A pesar da enorme selección de medicamentos para o azucre, aínda non se atopou a ferramenta ideal para controlar a glicemia. A Vildagliptina é un dos medicamentos antidiabéticos máis modernos. Non só ten un mínimo de efectos secundarios: non causa aumento de peso e hipoglucemia, non prexudica a función do corazón, do fígado e dos riles, senón que prolonga a capacidade das células beta para producir insulina.
Vildagliptin é unha ferramenta que aumenta a vida útil das incretinas: hormonas naturais do tracto gastrointestinal. Segundo os médicos, esta sustancia pode usarse con éxito con diabetes mellitus a longo prazo e nas fases iniciais da enfermidade, incluído como parte dun tratamento combinado.
Como se descubriu a vildagliptina
As primeiras informacións sobre as incretinas apareceron hai máis de 100 anos, alá polo 1902. As substancias foron illadas do moco intestinal e chamadas secretinas. Entón descubriuse a súa capacidade para estimular a liberación de encimas do páncreas necesarias para dixerir alimentos. Algúns anos despois, suxeríronse que as secrecións tamén poden afectar a actividade hormonal da glándula. Resultou que en pacientes con glucosuria, ao tomar o precursor de incretina, a cantidade de azucre na urina diminúe significativamente, o volume de urina diminúe e a saúde mellora.
En 1932, a hormona recibiu o seu nome moderno: polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP). Descubriuse que está sintetizado nas células da mucosa do duodeno e xoio. En 1983, illáronse 2 péptidos similares aos glucagóns (GLPs). Descubriuse que o GLP-1 causa secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa e a súa secreción é máis reducida en diabéticos.
A acción de GLP-1:
A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado
- Normalización do azucre95%
- Eliminación da trombose de veas - 70%
- Eliminación dun forte golpe de corazón90%
- Desfacerse da presión arterial alta 92%
- O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%
- estimula a liberación de insulina en pacientes con diabetes;
- prolonga a presenza de alimentos no estómago;
- reduce a necesidade de comida, contribúe á perda de peso;
- ten un efecto positivo sobre o corazón e os vasos sanguíneos;
- reduce a produción de glucagón no páncreas - unha hormona que debilita a acción da insulina.
Divide as incretinas co encima DPP-4, que está presente no endotelio dos capilares que penetran na mucosa intestinal, para iso leva 2 minutos.
O uso clínico destes descubrimentos comezou en 1995 pola empresa farmacéutica Novartis. Os científicos puideron illar substancias que interfiren co traballo do encima DPP-4, polo que a vida útil do GLP-1 e do HIP aumentou varias veces e tamén aumentou a síntese de insulina. A primeira sustancia estable químicamente cun tal mecanismo de acción que pasou un control de seguridade foi a vildagliptina. Este nome absorbeu moita información: aquí hai unha nova clase de axentes hipoglucémicos "glicina" e parte do nome do seu creador Willhower, e unha indicación da capacidade do medicamento para reducir a glicemia "glic" e incluso a abreviatura "si", ou dipeptidilamino-peptidasa, o moi encima DPP -4.
Acción de vildagliptin
O comezo da era da incretina no tratamento da diabetes considérase oficialmente o ano 2000, cando se demostrou a posibilidade de inhibir a DPP-4 no Congreso de Endocrinólogos. Nun breve período de tempo, a vildagliptina gañou unha posición forte nos estándares da terapia contra a diabetes en moitos países do mundo. En Rusia, a sustancia rexistrouse en 2008. Agora a vildagliptina inclúese anualmente na lista de medicamentos esenciais.
Un éxito tan rápido débese ás propiedades exclusivas da vildagliptina, que foron confirmados polos resultados de máis de 130 estudos internacionais.
Con diabetes, o medicamento permítelle:
- Mellorar o control glicémico. A Vildagliptin nunha dose diaria de 50 mg axuda a reducir o azucre despois de comer unha media de 0,9 mmol / L. A hemoglobina glicada redúcese nunha media do 1%.
- Facer máis suave a curva de glicosa eliminando os picos. A glicemia posprandial máxima diminúe aproximadamente 0,6 mmol / L.
- Reducir de forma fiable a presión arterial do día e da noite nos seis primeiros meses de tratamento.
- Mellora o metabolismo dos lípidos principalmente reducindo a concentración de lipoproteínas de baixa densidade. Os científicos consideran que este efecto é adicional, non relacionado coa mellora da compensación da diabetes.
- Reduce o peso e a cintura en pacientes obesos.
- Vildagliptin caracterízase por boa tolerancia e alta seguridade. Os episodios de hipoglucemia durante o seu uso son extremadamente raros: o risco é 14 veces menor que ao tomar derivados tradicionais da sulfonilurea.
- A droga vai ben coa metformina. En pacientes que toman metformina, a adición de 50 mg de vildagliptina ao tratamento pode reducir aínda máis o GH nun 0,7%, 100 mg nun 1,1%.
