As thiazolidinediones son un novo grupo de medicamentos antidiabéticos orais. Como os biguanuros, non sobrecargas o páncreas, estimulando a produción de insulina endóxena, senón que simplemente reducen a resistencia das células á hormona.
Ademais de normalizar a glicemia, os fármacos tamén melloran o espectro lipídico: a concentración de HDL aumenta, o nivel de triglicerol diminúe. Dado que o efecto das drogas está baseado na estimulación da transcrición xénica, o resultado óptimo do tratamento pódese esperar en 2-3 meses. Nos ensaios clínicos, a monoterapia con tiazolidinediones reduciu a hemoglobina glicada ao 2%.
Os medicamentos deste grupo combínanse perfectamente con outros axentes antidiabéticos: derivados da metformina, a insulina e a sulfonilurea. A combinación con metformina é posible debido a un mecanismo de acción diferente: os biguanidas inhiben a glicogénese e as tiazolidiniones aumentan o uso da glicosa.
Tampouco provocan un efecto hipoglucémico durante a monoterapia, pero, como a metformina, en terapia complexa con fármacos hipoglicémicos pode provocar tales consecuencias.
Como medicamentos que aumentan a sensibilidade dos receptores á insulina, as thiazolidinediones están entre os medicamentos máis prometedores para o manexo da diabetes tipo 2. O efecto preventivo despois de tomar o medicamento dura ata 8 meses despois do final do curso.
Existe unha hipótese de que os fármacos desta clase poden corrixir o defecto xenético da síndrome metabólica, atrasando o progreso da diabetes tipo 2 ata a vitoria completa sobre a enfermidade.
Entre as thiazolidinediones, o medicamento de 2ª xeración Aktos da compañía farmacolóxica "Eli Lilly" (EUA) está rexistrado hoxe no mercado ruso. O seu uso abre novas posibilidades non só na diabetoloxía, senón tamén na cardioloxía, onde a medicina se usa para previr patoloxías do corazón e dos vasos sanguíneos, en gran parte debido á resistencia á insulina.
Forma de dosificación e composición de Pioglitazona
O compoñente básico do fármaco é o clorhidrato de pioglitazona. Nun comprimido, a súa cantidade depende da dose - 15 ou 30 mg. O composto activo na formulación complétase con lactosa monohidrato, hidroxipropil celulosa, carboximetil celulosa de calcio, estearato de magnesio.
As tabletas brancas orixinais pódense identificar mediante forma convexa redonda e gravado "15" ou "30".
Nunha placa 10 comprimidos, nunha caixa - 3-10 tales placas. A vida útil da droga é de 2 anos. Para a pioglitazona, o prezo non só depende da dosificación da droga, senón tamén do fabricante xenérico: 30 comprimidos de pioglar indio 30 mg cada un pódense mercar por 1083 rublos, 28 comprimidos de Actos irlandeses 30 mg cada un - por 3000 rublos.
Características farmacolóxicas
A pioglitazona é un medicamento hipoglicémico oral da clase tiazolidinione. A actividade do medicamento está asociada á presenza de insulina: baixar o limiar de sensibilidade do fígado e dos tecidos á hormona, aumenta o custo da glicosa e reduce a súa produción no fígado. En comparación cos fármacos con sulfonilurea, a pioglitazona non estimula as células b responsables da produción de insulina e non acelera o seu envellecemento e a necrose.
Unha diminución da resistencia á insulina na diabetes tipo 2 axuda a normalizar o perfil glicémico e os valores de hemoglobina glicada. Con trastornos metabólicos, o fármaco contribúe a un aumento dos niveis de HDL e unha diminución dos niveis de triglicerol. O contido de colesterol total e LDL segue sen cambiar.
Cando entra no tracto dixestivo, o medicamento absorbe activamente, alcanzando os valores límites no sangue despois de 2 horas cunha biodisponibilidade do 80%. Rexistrouse un aumento proporcional na concentración do medicamento no sangue para as dosificacións de 2 a 60 mg. Obtense un resultado estable despois de tomar os comprimidos nos primeiros 4-7 días.
O uso repetido non provoca a acumulación da droga. A taxa de absorción non depende do momento da recepción de nutrientes.
A pioglitazona elimínase con feces (55%) e orina (45%). O medicamento, que se excreta de forma sen cambios, ten unha vida media de 5-6 horas, para os seus metabolitos, 16-23 horas.
A idade dun diabético non afecta a farmacocinética do fármaco. Con disfuncións renais, o contido en glitazona e os seus metabolitos será menor, pero a limpeza será idéntica, polo que se mantén a concentración do medicamento libre.
Con insuficiencia hepática, o nivel global do medicamento no sangue é constante, cun aumento do volume de distribución, reducirase a depuración e aumentarase a fracción do medicamento libre.
Indicacións de uso
A pioglitazona úsase para controlar a diabetes tipo 2 tanto como monoterapia como no tratamento complexo, se as modificacións do estilo de vida (nutrición baixa en carbohidratos, actividade física adecuada, control do estado emocional) non compensan completamente a glicemia.
