O liraglutido é un dos medicamentos máis recentes que reduce eficazmente o azucre no sangue nos vasos con diabetes. O medicamento ten un efecto multifactorial: aumenta a produción de insulina, inhibe a síntese de glucagón, reduce o apetito e diminúe a absorción de glicosa dos alimentos. Hai uns anos, o Liraglutide foi aprobado como un medio para perder peso en pacientes sen diabetes, pero con obesidade grave. As críticas sobre os que están perdendo peso indican que o novo medicamento pode obter resultados impresionantes para persoas que xa perderon a esperanza de peso normal. Falando de Liraglutida, non podemos deixar de mencionar as súas carencias: prezo elevado, incapacidade de tomar comprimidos na forma habitual, experiencia insuficiente en uso.
Forma e composición da droga
Nos nosos intestinos prodúcense hormonas incretinas, entre as que o péptido GLP-1 desempeña un papel fundamental no aseguramento do azucre no sangue normal. O liraglutido é un análogo sintetizado artificialmente do GLP-1. A composición e secuencia de aminoácidos na molécula de Lyraglutide repite o 97% do péptido natural.
Debido a esta semellanza, cando entra no torrente sanguíneo, a sustancia comeza a actuar como unha hormona natural: en resposta a un aumento do azucre, inhibe a liberación de glucagón e activa a síntese de insulina. Se o azucre é normal, suspéndese a acción do liraglutido, polo tanto, a hipoglucemia non ameaza aos diabéticos. Os efectos adicionais do fármaco son a inhibición da produción de ácido clorhídrico, o debilitamento da motilidade do estómago, a supresión da fame. Este efecto da liraglutida sobre o estómago e o sistema nervioso permítelle empregar para tratar a obesidade.
O GLP-1 natural rompe rapidamente. Dentro de 2 minutos despois do lanzamento, a metade do péptido permanece no sangue. O GLP-1 artificial está no corpo moito máis tempo, polo menos un día.
O liraglutido non se pode tomar por vía oral en forma de comprimidos, xa que no tracto dixestivo perderá a súa actividade. Polo tanto, o medicamento está dispoñible en forma dunha solución cunha concentración de substancias activas de 6 mg / ml. Para facilitar o seu uso, colócanse cartuchos de solución nas plumas de xeringa. Coa súa axuda, pode seleccionar facilmente a dose desexada e facer unha inxección incluso nun lugar non adecuado para iso.
A diabetes e as subidas de presión serán cousa do pasado
- Normalización do azucre95%
- Eliminación da trombose de veas - 70%
- Eliminación dun forte golpe de corazón90%
- Desfacerse da presión arterial alta 92%
- O aumento da enerxía durante o día, mellorando o sono durante a noite -97%
Marcas comerciais
Liraglutid foi desenvolvido pola compañía danesa NovoNordisk. Baixo o nome comercial Viktoza, vendeuse en Europa e Estados Unidos desde 2009, en Rusia desde 2010. En 2015, Liraglutide foi aprobado como un medicamento para o tratamento da obesidade grave. As dosificacións recomendadas para a perda de peso son diferentes, polo que a ferramenta comezou a ser liberada polo fabricante baixo un nome diferente - Saxenda. Viktoza e Saksenda son análogos intercambiables, teñen a mesma concentración de sustancia activa e solución. A composición de excipientes tamén é idéntica: fosfato de sodio hidróxeno, propilenglicol, fenol.
Victoza
No paquete do medicamento hai 2 plumas de xeringa, cada unha con 18 mg de liraglutida. Recoméndase que os pacientes diabéticos non administren máis de 1,8 mg por día. A dose media para compensar a diabetes na maioría dos pacientes é de 1,2 mg. Se toma esta dose, un paquete de Victoza é suficiente durante 1 mes. O prezo dos envases é duns 9500 rublos.
Saxenda
Para a perda de peso, necesítanse doses máis elevadas de liraglutido que para o azucre normal. A maior parte do curso, a instrución recomenda tomar 3 mg do medicamento ao día. No paquete Saksenda hai 5 plumas de xiringa de 18 mg de ingrediente activo en cada un, un total de 90 mg de Liragludida - exactamente para un curso dun mes. O prezo medio nas farmacias é de 25.700 rublos. O custo do tratamento con Saksenda é lixeiramente maior que o seu homólogo: 1 mg de Lyraglutide en Saksend custa 286 rublos, en Viktoz - 264 rublos.
Como funciona o Liraglutid?