Segundo as instrucións, a acción de Galvus, nome comercial para vildagliptin, depende directamente da viabilidade das células beta pancreáticas e dos niveis de glicosa. No primeiro tipo de diabetes e nos diabéticos tipo 2 cunha gran porcentaxe de células beta danadas, a vildagliptina é impotente. En persoas saudables e en diabéticos con glicosa normal, non provocará un estado hipoglucémico.
Na actualidade considéranse vildagliptina e os seus análogos como fármacos da segunda liña despois da metformina. Poden substituír con éxito os derivados de sulfonilurea actualmente máis comúns, que tamén aumentan a síntese de insulina, pero son moito menos seguros.
Farmacocinética do medicamento
Indicadores farmacocinéticos de vildagliptin das instrucións de uso:
| Indicador | Característica cuantitativa | |
| Biodisponibilidade,% | 85 | |
| O tempo necesario para alcanzar a concentración máxima no sangue, min. | xexún | 105 |
| despois de comer | 150 | |
| Formas de eliminar do corpo,% vildagliptin e os seus metabolitos | os riles | 85, incluído o 23% sen cambios |
| os intestinos | 15 | |
| Cambio no efecto de redución de azucre na insuficiencia hepática,% | leve | -20 |
| moderado | -8 | |
| pesado | +22 | |
| Cambio de acción no caso de deteriorar a función renal,% | Fortalece un 8-66%, non depende do grao de violacións. | |
| Farmacocinética en diabéticos maiores | A concentración de vildagliptina aumenta ata o 32%, o efecto do medicamento non cambia. | |
| O efecto dos alimentos na absorción e eficacia dos comprimidos | falta | |
| O efecto do peso, xénero, raza na eficacia da droga | falta | |
| Vida media, mín | 180, non depende da comida | |
Drogas con vildagliptina
Todos os dereitos sobre a vildagliptina son propiedade de Novartis, que investiu moito esforzo e diñeiro no desenvolvemento e lanzamento do medicamento no mercado. As táboas están feitas en Suíza, España, Alemaña. Pronto espérase o lanzamento da liña en Rusia na sucursal de Novartis Neva. A sustancia farmacéutica, que é a propia vildagliptina, ten só orixe suíza.
Vildagliptin contén 2 produtos Novartis: Galvus e Galvus Met. A sustancia activa de Galvus é só vildagliptina. As tabletas teñen unha única dosificación de 50 mg.
Galvus Met é unha combinación de metformina e vildagliptina nun comprimido. Opcións de dosificación dispoñibles: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformina), 50/850, 50/100. Esta elección permite ter en conta as características da diabetes nun determinado paciente e seleccionar con precisión a dose adecuada de medicamento.
Segundo os diabéticos, tomar Galvus e metformina en comprimidos separados é máis barato: o prezo de Galvus é de aproximadamente 750 rublos, a metformina (Glucófago) é de 120 rublos, Galvus Meta é de 1600 rublos. Non obstante, o tratamento con Galvus Metom combinado foi recoñecido como máis eficaz e conveniente.
Galvus non ten análogos en Rusia que conteña vildagliptina, xa que a sustancia está suxeita a unha prohibición proactiva. Actualmente, está prohibida non só a produción de medicamentos con vildagliptina, senón tamén o desenvolvemento da propia sustancia. Esta medida permite que o fabricante poida recuperar os custos dos numerosos estudos necesarios para rexistrar calquera novo medicamento.
Indicacións de admisión
Vildagliptin está indicado só para diabetes tipo 2. Segundo as instrucións, os comprimidos pódense prescribir:
- Ademais da metformina, se a súa dose óptima non é suficiente para controlar a diabetes.
- Para substituír os preparados de sulfonilurea (PSM) en diabéticos cun maior risco de hipoglucemia. O motivo pode ser a vellez, as características alimentarias, os deportes e outras actividades físicas, a neuropatía, a función hepática deteriorada e os procesos de dixestión.
- Diabéticos con alerxia ao grupo PSM.
- En lugar da sulfonilurea, se o paciente busca atrasar o máximo posible o inicio da insulinoterapia.
- Como monoterapia (só vildagliptin), se toma Metformin está contraindicado ou imposible debido a efectos secundarios graves.
Recibir vildagliptin sen falla debe combinarse cunha dieta diabética e educación física. A elevada resistencia á insulina debido ás baixas cargas de traballo e á inxestión incontrolada de hidratos de carbono pode ser un obstáculo insuperable para conseguir a compensación da diabetes. A instrución permite combinar vildagliptina con metformina, PSM, glitazonas, insulina.
A dosificación recomendada do medicamento é de 50 ou 100 mg. Depende da gravidade da diabetes. A droga afecta principalmente a glicemia postprandial, polo que é recomendable beber unha dose de 50 mg pola mañá. 100 mg divídense por igual en recepcións de mañá e noite.
