Os endocrinólogos recoñecen a combinación de inhibidores de metformina e DPP4 (glicinas) como os máis racionais para diabéticos de tipo 2. A sustancia máis estudada da clase de gliptinas é a saxagliptina. O composto de saxagliptina con metformina fixado nunha tableta saíu á venda en 2013 co nome de Combogliz Prolong.
Os compoñentes activos na súa composición teñen un efecto complementario: reducen a resistencia á insulina e aumentan a síntese de insulina. Ademais, a droga demostrou seguridade para o corazón e os vasos sanguíneos, practicamente non causa hipoglucemia, non contribúe ao aumento de peso. Os algoritmos de terapia de diabetes domésticos recomendan tomar Combogliz Prolong para pacientes con deficiencia de insulina. Con hemoglobina glicada superior ao 9%, pódese prescribir inmediatamente despois da detección de diabetes.
O mecanismo de acción de comboglize
Combogliz Prolong é unha droga estadounidense, os seus dereitos pertencen ás empresas Bristol Myers e Astra Zeneka. Os comprimidos teñen 3 posibilidades de dosificación, o que fai posible escoller a cantidade adecuada de metformina e saxagliptina, dependendo das características da enfermidade:
A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado
- Normalización do azucre95%
- Eliminación da trombose de veas - 70%
- Eliminación dun forte golpe de corazón90%
- Desfacerse da presión arterial alta 92%
- O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%
- 1000 mg + 2,5 mg é adecuado para diabéticos con alta resistencia á insulina, obesidade, baixa actividade motora;
- 1000 mg + 5 mg é unha opción universal para pacientes con diabetes con síntese de insulina reducida e un lixeiro exceso de peso;
- 500 + 5 mg úsase no inicio do tratamento con Combogliz Prolong, pódese usar continuamente con baixa resistencia á insulina, peso corporal normal.
Ao comprobar a equivalencia de Comboglyz e dos seus compoñentes, metformina e saxagliptina, resultou que non había diferenzas na farmacocinética dos fármacos, a combinación de dúas substancias nun comprimido non empeora as propiedades de ningún deles, o efecto sobre a diabetes é idéntico.
Ao mesmo tempo, considérase máis eficaz unha combinación de medicamentos fixa que tomar os mesmos fármacos por separado. Isto débese a un aumento da adhesión ao tratamento, o termo significa o cumprimento de todas as receitas do médico. En enfermidades crónicas, como a diabetes mellitus, é tradicionalmente baixo: os pacientes esquecen tomar outra pílula ou simplemente deixan de tomar un dos medicamentos prescritos. Os estudos demostran que canto máis sinxelo sexa o réxime de tratamento, mellor pode lograr o médico. A transición entre metformina e saxagliptina por separado a Combogliz Prolong permite reducir aínda máis o 0,53% a hemoglobina glicada.
Metformina
Durante moitos anos, a metformina é recomendable en primeiro lugar por as asociacións de diabéticos. Isto débese a que a metformina actúa sobre a principal causa de hiperglicemia en diabéticos tipo 2: a resistencia á insulina. Segundo as instrucións, a redución da glicemia na diabetes débese a:
- supresión da produción de glicosa no corpo (gluconeoxénese, en menor medida - glicoxenólise);
- ralentiza a absorción de azucres no tracto dixestivo;
- aumentar o rendemento da insulina nos tecidos, especialmente no músculo.
A eficacia dos fármacos que reducen o azucre normalmente é valorada pola caída da hemoglobina glicada cando se toman. Para a metformina, este indicador é bastante alto - 1-2%. O medicamento é neutral con respecto ao peso; durante 10 anos de administración, o aumento medio dos pacientes con diabetes foi de 1 kg, o que é moito menor que coa terapia con insulina e derivados da sulfonilurea.
Por desgraza, o tratamento con metformina non sempre é posible debido aos seus efectos secundarios: molestias abdominais, diarrea e enfermidades matinais. Para mellorar a tolerancia do medicamento, comezou a liberarse en forma de comprimidos con liberación modificada (estendida). É tal metformina que se contén en Comboglize Prolong. A tableta ten unha estrutura especial: a sustancia activa colócase nunha matriz que absorbe auga. Despois da administración, a matriz convértese nun xel, o que conduce a un fluxo uniforme retardado de metformina dende ela cara ao sangue. A eficacia de redución de azucre prolóngase deste xeito ata 24 horas, polo que as instrucións de uso recomendan tomar comprimidos unha vez ao día.
Saxagliptin
Este compoñente de Comboglize Prolong é o responsable de mellorar a síntese de insulina. O mecanismo de acción da saxagliptina é a inhibición do encima DPP-4, cuxo papel é a ruptura de incretinas. As incretinas prodúcense cun aumento da glicemia e estimulan un aumento na produción de insulina endóxena. Se ralentiza o efecto da DPP-4, as incretinas funcionarán máis tempo, a síntese de insulina aumentará, a glicosa no sangue diminuirá.