A diabetes mellitus caracterízase pola polimorbilidade. Isto significa que cada diabético ten varias enfermidades crónicas que teñen unha causa común - un trastorno metabólico. Os pacientes a miúdo son diagnosticados de hipertensión, aterosclerose, enfermidades hormonais, máis do 80% dos pacientes son obesos. Con un alto nivel de insulina, perder peso é bastante difícil debido á constante sensación de fame. Os diabéticos requiren unha enorme forza de vontade para seguir unha dieta baixa en carbohidratos con poucas calorías. O liraglutido axuda non só a reducir o azucre, senón a superar as ansias de doces.
Os resultados da toma do medicamento segundo a investigación:
- A diminución media da hemoglobina glicada en diabéticos que toma 1,2 mg de Lyraglutide por día é do 1,5%. Con este indicador, o fármaco é superior non só aos derivados da sulfonilurea, senón tamén á sitagliptina (comprimidos de Januvia). O uso de só liraglutido pode compensar a diabetes no 56% dos pacientes. A adición de comprimidos de resistencia á insulina (Metformin) aumenta significativamente a eficacia do tratamento.
- O azucre en xaxún cae máis de 2 mmol / L.
- A droga promove a perda de peso. Despois dun ano de administración, o peso nun 60% dos pacientes diminúe máis dun 5%, nun 31% - nun 10%. Se os pacientes seguen unha dieta, a perda de peso é moito maior. A perda de peso está dirixida principalmente a reducir a cantidade de graxa visceral, os mellores resultados obsérvanse na cintura.
- O liraglutido reduce a resistencia á insulina, debido a que a glicosa comeza a saír dos vasos máis activamente, a necesidade de insulina diminúe.
- O medicamento activa o centro de saturación situado nos núcleos do hipotálamo, suprimindo así a sensación de fame. Debido a isto, o contido calórico diario dos alimentos descende automaticamente uns 200 kcal.
- O liraglutido afecta lixeiramente á presión: de media diminúe 2-6 mm Hg. Os científicos atribúen este efecto ao efecto positivo da droga sobre a función das paredes dos vasos sanguíneos.
- O medicamento ten propiedades cardioprotectoras, ten un efecto positivo nos lípidos sanguíneos, reducindo o colesterol e os triglicéridos.
Segundo os médicos, o Liraglutido é o máis eficaz nas primeiras etapas da diabetes. Cita ideal: un diabético que toma comprimidos de Metformin a alta dosificación, leva unha vida activa, seguindo unha dieta. Se a enfermidade non se compensa, tradicionalmente engádese sulfonilurea ao réxime de tratamento, o que conduce inevitablemente á progresión da diabetes. A substitución destes comprimidos por Liraglutide evita o efecto negativo sobre as células beta e evita a deterioración precoz do páncreas. A síntese de insulina non diminúe co tempo, o efecto do medicamento permanece constante, aumentando a dose non é necesaria.
Cando é nomeado
Segundo as instrucións, o Liraglutid está prescrito para resolver as seguintes tarefas:
- compensación da diabetes. O medicamento pódese tomar simultaneamente con insulina inyectable e comprimidos hipoglucémicos das clases de biguanidas, glitazonas, sulfonilureas. Segundo as recomendacións internacionais, Ligalutid para a diabetes úsase como un medicamento de dúas liñas. As primeiras posicións continúan ocupando as tabletas de Metformin. O liraglutido como único medicamento prescríbese só con intolerancia á metformina. O tratamento complétase necesariamente con actividade física e unha dieta baixa en carbohidratos;
- menor risco de vertedura e ataque cardíaco en diabéticos con enfermidades cardiovasculares. O liraglutido prescríbese como remedio adicional, pódese combinar con estatinas;
- para a corrección da obesidade en pacientes sen diabetes con IMC superior aos 30;
- para a perda de peso en pacientes con IMC superior aos 27, se foron diagnosticados con polo menos unha enfermidade asociada a trastornos metabólicos.
O efecto do liraglutido sobre o peso varía moito nos pacientes. A xulgar polas revisións de perder peso, algúns perden decenas de quilogramos, mentres que outros teñen resultados moito máis modestos, dentro de 5 kg. Avalía a eficacia de Saksenda tomada segundo os resultados da terapia de 4 meses. Se neste momento se perdeu menos do 4% do peso, é probable que non se produza a perda de peso estable neste paciente, o medicamento queda detido.
As cifras medias de perda de peso segundo os resultados das probas anuais inclúense nas instrucións para o uso de Saksenda:
| Estudo núm. | Categoría de pacientes | A perda de peso media,% | |
| Liraglutido | placebo | ||
| 1 | Obesidade. | 8 | 2,6 |
| 2 | Con obesidade e diabetes. | 5,9 | 2 |
| 3 | Obesidade e Apnea. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | Con obesidade, polo menos o 5% do peso foi descartado de forma independente antes de tomar Liraglutida. | 6,3 | 0,2 |
Dada a inxección e canto custa o medicamento, a perda de peso de ningún xeito é impresionante. Lyraglutidu e os seus efectos secundarios frecuentes no tracto dixestivo non engaden popularidade.