Frecuencia das accións non desexadas
A principal vantaxe da vildagliptin é a baixa frecuencia de efectos secundarios durante o seu uso. O principal problema de diabéticos que usan PSM e insulina é a hipoglucemia. A pesar de que máis frecuentemente pasan de forma leve, as pingas de azucre son perigosas para o sistema nervioso, polo que tratan de evitalas o máximo posible. As instrucións de uso informan que o risco de hipoglucemia cando toma vildagliptina é do 0,3-0,5%. Por comparación, no grupo control que non tomaba o medicamento, este risco clasificouse no 0,2%.
A elevada seguridade da vildagliptina tamén se evidencia no feito de que, durante o curso do estudo, ningún diabético requiriu a retirada do medicamento debido aos seus efectos secundarios, como evidencia o mesmo número de rexeites de tratamento nos grupos que toman vildagliptina e placebo.
Menos do 10% dos pacientes queixáronse de lixeireza e menos do 1% queixáronse de estreñimiento, dores de cabeza e hinchazón das extremidades. Comprobouse que o uso prolongado de vildagliptina non conduce a un aumento da frecuencia dos seus efectos secundarios.
Segundo as instrucións, as contraindicacións para tomar o medicamento son só unha hipersensibilidade á vildagliptina, infancia, embarazo e lactación. Galvus contén lactosa como compoñente auxiliar, polo tanto, cando é intolerante, estas tabletas están prohibidas. Galvus Met está permitido, xa que non hai lactosa na súa composición.
Sobredose
Posibles consecuencias dunha sobredosis de vildagliptina segundo as instrucións:
| Dosificación, mg / día | Violacións |
| ata 200 | Está ben tolerado, sen síntomas. O risco de hipoglucemia non aumenta. |
| 400 | Dor muscular Raramente: sensación de ardor ou formigueo na pel, febre, edema periférico. |
| 600 | Ademais das violacións anteriores, son posibles cambios na composición do sangue: o crecemento da creatina quinase, proteína C-reactiva, AlAT, mioglobina. Os indicadores de laboratorio normalízanse gradualmente despois da interrupción do medicamento. |
| máis de 600 | Non se estudaron os efectos sobre o corpo. |
En caso de sobredose, é necesaria a limpeza gastrointestinal e o tratamento sintomático. Os metabolitos de Vildagliptin son excretados por hemodiálise.
Teña en conta: unha sobredose de metformina, un dos compoñentes de Galvus Meta, aumenta o risco de acidosis láctica, unha das complicacións máis perigosas da diabetes.
Análogos de Vildagliptin
Despois da vildagliptina, descubríronse varias substancias máis que poden inhibir a DPP-4. Todos eles son análogos:
- Saksagliptin, nome comercial Onglisa, produtor Astra Zeneka. A combinación de saxagliptina e metformina chámase Comboglize;
- A sitagliptina está contida nos preparativos de Januvius da compañía Merck, Xelevia de Berlin-Chemie. Sitagliptin con metformina: as substancias activas dos comprimidos de dous compoñentes Janumet, un análogo de Galvus Meta;
- Linagliptin leva o nome comercial Trazhenta. O medicamento é o elemento fundamental da empresa alemá Beringer Ingelheim. A linagliptina e a metformina nun comprimido chámanse Gentadueto;
- A alogliptina é un compoñente activo das tabletas Vipidia, que son fabricadas en Estados Unidos e Xapón por Takeda Pharmaceuticals. A combinación de alogliptina e metformina realízase baixo a marca Vipdomet;
- Gozogliptin é o único análogo doméstico de vildagliptin. Está previsto liberalo por Satereks LLC. Na rexión de Moscova levarase a cabo un ciclo completo de produción, incluída a sustancia farmacolóxica. Segundo os resultados dos ensaios clínicos, a seguridade e eficacia da gozogliptina estivo preto da vildagliptina.
Nas farmacias rusas, actualmente podes mercar Ongliza (o prezo dun curso mensual é de aproximadamente 1800 rublos), Combogliz (de 3200 rublos), Januvius (1500 rublos), Kselevia (1500 rublos), Yanumet (a partir de 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (de 900 rub.). Segundo o número de comentarios, pódese argumentar que o máis popular dos análogos de Galvus é Januvius.
Comentarios dos médicos sobre vildagliptin
Os médicos valoran moito a vildagliptina. Chaman as vantaxes deste medicamento a natureza fisiolóxica da súa acción, boa tolerancia, efecto hipoglicémico persistente, baixo risco de hipoglucemia, beneficios adicionais en forma de suprimir o desenvolvemento da microangiopatía e mellorar o estado das paredes dos grandes vasos.
A Vildagliptina, de feito, aumenta significativamente o prezo do tratamento, pero nalgúns casos (hipoglucemia frecuente) non hai ningunha alternativa digna. O efecto da droga considérase igual a metformina e PSM, co tempo, os indicadores do metabolismo dos carbohidratos melloran lixeiramente.
Lea tamén isto:
- Os comprimidos Glyclazide MV son a droga máis popular para diabéticos.
- Comprimidos Dibicor: cales son os seus beneficios para os pacientes con diabetes (beneficios para o consumidor)
