Os comprimidos de Yanumet para o uso refírense aos medicamentos hipoglucémicos empregados para compensar a diabetes tipo 2. A súa efectividade vese reforzada pola composición única do produto. A quen é adecuado e como empregalo correctamente?
Normalmente prescríbese se a modificación do estilo de vida e a monoterapia previa ou metformina ou o tratamento complexo non trouxeron os resultados esperados. Ás veces prescríbese a persoas que participan activamente nos deportes para controlar o seu perfil glicémico. Ademais dunha familiarización detallada coas instrucións, é obrigatorio consultar previamente un médico.
Yanumet: composición e características
O ingrediente activo básico na fórmula é o clorhidrato de metformina. O medicamento está envasado en 500 mg, 850 mg ou 1000 mg en 1 comprimido. A sitagliptin complementa o ingrediente principal, nunha cápsula será de 50 mg por calquera dose de metformina. Hai fórmulas excipientes que non son de interese en canto a capacidades medicinais.
As cápsulas convexas alargadas están protexidas de falsificacións coa inscrición "575", "515" ou "577", dependendo da dosificación. Cada paquete de cartón contén dúas ou catro placas de 14 pezas. Distribúese o medicamento con receita médica.
A caixa tamén mostra a vida útil do medicamento - 2 anos. Débese eliminar a medicina caducada. Os requisitos para as condicións de almacenamento son estándar: un lugar seco inaccesible ao sol e aos nenos cun réxime de temperatura de ata 25 graos.
Posibilidades farmacolóxicas
Yanumet é unha combinación reflexiva de dous medicamentos para reducir o azucre con características complementarias (complementarias entre si): clorhidrato de metformina, que é un grupo de biguanidas, e sitagliptina, un inhibidor da DPP-4.
Sinagliptina
O compoñente está destinado a uso oral. O mecanismo de actividade da sitagliptina baséase na estimulación das incretinas. Cando se inhibe o DPP-4, aumenta o nivel de péptidos GLP-1 e HIP, que regulan a homeostase da glicosa. Se o seu rendemento é normal, as incretinas activan a produción de insulina usando células β. O GLP-1 tamén inhibe a produción de glucagón por células α no fígado. Este algoritmo non é semellante ao principio de exposición a medicamentos da clase sulfonilurea (SM) que aumentan a produción de insulina a calquera nivel de glicosa.
Tal actividade pode provocar hipoglucemia non só en diabéticos, senón tamén en voluntarios sans.
O inhibidor da encima DPP-4 en doses recomendadas non inhibe o traballo dos encimas PPP-8 ou PPP-9. En farmacoloxía, a sitagliptina non é similar aos seus análogos: GLP-1, insulina, derivados de SM, meglitinida, biguanidas, inhibidores da α-glicosidasa, agonistas do receptor γ, amilina.
Metformina
Grazas á metformina, a tolerancia ao azucre na diabetes tipo 2 aumenta: a súa concentración diminúe (tanto posprandial como basal), a resistencia á insulina diminúe. O algoritmo do efecto da droga é diferente dos principios do traballo dos medicamentos alternativos para reducir o azucre. Ao inhibir a produción de glucóxeno polo fígado, a metformina reduce a súa absorción polas paredes intestinais, reduce a resistencia á insulina, aumentando a captación periférica.
A diferenza dos fármacos SM, a metformina non provoca ataques de hiperinsulinemia e hipoglucemia nin en diabéticos con enfermidade tipo 2, nin no grupo control. Durante o tratamento con metformina, a produción de insulina permanece ao mesmo nivel, pero o seu xexún e os seus niveis diarios tenden a diminuír.
Características farmacocinéticas
O medicamento combinado Yanumen é bioequivalente a unha inxestión separada de doses adecuadas de Januvia e Metformina.