A vantaxe da droga é a relación da glicosa no sangue e a produción de insulina. Os derivados das sulfonilureas non teñen esa relación. Incluso en doses altas, a saxagliptina non pode prolongar a vida das incretinas por máis de 2 veces, polo que o seu efecto de redución de azucre está limitado no tempo e practicamente non causa hipoglucemia. Non se rexistrou nin unha soa diminución perigosa da glicosa durante o seu uso. A atenta actitude da saxagliptina contra as células beta produtoras de insulina permite prolongar o seu traballo e atrasar o nomeamento da insulinoterapia, algo inevitable na diabetes mellitus.
Tanto a metformina como a saxacgliptina ralentizan a penetración da glicosa do tracto gastrointestinal nos vasos. Segundo os diabéticos, ambos fármacos reducen o apetito e aceleran a saciedade, polo que Combogliz Prolong é a mellor opción para pacientes con exceso de peso, en contraste coas populares combinacións de metformina con sulfonilurea.
O único inconveniente da saxagliptina é o seu prezo, que é unha orde de magnitude superior aos preparados de sulfonilurea baratos.
Compoñentes auxiliares
Ademais das substancias activas, as tabletas Combogliz Prolong tamén conteñen compoñentes adicionais que facilitan a produción e proporcionan unha inxestión prolongada de metformina. Como parte interior, ou matriz, o estearato de magnesio, a hippromelosa, a carmelosa. As tabletas teñen tres cunchas Opadrai, formadas por talco, óxido de titanio, macrogol. A capa superior contén un óxido de ferro colorante.
As diferentes dosificaciones difiren en cor: 2,5 + 1000 mg de amarelo, 5 + 500 beis, 5 + 1000 rosa. Para cada comprimido, aplícase a dosificación adecuada con pintura azul.
Os compoñentes auxiliares son excretados xunto coas feces en forma de masa suave, pode tomar a forma dun comprimido. Non hai substancias máis activas nesta masa.
A vida útil de Comboglize Prolong é de 3 anos. O único requisito do fabricante para as condicións de almacenamento é unha temperatura de ata 30 graos.
O prezo dos envases é de 3150 a 3900 rublos. dependendo do número de comprimidos dun paquete (28 ou 56 unidades) e dosificación.
Normas para tomar a droga
A dose diaria recomendada de saxagliptina para a maioría dos diabéticos é de 5 mg. Preséntase unha dose menor de 2,5 mg para insuficiencia renal con GFR inferior a 50, así como ao tomar algúns medicamentos antifúngicos, antibacterianos e antirretrovirais que aumentan a concentración de saxagliptina no sangue.
A dosificación de metformina seleccionase individualmente dependendo do nivel de resistencia á insulina. Durante o primeiro semestre do mes, os pacientes con diabetes beben 1 comprimido que contén 5 + 500 mg.
No inicio do tratamento, o risco de efectos secundarios da metformina é especialmente elevado. Para reducilos, a droga tómase estrictamente con comida, preferentemente pola noite. Se a metformina é ben tolerada, pasadas as 2 semanas, a súa dose aumenta a 1000 mg. A saxagliptina está bebida na mesma dosificación. Se hai unha sensación desagradable no tracto dixestivo, o aumento da dose debería aplazarse e darlle máis tempo ao corpo para acostumarse á medicina. Se a glicemia é normal, Combogliz Prolong pódese tomar na mesma dose durante varios anos sen perda de eficacia.
A dose máxima permitida de Comboglize é de 5 + 2000 mg. Ofrécese por 2 comprimidos de 2,5 + 1000 mg, están borrachos ao mesmo tempo. Se 2000 mg de metformina para a diabetes non son suficientes, pódense tomar outros 1000 mg por separado, preferentemente na mesma forma prolongada (Glucofage Long e análogos: Formin Long, Metformin MV, etc.).
Para garantir a acción uniforme dos compoñentes activos, o medicamento está bebido aproximadamente ao mesmo tempo. Para preservar as propiedades prolongadas dos comprimidos non se pode esmagar.
Como substituír Combogliz Prolong
Os xenéricos en Combogliz Prolong están ausentes e non aparecerán nun futuro próximo, xa que a patente segue cuberta polo medicamento. Os análogos do grupo son linagliptin gliptins (unha combinación con metformina realízase baixo a marca comercial Gentadueto), vildagliptin (droga combinada Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). O seu efecto na diabetes mellitus é o máis próximo á saxagliptina, pero as substancias difiren en dosificación, farmacocinética, contraindicacións, polo que a transición a un novo medicamento debe acordarse cun médico.
