A metformina é unha das drogas máis usadas para a diabetes. Reduce efectivamente a hemoglobina glicada e o risco de complicacións macro e microvasculares. Non obstante, a cuarta parte dos pacientes con ela padecen trastornos dixestivos, ata un 10% dos diabéticos rexeitan o tratamento por este motivo. O novo fármaco con metformina Glucofage Long foi creado por Merck Sante específicamente para resolver estes problemas. Mellora significativamente a tolerabilidade dos comprimidos, aumenta a adhesión dos pacientes con diabetes ao tratamento prescrito.
Este resultado obtívose utilizando unha forma especial de dosificación de Glucofage Long, que permite retardar o fluxo de metformina ao sangue, conseguir unha concentración máis uniforme e, polo tanto, reducir o risco de efectos secundarios. Neste caso, o efecto da droga non se deteriora en absoluto. Varios estudos multicéntricos demostraron que a actividade de redución de glicosa de Glucophage e Glucophage Long son idénticas.
Como fai moito o Glucófago
Todas as comunidades de endocrinólogos recomendan agora a metformina para comezar o tratamento para diabéticos tipo 2. Non provoca hipoglucemia, especialmente perigoso para pacientes anciáns, non causa aumento de peso, senón que contribúe á perda de peso.
Glucófago Os comprimidos longos reducen tanto a glicemia postprandial como en xaxún, sen estimular a secreción de insulina. As instrucións de uso reflicten tres factores que determinan o seu efecto de redución de azucre:
A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado
- Normalización do azucre95%
- Eliminación da trombose de veas - 70%
- Eliminación dun forte golpe de corazón90%
- Desfacerse da presión arterial alta 92%
- O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%
- Reducir a liberación de glicosa do fígado conséguese suprimindo a formación de glicosa a partir de compostos non hidratos de carbono e glicóxeno.
- Mellorar a utilización e a glicosa muscular reducindo a resistencia á insulina tisular.
- Diminúe a absorción de glicosa no tracto dixestivo, estimulando a súa conversión en lactato. Ao tomar a droga, a evacuación do alimento do estómago, que normalmente se acelera en diabéticos, diminúe. Numerosas críticas indican que esta acción permite aos pacientes cambiar o comportamento alimentario e facilita a perda de peso.
Co uso diario, o medicamento reduce significativamente a frecuencia e gravidade das complicacións da diabetes. O risco de complicacións vasculares, ataque cardíaco, mortalidade global de pacientes con sobrepeso redúcese nun terzo, a mortalidade por efectos da diabetes - nun 42%. Uns resultados tan excelentes non se poden explicar só pola compensación por diabetes. Como resultado de estudos, comprobouse que a metformina ten propiedades angioprotectoras pronunciadas que non están asociadas ao efecto da droga na glicemia. Entre as drogas utilizadas para a diabetes, estas propiedades son únicas.
Efectos adicionais de Glucophage Long comprimidos, útiles para a diabetes:
Efecto cardioprotector | Inhibición da adhesión plaquetaria, un obstáculo para a trombose. |
Mellorar a fibrinólise: un proceso natural de disolución formando coágulos de sangue. | |
Obstrución da inclusión de lípidos nas paredes dos vasos sanguíneos. | |
Preservación da integridade e elasticidade das paredes. | |
Normalización do fluxo sanguíneo en pequenas arterias. | |
Reducindo o risco de nova insuficiencia cardíaca, mellorando o estado dos pacientes con trastornos cardíacos existentes. | |
Efecto sobre o peso corporal na diabetes | Obstrución da formación de graxa visceral (arredor dos órganos). |
Facilitar a perda de peso debido á diminución da insulina no sangue, que á súa vez se explica polo efecto beneficioso de Glucophage Long sobre a resistencia á insulina. | |
Regulación do apetito aumentando o nivel de GLP-1. | |
Diminúe a absorción de hidratos de carbono. | |
Mellorar a secreción de insulina (efecto indirecto) | Diminución da toxicidade en glicosa. |
"Descarga" do páncreas debido a unha diminución da resistencia á insulina e unha diminución das necesidades de insulina. | |
Diminución dos niveis de insulina basal. |
A xulgar polas revisións, de especial interese en diabéticos con sobrepeso e pacientes con síndrome metabólica, é a eficacia da metformina para a perda de peso. Pode que estean interesados nos resultados dun dos estudos usando metformina, orlistat (Xenical) e sibutramina (Reduxin). Os pacientes non cambiaron o seu nivel de actividade física, pero se lles recomendou baixar o consumo de hidratos de carbono pola noite. A metformina comezou con Glucofage Long 500 comprimidos segundo as instrucións, aumentou gradualmente a 1500 mg en pacientes con IMC <30, ata 2000 mg para IMC <35, e ata a dose máxima para IMC ≥35.