Aspiración
A biodisponibilidade de sitagliptina é do 87%. O uso paralelo de alimentos graxos e ricos en calor non afecta a taxa de absorción. O nivel máximo do ingrediente no torrente sanguíneo fíxase 1-4 horas despois da absorción do tracto gastrointestinal.
A biodisponibilidade de metformina nun estómago baleiro é de ata o 60% cunha dose de 500 mg. Cunha única dose de grandes doses (ata 2550 mg), violouse o principio de proporcionalidade debido á baixa absorción. A metformina entra en funcionamento despois de dúas horas e media. O seu nivel chega ao 60%. O nivel máximo de metformina rexístrase despois dun ou dous días. Durante as comidas, a eficacia do medicamento diminúe.
Distribución
O volume de distribución de sinagliptina cun único uso de 1 mg do grupo control de participantes no experimento foi de 198 l. O grao de unión ás proteínas do sangue é relativamente pequeno - 38%.
En experimentos similares con metformina, o grupo control recibiu un medicamento nunha cantidade de 850 mg, o volume de distribución ao mesmo tempo ascendeu a unha media de 506 litros.
Se comparamos con fármacos da clase SM, a metformina practicamente non se une ás proteínas, temporalmente unha pequena parte está situada nos glóbulos vermellos.
Se toma o medicamento nunha dosificación estándar, o medicamento alcanza o nivel óptimo (<1 μg / ml) no sangue nun día ou dous. Segundo os resultados dos experimentos, incluso ás normas límite, o pico do contido de drogas no sangue non superou os 5 μg / ml.
Conclusión
Ata o 80% do medicamento é excretado polos riles, a metformina non se metaboliza no corpo, no grupo control case toda a porción que queda na súa forma orixinal ao día. O metabolismo hepático e a excreción nos conductos biliares están completamente ausentes. A sinagliptina excrétase de xeito similar (ata o 79%) cun metabolismo mínimo. En caso de problemas nos riles, hai que aclarar a dose de Yanumet. Con patoloxías hepáticas, non se precisan condicións especiais para o tratamento.
Farmacocinética de categorías especiais de pacientes
- Diabéticos con enfermidade tipo 2. O mecanismo de absorción e distribución da sitagliptina é similar aos procesos dun corpo sa. Se os riles son normais, non se observaron diferenzas nos parámetros farmacocinéticos ao usar dúas doses de metformina en diabéticos e voluntarios sans. A acumulación do medicamento cumprindo as normas non está fixada.
- En insuficiencia renal, Yanumet non se prescribe, xa que a medicación é excretada case completamente polos riles, creando unha dobre carga sobre un órgano tan importante.
- En patoloxías hepáticas de gravidade leve e moderada, unha única dose de sitagliptin non revelou diferenzas significativas na absorción e distribución. Non hai datos sobre os resultados de tomar o medicamento para enfermidades do fígado graves, pero as previsións neste caso son negativas. Segundo a metformina, os resultados de experimentos similares non foron publicados.
- Diabéticos da idade adulta. As diferenzas relacionadas coa idade están asociadas a unha disfunción renal, despois de 80 anos, Janumet non está indicado (excepto en diabéticos con limpeza normal da cretatinina).
A quen se amosa e a quen non se lle mostra Yanumet
O medicamento está deseñado para controlar a diabetes tipo 2. Prescríbese en casos específicos.
- Como complemento á modificación do estilo de vida para mellorar o perfil glicémico dun diabético, se a monoterapia con metformina non proporciona un resultado do 100%.
- Yanumet úsase en terapia combinada con derivados de SM, se a opción "metformina + medicación do grupo SM + dieta baixa en carbohidratos e carga muscular" non era o suficientemente eficaz.
- O medicamento combínase, se é necesario, con agonistas do receptor gamma.
- Se as inxeccións de insulina non proporcionan unha compensación completa do azucre, prescríbese en paralelo Yanumet.