Efectos secundarios
A maioría dos efectos secundarios están directamente relacionados co mecanismo da droga. Debido ao desaceleración da dixestión dos alimentos nas primeiras semanas de tratamento con Lyraglutide, aparecen efectos gastrointestinais desagradables: estreñimiento, diarrea, aumento da formación de gas, eclosión, dor por inchazo, náuseas. Segundo as críticas, a cuarta parte dos pacientes senten náuseas de diferentes graos. O benestar normalmente mellora co paso do tempo. Despois de seis meses de inxestión regular, só o 2% dos pacientes quéixanse de náuseas.
Para reducir estes efectos secundarios, o corpo dálle tempo a acostumarse a Liraglutid: o tratamento iníciase con 0,6 mg, a dosificación aumenta gradualmente ata o mellor. As náuseas non afectan negativamente o estado de órganos dixestivos sans. En enfermidades inflamatorias do tracto gastrointestinal, está prohibida a administración de liraglutido.
Efectos secundarios nocivos do medicamento descritos nas instrucións de uso:
| Eventos adversos | Frecuencia de ocorrencia,% |
| Pancreatite | menos de 1 |
| Alerxia aos compoñentes do liraglutido | inferior a 0,1 |
| A deshidratación como reacción á desaceleración da absorción de auga do tracto dixestivo e á diminución do apetito | menos de 1 |
| Insomnio | 1-10 |
| Hipoglicemia cunha combinación de liraglutido con comprimidos de sulfonilurea e insulina | 1-10 |
| Trastornos do gusto, mareos nos primeiros 3 meses de tratamento | 1-10 |
| Taquicardia leve | menos de 1 |
| Colecistite | menos de 1 |
| Enfermidade do cálculo biliar | 1-10 |
| Función renal deteriorada | inferior a 0,1 |
En pacientes con enfermidade tiroide, notouse un efecto negativo do medicamento sobre este órgano. Agora o Liraglutid está sometido a outra proba para excluír a conexión de tomar o fármaco co cancro de tiroide. Tamén se está estudando a posibilidade de usar liraglutido en nenos.
Dosificación
A primeira semana de liraglutido adminístrase a unha dose de 0,6 mg. Se o medicamento está ben tolerado, ao cabo dunha semana, a dosificación duplícase. Se se producen efectos secundarios, seguen inxectando 0,6 mg durante un tempo ata que se senten mellor.
A taxa de aumento de dosificación recomendada é de 0,6 mg por semana. Na diabetes mellitus, a dose óptima é de 1,2 mg, o máximo - 1,8 mg. Cando se usa Liraglutide por obesidade, a dose axústase a 3 mg dentro de 5 semanas. Nesta cantidade, inyéctase Lyraglutide durante 4-12 meses.
Como facer unha inxección
Segundo as instrucións, as inxeccións realízanse subcutaneamente no estómago, na parte externa da coxa e no brazo superior. O sitio de inxección pódese cambiar sen reducir o efecto da droga. O Lyraglutide inxectase ao mesmo tempo. Se se perde o tempo de administración, a inxección pódese facer dentro de 12 horas. Se pasou máis esta perda de inxección.
O Liraglutide está equipado cunha xeringa, bastante conveniente de usar. A dose desexada pódese definir simplemente no dispensador incorporado.
Como facer unha inxección:
- elimina a película protectora da agulla;
- elimina a tapa do mango;
- colocar a agulla no mango xirándoa no sentido horario;
- elimina a tapa da agulla;
- xire a roda (pode xirar nas dúas direccións) da selección de dose ao final do mango ata a posición desexada (a dose indicarase na ventá do mostrador);
- inserir unha agulla debaixo da pel, o mango é vertical;
- prema o botón e manténo ata que apareza 0 na xanela;
- elimina a agulla.
Analóxicos de Liraglutida
A protección das patentes de Liraglutide caduca en 2022, ata que desta volta non paga a pena esperar a aparición de análogos baratos en Rusia. Actualmente, a compañía israelí Teva está intentando rexistrar un medicamento coa mesma sustancia activa, producido pola súa tecnoloxía. Non obstante, NovoNordisk resiste activamente á aparición dun xenérico. A compañía di que o proceso de produción é tan complicado que será imposible establecer equivalencia de análogos. É dicir, pode resultar ser un medicamento cunha efectividade completamente diferente ou en xeral coa falta das propiedades necesarias.
