Sen colesterol, o corpo humano non pode existir plenamente. Esta sustancia forma parte das membranas celulares, ademais, sen ela, o traballo do sistema nervioso e outros órganos importantes do corpo humano serán imposibles.
Polo exceso de contido desta sustancia enténdese colesterol malo, que xunto coa proteína crea un novo composto: a lipoproteína. Tamén existe de dúas formas: baixa densidade e alta densidade. A lipoproteína de alta densidade non é prexudicial para o organismo, a diferenza da súa segunda variedade. Se a situación non se está a funcionar e o nivel desta lipoproteína no sangue non é crítico, será suficiente para que o paciente cambie á alimentación dietética e incorpore actividade física ao seu estilo de vida.
Pero estas medidas non sempre dan o resultado desexado, nalgúns casos, o paciente pode necesitar unha limpeza médica dos vasos.
Os científicos levan moito tempo traballando para crear a droga ideal para reducir o colesterol "malo".
Aínda non se atopou a solución óptima, creáronse varios grupos de medicamentos para reducir o colesterol, cada un deles ten os seus propios matices positivos e negativos.
As estatinas están entre os mellores fármacos para lipoproteínas altas en sangue, pero debido a unha serie de deficiencias e a presenza de consecuencias perigosas para o organismo, especialmente cando se usan altas doses do medicamento, non sempre teñen présa para prescribir.
Caracterización dos inhibidores da absorción de colesterol
Ao tratar o colesterol elevado no sangue, as estatinas non se mesturan con ácido nicotínico e fibratos, que son medicamentos de distinta clase, debido a que non é o suficientemente seguro e pode provocar o desenvolvemento doutras enfermidades. Por exemplo, a combinación de fibratos e estatinas aumenta o risco de miopatía, o mesmo pode suceder cunha combinación de ácido nicotínico e estatinas, só ademais de todo o fígado pode verse afectado.
Pero os farmacólogos atoparon unha solución, desenvolveron medicamentos cuxa influencia está dirixida a outros mecanismos para o desenvolvemento da hipercolesterolemia, en particular, á absorción de colesterol no intestino. Unha destas drogas é Ezithimibe ou Ezeterol.
A vantaxe do medicamento é que é altamente seguro debido a que os seus compoñentes non penetran no sangue. Isto é moi importante porque o medicamento estará dispoñible para pacientes con patoloxías hepáticas e para os que estean contraindicados para o uso de estatinas por varias razóns. A combinación de ezeterol con estatinas pode contribuír a aumentar o efecto terapéutico dirixido a reducir o colesterol no corpo.
En canto aos inconvenientes do fármaco, distínguese o seu elevado custo e, no caso da monoprinta, o menor efecto do uso, cando se compara co resultado do tratamento con estatinas.
Indicacións de uso do medicamento
Cando se recomenda prescribir este medicamento? Está indicado para a hipercolesterolemia primaria, Ezithimibe úsase de forma independente ademais da nutrición dietética ou en combinación con estatinas.
Esta droga axuda a reducir non só o nivel de colesterol total, senón tamén a apolipoproteína B, os triglicéridos, o colesterol LDL, así como a aumentar o colesterol HDL.
Con hipercolesterolemia familiar homocigota, a medicina úsase como complemento ás estatinas co fin de reducir o colesterol elevado, tanto total como LDL.
O ezeterol prescríbese para a sitosterolemia homocigota. Permite reducir os niveis elevados de campesterol e sitosterol.
Contraindicacións e efectos secundarios
Esta medicación está prohibida para o uso por pacientes que teñan unha maior susceptibilidade ás súas substancias constituíntes.
As mulleres embarazadas e durante a lactación materna tampouco se recomenda usar inhibidores da absorción de colesterol.
Se a nai lactante necesita a utilización de ezeterol, entón é probable que decida parar a lactación.
Outras contraindicacións inclúen:
- idade menor de 18 anos, xa que aínda non se estableceu a seguridade e efectividade do uso do medicamento;
- a presenza de patoloxías hepáticas durante o período de exacerbación, así como un aumento da actividade das transaminases "hepáticas";
- grao grave de insuficiencia hepática grave ou moderada, medida pola escala Child-Pyug;
- deficiencia de lactosa, intolerancia á lactosa, malabsorción á glicosa-galactosa;
- o uso do medicamento en combinación con fibratos;
- O uso por pacientes que reciben a droga ciclosporina debe realizarse con precaución e xunto co control do nivel de concentración de ciclosporina no sangue.