As contraindicacións nas instrucións son as seguintes:
- Hipersensibilidade aos ingredientes da fórmula;
- Coma (diabético);
- Patoloxía dos riles;
- Enfermidades infecciosas;
- Inxección de fármacos con iodo (iv);
- Condicións de choque;
- Enfermidades que provocan deficiencia de osíxeno nos tecidos;
- Disfunción hepática, envelenamento, abuso de alcol;
- A lactación materna;
- Diabetes tipo 1.
Efectos secundarios
Antes do uso, debes estudar a lista de efectos secundarios e os seus síntomas co fin de informar ao médico sobre a reacción do corpo para corrixir o réxime de tratamento. Entre os efectos non desexados máis comúns:
- Tos feitizos;
- Trastornos dispepticos;
- Dores de cabeza como a enxaqueca;
- Trastornos do ritmo dos movementos intestinais;
- Infeccións do tracto respiratorio;
- Diminución da calidade do sono;
- Exacerbación da pancreatite e outras patoloxías do páncreas;
- Inflor;
- Redución de peso, anorexia;
- Infeccións fúngicas na pel.
A incidencia de efectos secundarios pódese estimar a escala da OMS:
- Moi a miúdo (> 1 / 0,1);
- Moitas veces (> 0,001, <0,1);
- Raramente (> 0,001, <0,01).
Os datos das estatísticas médicas preséntanse na táboa.
Consecuencias indesexables | A frecuencia dos efectos secundarios con diferentes algoritmos terapéuticos | |||
metformina, sitagliptina | metformina, sitagliptina, grupo SM | metformina, sitagliptina, rosiglitazona | metformina, sitagliptina, insulina | |
24 semanas | 24 semanas | 18 semanas | 24 semanas | |
Datos de laboratorio | ||||
Redución do azucre no sangue | con pouca frecuencia | |||
Sistema nervioso central | ||||
Cefalea Mal soño | con pouca frecuencia | a miúdo | con pouca frecuencia | |
Tracto gastrointestinal | ||||
Trastornos do ritmo de defecación Náuseas Dor abdominal Vómitos | a miúdo a miúdo con pouca frecuencia a miúdo | |||
Procesos metabólicos | ||||
Hipoglucemia | moi a miúdo | a miúdo | moi a miúdo |
Como se solicita
O prefixo "met" no nome do medicamento indica a presenza de metformina na súa composición, pero o fármaco tómase do mesmo xeito que ao prescribir Januvia, un medicamento baseado na sitagliptina sen metformina.
O médico calcula a dosificación e toma pastillas pola mañá e pola noite con comida.
Nalgunhas condicións, débese ter moito coidado no tratamento de Yanumet.
- Pankreatite aguda. A sitagliptin é capaz de aumentar os seus síntomas. O médico debe avisar ao paciente: se hai dor no abdome ou no hipocondrio dereito, debe deixar de tomar a medicación.
- Acidosis láctica. Esta condición grave e non tan rara é perigosa con consecuencias mortais e o tratamento interrompe cando aparecen os síntomas. Pódese recoñecer por falta de respiración, dor epigástrica, calafríos, cambios na composición do sangue, espasmos musculares, astenia e trastornos do tracto gastrointestinal.
- Hipoglucemia. En condicións familiares, no fondo de Yanumet, non se desenvolve. Pódese provocar por un esforzo físico excesivo, unha alimentación baixa en calor (ata 1000 kcal / día), problemas coas glándulas suprarrenais e a glándula pituitaria, alcoholismo e o uso de bloqueadores β. Aumenta a probabilidade de hipoglucemia en terapia paralela con insulina.
- Patoloxía renal. O risco de desenvolver acidosis láctica aumenta coa enfermidade renal, polo que é tan importante controlar a creatinina. Isto é especialmente certo para os diabéticos maduros, xa que a súa insuficiencia renal pode ser asintomática.
- Hipersensibilidade. Se o corpo reacciona con síntomas alérxicos, a medicación cancelase.