Despois de seis meses de admisión obtivéronse os seguintes resultados: A metformina axudou a reducir o peso nunha media de 9 kg, a perda de peso na sibutramina - menos 13 kg, en orlistat - 8 kg.
Indicacións para a medicación
Na sección "Indicacións" das instrucións para o uso de Glucófago Longo só hai 2 tipos de diabetes. O medicamento debe prescribirse xunto con dieta e educación física, a súa combinación con outros comprimidos de azucre e insulina é aceptable.
En realidade, o rango de aplicacións de Glucofage Long é moito máis amplo. Pódese asignar:
- Para o tratamento de prediabetes. A metformina reduce significativamente a probabilidade de padecer diabete con trastornos metabólicos menores detectados oportunamente.
- Como un dos compoñentes do tratamento da síndrome metabólica, xunto cos medicamentos para a corrección da composición lipídica do sangue, os medicamentos antihipertensivos.
- Pacientes con obesidade grave, que na maioría dos casos vai acompañada de resistencia á insulina. Glucofage As tabletas longas axudan a reducir os niveis de insulina, o que significa acelerar o proceso de descomposición de graxas e "perder" peso.
- Mulleres con PCOS. Atopouse que a metformina ten un efecto estimulante sobre a ovulación. Segundo as críticas, este medicamento aumenta a probabilidade de quedar embarazada de poliquista.
- Os diabéticos de tipo 1 cun exceso de peso pronunciado e unha gran dose diaria de insulina para estimular a perda de peso e reducir a necesidade de hormona artificial.
Existen evidencias de que Glucofage Long é capaz de reducir o risco de certos tipos de cancro, pero na práctica clínica esta acción aínda non se utilizou.
Farmacocinética
A principal diferenza entre Glucofage Long e os seus predecesores é a farmacocinética única do novo medicamento. A base dun comprimido de metformina prolongada é un sistema de polímeros de dúas capas. A capa interna contén metformina, a externa é protectora. Despois de tomar a pílula, a capa superior pasa auga, as internas se inchan, converténdose nun xel. Debido a isto, o tempo que pasa a pílula no estómago aumenta. O medicamento é liberado gradualmente da capa interna, bótase pola capa externa e é absorbido no sangue. Neste caso, o 90% da sustancia activa libérase nun prazo de 10 horas. Para comparación, a metformina do Glucofage habitual funciona do mesmo xeito en 30 minutos.
Datos das instrucións para a farmacocinética de Glucofage Long:
O tempo para alcanzar a concentración máxima ao tomar Glucofage Longo de diferentes dosificación, horas | 500 mg | 7 horas (durante Glucofage regular - 2,5 horas) |
750 mg | 4-12 horas | |
1000 mg | 4-10 horas | |
Tempo total | Máis de 24 horas. | |
Vida media | 6,5 horas, aumenta coa insuficiencia renal. | |
Camiños de retirada | Os riles. A metformina se excreta na mesma forma, non se forman metabolitos. |
Unha nova forma do medicamento permítelle:
- Tomar comprimidos unha vez ao día, xa que o seu efecto abrangue 24 ou máis horas. Segundo as críticas de diabéticos que participaron nos estudos, un réxime así reduce a probabilidade de perder outra pílula.
- Reducir significativamente o risco de efectos secundarios característicos da metformina regular. Esta vantaxe é consecuencia da liberación gradual da sustancia no sangue, o que reduce o pico da súa concentración nun 25%.
- Facilitar a selección de dose para os pacientes. A taxa de liberación de metformina do comprimido non depende das características dixestivas individuais do diabético, da composición do alimento.
Os estudos demostraron que non existe ningunha diferenza na eficacia do Glucofage Long e do Glucofage, mentres que o Glucophage perde en termos de tolerancia á metformina e adherencia aos pacientes con diabetes ao tratamento.