Como podes aforrar na compra de Combogliz Prolong:
- "Recolle" Combogliz Prolong de Onglisa e Metformin. Onglisa - un medicamento do mesmo fabricante, contén 2,5 ou 5 mg de saxagliptina. O seu prezo é de 1800 rublos. por 30 comprimidos de 5 mg. Para repetir completamente a composición de Combogliz Prolong, engádese a Ongliz calquera metformina prolongada, custará 250-750 rublos ao mes.
- Pregunta ao teu médico para receita gratuíta de saxagliptina. Pode que a droga aínda non estea dispoñible en todas as rexións, pero o seu número está crecendo cada ano. Indicación para o nomeamento de saxagliptin - hipoglucemia frecuente ou grave en sulfonilurea. Dado que o medicamento non ten xenéricos baratos, a farmacia proporcionarache os comprimidos orixinais de Combogliz Prolong, ou metformina e Onglizu.
- Se solicita o medicamento nunha farmacia en liña e o escolle dende o punto de emisión, pode aforrar preto do 10% do seu custo.
O cambio a derivados da sulfonilurea non é desexable, xa que poden provocar hipoglucemia. Se non hai outra alternativa, o mellor é tomar a glimepirida e a gliclazida máis seguras. Análogos da droga Combogliz con estas substancias - Amaril M, Glimecomb.
Indicacións de uso
Segundo as instrucións, os comprimidos Combogliz Prolong son prescritos para a diabetes tipo 2, se a corrección da nutrición e da actividade física non reduce suficientemente a glicemia. Dado o elevado custo da droga, o seu alcance é algo máis estreito. Segundo os endocrinólogos, prescriben un medicamento nos seguintes casos:
- Se o paciente reduciu a síntese de insulina, e tomar sulfonilurea está contraindicado.
- Con alto risco de hipoglucemia: anciáns, diabéticos con enfermidades concomitantes e restricións na dieta, pacientes cun alto nivel de actividade física, empregados no traballo que precisan atención extrema.
- Os pacientes diabéticos que non sempre se axusten ás recomendacións do médico poden esquecer tomar unha pílula ou comer a tempo.
- Diabéticos con neuropatía que borraron síntomas de hipoglucemia.
- Se un paciente diabético se esforza con todo o posible para evitar pasar á insulina. Crese que a sulfonilurea pode acelerar a destrución das células beta. Non hai esa información relativa á sacasagliptina.
Contraindicacións
A lista de contraindicacións nas instrucións para Combogliz Prolong é bastante extensa, como en calquera medicamento combinado:
| Contraindicación | Información adicional |
| Hipersensibilidade aos compoñentes da tableta. | A maioría das veces é intolerancia á metformina. Os efectos secundarios leves no tracto gastrointestinal non son unha contraindicación. As reaccións á saxagliptina tipo anafiláctica son moito menos comúns. |
| 1 tipo de diabetes. | Está prohibido o uso de saxagliptina debido á ausencia ou degradación rápida de células beta nun diabético. |
| Embarazo, HB, diabetes infantil de calquera tipo. | Non hai estudos que confirmen a seguridade da droga. |
| Enfermidade renal. | Os dous compoñentes de Combogliz son excretados polos riles, con insuficiencia renal, as substancias acumulan no sangue e prodúcese unha sobredose. |
| Risco alto de insuficiencia renal. | A causa pode ser choque, infarto de miocardio, deshidratación, infeccións graves acompañadas de febre. |
| Condicións que requiren insulinoterapia. | Complicacións agudas de diabetes, intervencións cirúrxicas, feridas graves. |
| Hipoxia | Aumenta o risco de acidosis láctica. Obsérvase con insuficiencia respiratoria e cardíaca, anemia. |
| Abuso de alcol, tanto único como crónico. | Retarda a taxa de conversión de lactato en glicosa no fígado, favorece a acidosis láctica. |
Efectos secundarios
A saxagliptina aumenta lixeiramente a probabilidade de dor de cabeza (nun 1,5%), sinusite, vómitos (1%), dor abdominal (1,9%), gastroenterite (1,4%), unha reacción alérxica (1,1%).
Dos efectos secundarios característicos da metformina, náuseas e vómitos observáronse ao tomar comprimidos de Combogliz Prolong. A súa frecuencia é superior ao 5%.
Unha sobredose de saxagliptina non é perigosa e provoca intoxicación. Superar unha dose de metformina pode afectar gravemente á saúde. Un terzo dos pacientes con diabetes que tomaron máis de 50 g de metformina unha vez comezou a desenvolver acidosis láctica.
Mentres toma Metformin Prolong, algúns medicamentos poden alterar o seu efecto hipoglucémico. Débese prestar especial atención a antibióticos, antifúngicos, hormonais e antihipertensivos, antidepresivos, a súa lista completa está recollida nas instrucións. Cando se usa ketoconazol antifúngico e itraconazol, antibióticos claritromicina e telitromicina, o antidepresivo nefazodona, medicamentos anti-VIH ao día, só se admiten 2,5 mg de saxagliptina.
