debe manterse a temperatura ambiente durante varias horas antes de colocalo na bolígrafa.
4. Podes usar só aqueles cartuchos nos que a aparencia da solución non cambiou, a súa cor e transparencia, non apareceu ningún precipitado.
5. Antes de introducir a solución do cartucho, é necesario eliminar burbullas de aire (como facelo, está escrito nas instrucións para o bolígrafo).
6. A recarga de cartuchos está estrictamente prohibida.
7. Para evitar a administración accidental doutra insulina en lugar da glargina, cómpre revisar a etiqueta en cada inxección.

Efecto secundario

Na maioría das veces, os pacientes con un efecto indesexable ao usar a droga Lantus é a hipoglucemia. Desenvólvese se o fármaco se administra nunha dosificación superior á necesaria para o paciente. Tamén poden producirse as seguintes reaccións adversas á introdución de Lantus:

• por parte dos órganos sensoriais e do sistema nervioso - disguusia, empeoramento da agudeza visual, retinopatía;
• por parte da pel, así como do tecido subcutáneo - lipohipertrofia e lipoatrofia;
• hipoglucemia (trastorno metabólico);
• manifestacións alérxicas - edema e vermelhidão da pel no lugar da inxección, urticaria, choque anafiláctico, broncoespasmo, edema de Quincke;
• atraso de ións de sodio no corpo, dor muscular.

Hai que ter en conta que se a hipoglucemia grave se desenvolve con bastante frecuencia, o risco de desenvolver trastornos no funcionamento do sistema nervioso é elevado. A hipoglucemia prolongada e intensa é un perigo para a vida do paciente.

Cando se trata con insulina, pódense producir anticorpos contra o fármaco.

En nenos e adolescentes, o fármaco Lantus pode desenvolver efectos indesexables como dor muscular, manifestacións alérxicas, dor no lugar da inxección. En xeral, tanto para adultos como para nenos, a seguridade de Lantus está ao mesmo nivel.

Contraindicacións

O Lantus non debe prescribirse a pacientes con intolerancia á sustancia activa ou compoñentes auxiliares en solución, así como a persoas con hipoglucemia.

Nos nenos, Lantus pódese prescribir só se alcanzan os seis anos e máis.

Como fármaco de elección para o tratamento da cetoacidosis diabética, esta droga non está prescrita.

É necesario usar Lantus con moito coidado en pacientes cun maior risco para a saúde cando se producen momentos de hipoglucemia, especialmente en pacientes con estreitamento de vasos cerebrais e coronarios ou retinopatía proliferativa, segundo a instrución indica este punto.

É necesario ter moito coidado cos pacientes cuxas manifestacións de hipoglucemia poden estar enmascaradas, por exemplo, con neuropatía autónoma, trastornos mentais, o desenvolvemento gradual da hipoglucemia e o curso prolongado de diabetes mellitus. Tamén é necesario prescribir con coidado Lantus a persoas maiores e pacientes que cambiaron a insulina humana por un medicamento de orixe animal.

Cando usas Lantus, debes controlar atentamente a dosificación en persoas con alto risco de desenvolver hipoglucemia grave. Isto pode ocorrer cando:

1. aumentar a sensibilidade das células á insulina, por exemplo, no caso de eliminar factores que causan estrés;
2. intenso esforzo físico;
3. diarrea e vómitos;
4. dieta desequilibrada, incluídas as comidas;
5. beber alcol;
6. a administración simultánea de certos fármacos.

No tratamento de Lantus, é mellor non participar en actividades que requiran atención, porque a hipoglucemia (como a hiperglicemia) pode provocar unha diminución da agudeza e concentración visual.

Lantus e embarazo

En mulleres embarazadas non se realizaron estudos clínicos deste medicamento. Os datos obtivéronse só en estudos de pos comercialización (aproximadamente 400 - 1000 casos) e suxiren que a insulina glargina non ten un efecto negativo no curso do embarazo e no desenvolvemento do neno.