O prezo do tratamento con Glucophagem Long é de 2-2,5 veces máis que Glucofagem:
Medicina | Dosificación | O prezo aproximado dun paquete | |
Ficha 30. | Pestaña 60. | ||
Glucófago | 500 mg | 125 | 150 |
850 mg | 130 | 180 | |
1000 mg | 200 | 275 | |
Glucófago Longo | 500 mg | 230 | 440 |
750 mg | 320 | 470 | |
1000 mg | 390 | 725 |
Alternativa barata a Glucofage Long
A metformina de longa acción está gañando en popularidade. Ademais da empresa Merck, outros fabricantes comezaron a producilo. Estes medicamentos considéranse análogos de Glucophage Long; no rexistro deben demostrar a súa equivalencia co orixinal. Non obstante, nos informes de médicos e nas revisións de diabéticos, hai afirmacións periódicas de que os análogos causan máis efectos secundarios que o Glucofage Long orixinal, pero aínda menos que a metformina regular. O prezo dos análogos é menor, xa que o fabricante non necesita realizar estudos de seguridade e identificar os efectos secundarios do seu medicamento.
Entre os medicamentos rexistrados na Federación Rusa, a metformina estendida contén o ruso Metformin Long Canon (producido por Canonpharma), Metformin MV (Izvarino), Formmetin Long (Pharmstandart, Biosíntesis), Gliformin Prolong (Akrikhin), israelí Metformin MV-Teva, Indian Diaformin OD.
O prezo de 60 comprimidos de 750 mg de Metformin Canon e Formetin Long é de 310 rublos, que é 1,5 veces máis barato que o Glucofage Long da mesma dosificación.
Como tomar e dosificar
Glucofage As tabletas longas só se beben con alimentos, lavadas con auga. A instrución recomenda tomar toda a dose prescrita na cea ou dividila en cea e almorzo. Para preservar a liberación prolongada de metformina, a tableta debe estar borracha enteira sen aplastar. Glucophage Long 1000 pódese romper pola metade.
Na diabetes mellitus, a dose é seleccionada segundo a mesma regra que a metformina regular: comezamos coa dose inicial e aumentámola moi lentamente ata que a glicemia se normalice.
Glucófago Longo 500 mg
Dose inicial - 500 mg. Se non hai efectos secundarios, pode aumentar despois de dúas semanas desde o inicio do tratamento. A dosificación debe incrementarse en 500 mg cada 2 semanas ata que o azucre alcance a norma. Canto peor se tolere a droga, máis lento debería ser o aumento. A dose máxima permitida de metformina ao tomar Glucofage Long 500 é de 4 comprimidos. Se non compensa a diabetes, engádese outro medicamento para reducir o azucre ao réxime de tratamento.
Glucofage Long 500 para bebida para perda de peso a unha dose de 1500 mg, cun peso moi elevado e a falta de contraindicacións, a dosificación pódese aumentar gradualmente ao máximo.
Glucófago Longo 750 mg
Glucophage Long 750 está destinado a pacientes con diabetes con glicemia inicialmente alta. Coa súa axuda, pode chegar rapidamente a unha dose terapéutica. A dose inicial do medicamento é de 1 comprimido, o beben na cea. A dose aumenta dúas veces ao mes en 750 mg. Segundo os endocrinólogos, a dose máis eficaz para a maioría dos pacientes é de 2 comprimidos. A instrución de uso establece a dosificación máxima admisible - 2250 mg. Permite 3.000 mg de metformina regular, polo que os pacientes cunha resistencia á insulina moi alta non poden cambiar de Glucophage a Glucophage Long.
Efectos secundarios factibles
Moitos pacientes que poderían compensar con éxito a diabetes con metformina están obrigados a negarse a tomala nas primeiras semanas de tratamento. Para isto vense obrigados por trastornos dixestivos, que son efectos secundarios da droga. O seu risco pode reducirse aumentando lentamente a dose, tomando metformina ao mesmo tempo con comida e só pola noite. Segundo as críticas, os síntomas desagradables debilízanse gradualmente e ao final do primeiro mes de tratamento desaparecen a miúdo.
Se os efectos gastrointestinais interfiren na vida normal ou persisten durante moito tempo, os endocrinólogos recomendan tomar glucófago prolongado ou os seus análogos. Na metade dos casos, un cambio da droga vai acompañado da desaparición ou debilitamento significativo dos efectos secundarios.
A lista e frecuencia (en%) de posibles efectos gastrointestinais:
Eventos adversos | Glucófago | Glucófago Longo |
Diarrea | 14 | 3 |
Náuseas | 4 | 2 |
Dispepsia | 3 | 2 |
Flatulencia | 1 | - |
Estreñimiento | 1 | - |
Dor abdominal | 1 | 4 |
Calquera efectos secundarios | 20 | 9 |
Outras instrucións chaman aos restantes efectos secundarios indesexables de Glucofage, moi raro, segundo o fabricante, menos do 0,01% dos pacientes atopalos:
- as reaccións alérxicas son máis frecuentemente expresadas en forma de picazón e urticaria;
- interrupción do fígado, o crecemento de encimas hepáticas. Este efecto secundario normalmente non require tratamento e desaparece por conta propia despois da retirada de Glucophage Long;
- deficiencia de vitamina B12 con terapia prolongada;
- A acidosis láctica ocorre máis frecuentemente con insuficiencia renal, o que conduce a unha micción deteriorada da metformina. O risco de acidosis láctica aumenta coa hipoxia, o alcol, o xaxún prolongado.