- Intervención cirúrxica. Se un diabético ten unha operación planificada, dous días antes, Janumet é cancelado e o paciente é transferido á insulina.
- Produtos que conteñen iodo. Se se introduce con Yanumet un axente a base de iodo, isto pode provocar enfermidades nos riles.
O efecto de Yanumet sobre as mulleres embarazadas só se estudou en representantes do mundo animal. Nas mulleres embarazadas, os trastornos do desenvolvemento fetal non se rexistraron ao tomar metformina. Pero tales conclusións non son suficientes para prescribir a droga a mulleres embarazadas. Cambia á insulina na fase de planificación do embarazo.
A metformina tamén pasa ao leite materno, polo tanto, Yanumet non está prescrito para a lactación.
A metformina non interfire en vehículos ou mecanismos complexos e a sinagliptina pode causar debilidade e somnolencia, polo tanto, Januvia non se usa se se necesita unha reacción rápida e unha alta concentración de atención.
Consecuencias dunha sobredose
Para evitar unha sobredose de metformina, non pode usala ademais de Yanumet. Unha sobredose do medicamento é perigosa con acidosis láctica, especialmente cun exceso de metformina. Cando aparecen signos de sobredose, úsase unha terapia sintomática que neutraliza a intoxicación.
Por que desenvolver complexos de Metformin con Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd, se pode usar as mesmas ferramentas en terapia complexa por separado? Os experimentos científicos demostraron que con calquera tipo de esquema de control da diabetes tipo 2, a metformina está presente (incluso cando se cambia á insulina). Ademais, ao usar dúas substancias activas cun mecanismo de acción diferente, a eficacia do medicamento aumenta e podes facelo con pílulas con unha dosificación menor.
Só é importante controlar a dose de metformina no paquete (500 mg, 850 mg ou 1000 mg) para evitar síntomas de sobredosis. Para os pacientes que se esquecen de beber todo tipo de pílulas puntualmente, a oportunidade de tomar todo o que necesitan á vez é unha gran vantaxe que afecta significativamente a seguridade e os resultados do tratamento.
Interacción farmacolóxica
As posibilidades de metformina son reducidas por diuréticos, glucagón, corticosteroides, hormonas tiroideas, fenotiazinas, anticonceptivos orais en comprimidos, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, antagonistas de calcio, isoniazida. Nos experimentos, unha única dose de nifedipina aumentou a absorción de metformina en participantes sans no estudo, o tempo de alcanzar o nivel máximo e a vida media permaneceu o mesmo.
As propiedades hipoglucémicas serán reforzadas pola insulina, fármacos do grupo sulfonilurea, acarbosa, inhibidores de MAO e ACE, AINEs, oxitetraciclina, derivados do clofibrato, ciclofosfamida, bloqueadores β. Un único uso de furosemida por participantes sans no experimento aumentou a absorción e distribución de metformina nun 22% e 15%, respectivamente. Os valores de eliminación renal non cambiaron significativamente. Non hai información sobre a terapia conxunta prolongada con furosemida e metformina.
Os medicamentos que se segregan nos túbulos loitan polos sistemas de transporte, polo que cun uso a longo prazo poden aumentar a concentración máxima de metformina nun 60%.
A cimetidina inhibe a excreción de metformina, a acumulación de fármacos no sangue pode provocar acidosis.
Yanumet tamén é incompatible co alcol, o que tamén aumenta a probabilidade de acidosis.
Ao estudar a reacción dos medicamentos doutros grupos (metformina, simvastatina, glibenclamida, warfarina, rosiglitazona, anticonceptivos), a sinagliptina non estaba especialmente activa. A concentración plasmática de digoxina aumentou un 18% cando se toma simultaneamente con sitagliptina.
A análise dos resultados de 858 participantes saudables no experimento que tomaron 83 tipos de medicamentos concomitantes, o 50% dos cales excretaron os riles, non rexistrou un efecto significativo na absorción e distribución de sitagliptina.