Os experimentos con animais demostraron que a insulina glargina non ten efectos tóxicos no feto e non afecta negativamente a función reprodutiva.

As mulleres embarazadas Lantus pode ser prescrito por un médico se fose necesario. É importante supervisar constantemente a concentración de azucre e facer todo para que haxa un nivel normal de glicosa nas mulleres embarazadas, así como controlar o estado xeral da nai expectante durante o período de xestación. No primeiro trimestre, a necesidade de insulina pode diminuír e no segundo e terceiro trimestre aumentará. Inmediatamente despois do nacemento do bebé, a necesidade do corpo por esta sustancia descende bruscamente e pode comezar a hipoglucemia.

Coa lactación, o uso de Lantus tamén é posible baixo un seguimento constante da dosificación do medicamento. Cando se absorbe no tracto gastrointestinal, a insulina glargina divídese en aminoácidos e non causa ningún dano ao bebé durante a lactación. As instrucións de que a glargina pasa ao leite materno, a instrución non contén.

Interacción con outras drogas

Co uso simultáneo da droga Lantus con algúns outros medios que afectan o metabolismo dos carbohidratos, é necesario o axuste da dose.

O efecto de redución de azucre da insulina é reforzado por medicamentos contra a diabetes oral, inhibidores do efecto que converten a angiotensina, disopiramidas, fibratos, inhibidores da monoamina oxidasa, fluoxetina, pentoxifilina, salicilatos, propoxifeno, sulfonamidas.

O efecto hipoglucémico de Lantus redúcese pola acción de danazol, diazoxido, corticosteroides, glucágono, diuréticos, estróxenos e proxestinas, somatotropina, simpatomiméticos, isoniazidas, derivados da fenotiazina, olanzapina, inhibidores da protease, clozapina, hormonas tiroideas.

Algúns fármacos, como clonidina, beta-bloqueantes, litio e etanol, poden mellorar e debilitar o efecto de Lantus.

A instrución para o uso simultáneo deste fármaco con pentamidina indica que primeiro pode ocorrer unha hipoglucemia, que despois se converte en hiperglicemia.

Sobredose

As doses sobreestimadas do medicamento Lantus pode provocar unha hipoglucemia moi forte, prolongada e grave, o que é perigoso para a saúde e a vida do paciente. Se unha sobredose é débil, pódese deter polo uso de hidratos de carbono.

En casos de desenvolvemento regular de hipoglucemia, o paciente debe cambiar o seu estilo de vida e axustar a dose que foi prescrita para o seu uso.

Se a hipoglucemia se manifesta moi claramente, acompañada de convulsións, cambios neurolóxicos, entón é necesario inxectar glucagón por vía subcutánea ou intramuscular ou facer unha inxección intravenosa dunha forte solución de glicosa. Por certo, a condición ten a manifestación máis grave, e os signos dun coma hipoglucémico, e isto é, cómpre saber.

Hai que lembrar que o medicamento Lantus ten un efecto prolongado, polo que aínda que a condición do paciente mellorou, ten que seguir tomando hidratos de carbono durante moito tempo e supervisar o estado do corpo.

Formulario de lanzamento

Lantus está dispoñible en forma de solución para inxección, envasado en cartuchos de 3 ml. 5 cartuchos están embalados en burbullas e un envase dentro de caixas de cartón.

Condicións de almacenamento

A vida útil de Lantus é de 3 anos, esta vez é apta para o seu uso, o réxime de temperatura debe manterse entre 2 e 8 graos centígrados. Está prohibido conxelar a solución. Tras a apertura, o cartucho debe ser almacenado a unha temperatura de 15 a 25 graos. A vida útil dun medicamento aberto non é superior a 1 mes.

Composición

En 1 ml de solución Lantus contén:

1. 3.6378 mg de insulina glargina (isto equivale a 100 unidades de glargina);
2. ingredientes auxiliares.

Un cartucho co medicamento contén 300 unidades de insulina glargina e compoñentes adicionais.