A quen a droga está contraindicada
A acidosis láctica é unha condición moi perigosa. A porcentaxe de mortes en pacientes con diabetes con acidosis láctica é moito maior en comparación con outras complicacións agudas da diabetes. A metformina aumenta a cantidade de lactato no corpo, polo tanto, nas contraindicacións para o seu uso, a instrución inclúe todas as condicións nas que se aumenta o risco de acidosis láctica. Son calquera enfermidade que causa hipoxia: insuficiencia cardíaca, renal e respiratoria, anemia, deshidratación por vómitos ou diarrea, infeccións graves, especialmente infeccións respiratorias e das vías urinarias. Non pode tomar Glucophage Long con inxestión de calorías insuficiente (menos de 1000 ao día), alcolismo, intoxicación por alcohol. Teña en conta que a acción da metformina dura máis dun día, polo que non pode tomar unha pastilla pola mañá e beber alcol pola noite.
As contraindicacións inclúen condicións agudas en diabéticos, durante as cales é imposible controlar a glicemia con comprimidos e é necesaria a insulinoterapia. Todas son complicacións agudas da diabetes, independentemente da súa etapa, de feridas extensivas, queimaduras, intervencións cirúrxicas planificadas e de urxencia que requiran anestesia xeral.
Glucophage Long ten prohibido tomar na infancia, xa que o fabricante aínda non realizou estudos que demostren a súa seguridade. Glicófago normal permitido a partir dos 10 anos.
Uso do embarazo
A metformina é capaz de penetrar desde o sangue da nai ata o sangue do feto. Non obstante, non causa malformacións conxénitas, non aumenta a mortalidade intrauterina. Hai suxestións de que o medicamento pode provocar efectos secundarios no neno, pero non se atoparon en estudos existentes. En Rusia, o embarazo é unha contraindicación absoluta para a metformina. A xulgar polas revisións, aínda que non se usase o medicamento segundo as indicacións (para mellorar a función ovárica), cancelase co inicio do embarazo. En Europa, a metformina está aprobada para a diabetes gestacional.
A sustancia pode pasar ao leite materno, e dela ao tracto dixestivo e ao sangue dun bebé. Con lactación, a instrución permítelle tomar Glucofage Long e análogos da droga con precaución e só se o seu beneficio é significativamente superior ao dano potencial para o neno. Esta pode ser unha alta resistencia á insulina en combinación coa obesidade e, polo tanto, a necesidade de inxentes doses de insulina. Para a perda de peso despois do parto ou para reducir a glicemia lixeiramente aumentada, normalmente non se usa metformina durante a lactación.
Combinación con outros medicamentos
Algunhas substancias poden afectar a farmacocinética de Glucophage Long, aumentando o risco de efectos secundarios:
Sustancias | Efecto indesexable na acción da metformina | |
Combinacións prohibidas con metformina | Preparados por contraste de raios X con contido en iodo | Esta combinación aumenta o risco de acidosis láctica. Se se sospeita insuficiencia renal, a metformina cancelase 2 días antes do inicio do estudo. A recepción pódese retomar cando se elimina completamente a sustancia radiopaque (2 días) e só se non se confirma a disfunción renal. |
Non é desexable tomar metformina | Etanol | A intoxicación con alcohol aumenta o risco de acidosis láctica. É especialmente perigoso en combinación con insuficiencia de órganos, con desnutrición. Os endocrinólogos recomendan que, mentres toma Glucofage Long, non se abstén só de bebidas alcohólicas, senón tamén de medicamentos baseados en etanol. |
Precisa precaución | Diuréticos de bucle | Furosemida, Torasemide, Diuver, Uregit e os seus análogos poden empeorar o estado dos riles en caso de insuficiencia. |
Medicamentos para o azucre | Con unha selección incorrecta de dose, é posible a hipoglucemia. Son especialmente perigosas a insulina e a sulfonilurea, que son as máis frecuentemente prescritas para a diabetes. | |
Preparados catiónicos | A nifedipina (Cordaflex e análogos), Digoxina, Novocainamida e Ranitidina aumentan o nivel de metformina no sangue. |