Analóxicos e prezos
Yanumet é un medicamento bastante caro: de media, o prezo na cadea farmacéutica oscila entre dous e medio e tres mil rublos por caixa con 1-7 placas (14 comprimidos nunha ampolla). Produza a droga orixinal en España, Suiza, Países Baixos, EUA, Porto Rico. Entre os análogos, só Velmetia é perfectamente adecuado na composición. Semellantes en eficacia e medicamentos con código ATS:
- Douglimax;
- Glibometro;
- Tripride;
- Avandamet.
O glibomet inclúe metformina e glibenclamida, que lle proporcionan capacidades hipoglucémicas e hipolipidémicas.As indicacións de uso son similares ás recomendacións para Yanumet. Douglimax está baseado na metformina e na glimepirida. O mecanismo de exposición e as indicacións son en gran medida similares a Yanumet. Tripride ten glimepirida e pioglitazona, que teñen un efecto antidiabético e indicacións similares. Avandamet, que é unha combinación de metformina + rosiglitazona, tamén ten propiedades hipoglucémicas.
Se Yanumet non é adecuado
As razóns para substituír o medicamento poden ser diferentes: para algúns, o medicamento simplemente non axuda ao grao adecuado, para outros provoca un efecto secundario persistente ou simplemente non o pode permitir.
Cando o uso do medicamento non compensa totalmente os azucres, é substituído por inxeccións de insulina. Outros comprimidos neste caso son ineficaces. O máis probable é que, dende a terapia farmacéutica agresiva, o páncreas funcionase e a forma avanzada de diabetes tipo 2 pasou a diabetes tipo 1.
Incluso os comprimidos máis modernos serán ineficaces se ignoran as recomendacións do endocrinólogo sobre nutrición de baixo contido de carbohidratos e cargas dosificadas.
A metformina adoita provocar efectos secundarios, a sitagliptina a este respecto é inofensiva. Segundo as súas capacidades farmacolóxicas, Metformin é un medicamento único, antes de buscar un substituto, paga a pena facer o máximo de esforzos para adaptarse. Os trastornos dispepticos pasarán co tempo e a metformina manterá o azucre normal sen destruír o páncreas e os riles. Consecuencias menos indesexables ao tomar Janumet non antes nin despois dunha comida, senón durante a comida.
Para aforrar cartos, pode substituír Janumet ou Januvia só por metformina pura. Na rede de farmacias é mellor escoller as marcas Glyukofazh ou Siofor en lugar dos fabricantes domésticos.
Diabéticos e médicos sobre Yanumet
Sobre a droga Janumet, as críticas dos médicos son unánimes. Os médicos din: unha vantaxe importante dos seus compoñentes (especialmente a sitagliptina) é que non provocan hipoglucemia. Se non incumpras criticamente o réxime prescrito e segues as recomendacións sobre nutrición e educación física, os indicadores do contador estarán bastante baixos. Se hai molestias no epigastrio e outras consecuencias indesexables, é necesario dividir a dose diaria en 2 doses para reducir a carga do corpo. Despois da adaptación, pode regresar ao réxime anterior, se o azucre é superior aos valores obxectivos, é posible facer un axuste de dose por parte do médico asistente.
Sobre Yanumet, as revisións dos pacientes son controvertidas porque toda a enfermidade é diferente. A maioría dos pacientes adultos quéixanse de efectos secundarios, porque os riles e o corpo no seu conxunto xa están prexudicados por enfermidades concomitantes.
Os endocrinólogos teñen un refraneiro popular: "Deportes e dieta: vacinación contra a diabetes". Todo aquel que estea en busca dunha pílula milagrosa e cre firmemente que as novas pílulas, outro parche promocional ou o té de herbas curarán permanentemente a diabetes sen moito esforzo, deberían recordala con máis frecuencia.