No caso da monoterapia, un bloqueador de absorción de colesterol pode provocar efectos secundarios como dor abdominal, indixestión, dores de cabeza. Con terapia complexa con estatinas, ademais de xaquecas, poden aparecer síntomas en forma de fatiga, flatulencia, problemas de feces (trastorno ou estreñimiento), náuseas, mialgias, aumento da actividade de ALT, AST e CPK. Ademais, a aparición de erupcións cutáneas, angioedema, hepatite, pancreatite, trombocitopenia e un aumento de encimas hepáticas non están excluídas na práctica clínica.
En casos moi raros, o desenvolvemento de rabdomiólise é posible.
O principio de acción do inhibidor
O Ezetimibe inhibe selectivamente a absorción de colesterol e de certos estrenos vexetais no intestino delgado. Alí, a medicación está localizada no intestino delgado e non permite que o colesterol se absorba, reducindo así a subministración de colesterol directamente do intestino a outro órgano - o fígado, baixando as súas reservas no fígado e aumentando a excreción do plasma sanguíneo.
Os bloqueadores de absorción de colesterol non aumentan a excreción de ácidos biliares e non inhiben a síntese de colesterol hepático, o que non se pode dicir sobre as estatinas. Debido ao diferente principio de acción, as drogas destas clases, mentres se usan con estatinas, poden reducir aínda máis o colesterol. Estudos preclínicos indican que a absorción de 14C colesterol se impide por ezeterol.
Non se pode determinar a biodisponibilidade absoluta do ezeterol porque este composto é case insoluble en auga.
O uso do medicamento xunto coa inxestión de alimentos non afecta a súa biodisponibilidade nunha dosificación non superior a 10 mg.
Método de aplicación, dosificación e custo
Antes de comezar o curso do tratamento, os pacientes necesitan seguir unha dieta con colesterol elevado, terá que seguir observándose durante todo o período de toma do medicamento. O Ezeterol debe tomarse ao longo do día, independentemente da inxestión de alimentos. Normalmente, o médico asistente prescribe tomar un medicamento de 10 mg non máis dunha vez ao día.
En canto á dosificación coa combinación de Ezithimibe con estatinas, debe seguirse a seguinte regra para o tratamento complexo: tomar o medicamento unha vez ao día con estatinas, asegúrese de seguir as recomendacións prescritas para a admisión.
En terapia paralela con secuestrantes de ácidos graxos e Ezithimibe, debe tomarse a unha dose de 10 mg unha vez ao día, pero non máis tarde de dúas horas antes de tomar secuestrantes ou non antes de catro horas despois.
En caso de alteración da función hepática, os pacientes en fase de insuficiencia hepática leve non precisan selección de dosificación. E para pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, normalmente non é aconsellable empregar inhibidores da absorción de colesterol no intestino humano.
Como xa se mencionou, o prezo dos inhibidores non é especialmente accesible, que se relaciona coas súas desvantaxes.
Pódese adquirir Ezetimibe nunha dose de 10 miligramos (28 pezas) entre 1800 e 2000 rublos.
Sobredose e interacción de Ezithymibe
Ao tomar un curso de terapia con inhibidores, é necesario adherirse estrictamente ao réxime prescrito polo médico. Pero se aínda se produce unha sobredose, os pacientes deberían saber o seguinte.
En raros casos de sobredosis, os acontecementos adversos aparecidos en pacientes non resultaron ser serios. Se falamos de ensaios clínicos, entón nunha delas prescribiuse o medicamento a 15 voluntarios con boa saúde nunha dosificación de 50 mg ao día durante dúas semanas.
Outro estudo participou a 18 voluntarios con síntomas da hipercolesterolemia primaria; prescribíronse 40 mg de Ezithimibe durante máis de 50 días. Todos os participantes nos ensaios clínicos tiveron unha tolerancia favorable ao fármaco.
A combinación de Ezithimibe co uso de antiácidos pode axudar a reducir a taxa de absorción das substancias do primeiro medicamento, pero isto non afecta a súa biodisponibilidade. Con terapia conxunta con colestiramina, o nivel de absorción da cantidade total de eseterol redúcese aproximadamente nun 55 por cento.
Con un tratamento complexo con fenofibratos, como resultado, a concentración total do inhibidor aumenta aproximadamente unha e media veces. Non se estudou minuciosamente o uso de eseterol con fibratos, polo que non se recomenda o seu uso simultáneo por parte dos médicos.
O perigo de colesterol elevado descríbese no vídeo neste artigo.