No tratamento complexo úsanse esquemas duais con metformina (especialmente para a obesidade), se a monoterapia con metformina en doses terapéuticas non proporciona un control glicémico ao 100%. En caso de contraindicacións para metformina, a pioglitazona combínase con fármacos sulfonilurea, se o uso desta última en monoterapia non proporciona o resultado desexado.
É posible unha combinación de pioglitazona e en triples combinacións con preparados de metformina e sulfonilurea, en particular para pacientes obesos, se os esquemas anteriores non fornecen un perfil glicémico normal.
As tabletas tamén son adecuadas para a diabetes tipo 2 dependente da insulina, se as inxeccións de insulina non controlan suficientemente a diabetes e a metformina está contraindicada ou non é tolerada polo paciente.
Contraindicacións
Ademais da hipersensibilidade aos ingredientes da fórmula, non se recomenda a pioglitazona:
- Pacientes con enfermidade tipo 1;
- Con cetoacidosis diabética;
- Pacientes con disfuncións hepáticas graves;
- Se na anamnesis - patoloxías cardíacas da arte. I - IV NYHA;
- Con hematuria macroscópica de etioloxía incerta;
- Diabéticos con oncoloxía (cancro de vexiga).
Interaccións con drogas
O uso combinado de pioglitazona con digoxina, warfarina, fenprocummona e metformina non modifica as súas capacidades farmacolóxicas. Non afecta a farmacocinética e o uso de glitazona con derivados da sulfonilurea.
Estudos relativos á interacción da pioglitazona con anticonceptivos orais, bloqueantes de canles de calcio, ciclosporina e inhibidores da HMCA-CoA reductasa non revelaron cambios nas súas características.
O uso concomitante de pioglitazona e gemfibrozil provoca un aumento do ASC de glitazona, que caracteriza en 3 veces a dependencia da concentración de tempo. Tal situación aumenta as posibilidades de aparición de efectos indesexables dependentes da dose, polo tanto, a dose de pioglitazona debe axustarse cando se combina cun inhibidor.
A taxa de pioglitazona aumenta cando se usa xuntos rifampicina. O control da glicemia é obrigatorio.
Recomendacións para o uso de Pioglitazonum
As instrucións de uso da pioglitazona recomendan que os diabéticos utilicen 1 p / día. O comprimido está tragado enteiro con auga, o médico selecciona a dose tendo en conta a terapia anterior, a idade, o estadio da enfermidade, as patoloxías concomitantes, as reaccións do corpo.
Con un tratamento complexo con insulina, a dose deste último axústase segundo as lecturas do glucómetro e as características da dieta.
Para os diabéticos de idade avanzada, non hai que cambiar a dosificación, comezan cunha baixa, aumentan gradualmente, especialmente con esquemas combinados - isto simplifica a adaptación e reduce a actividade dos efectos secundarios.
Con disfuncións renais (limpieza de creatinina superior a 4 ml / min.), A glitazona prescríbase como é habitual, non está indicada para pacientes con hemodiálise nin para insuficiencia hepática.
Recomendacións adicionais
A eficacia do réxime seleccionado avalíase cada 3 meses empregando ensaios de hemoglobina glicada. Se non hai unha reacción adecuada, deixe de tomar o medicamento. O uso prolongado de pioglitazona leva un risco potencial, polo tanto, o médico debe vixiar o perfil de seguridade do medicamento.
A droga é capaz de reter fluído no corpo e empeorar a condición de insuficiencia cardíaca. Se un diabético ten factores de risco en forma de idade adulta, ataque cardíaco ou enfermidade coronaria, a dose inicial debe ser mínima.
A titulación é posible con dinámicas positivas. Esta categoría de diabéticos necesita un control regular do seu estado de saúde (peso, inchazo, signos de enfermidades cardíacas), especialmente cunha baixa reserva diastólica.
Débese prestar especial atención á prescrición dun medicamento a diabéticos cunha idade madura (a partir dos 75 anos), xa que non existe experiencia co uso do medicamento para esta categoría. Coa combinación de pioglitazona e insulina, poderanse mellorar as patoloxías cardíacas. Nesta idade, o risco de cancro, fracturas vai aumentando, polo que ao prescribir un medicamento é necesario avaliar os beneficios reais e os danos potenciais.
Os ensaios clínicos confirman unha maior probabilidade de desenvolver cancro de vexiga despois de consumir pioglitzona. A pesar do baixo risco (0,06% fronte ao 0,02% no grupo control), deberían avaliarse todos os factores que provocan o cancro (tabaquismo, produción nociva, irradiación pélvica, idade).
Antes da cita do medicamento, as enzimas hepáticas están verificadas. Cun aumento do ALT 2,5 veces e con insuficiencia hepática aguda, o medicamento está contraindicado. Con severidade moderada das patoloxías hepáticas, a pioglitazona tómase con precaución.
Con síntomas de insuficiencia hepática (trastornos dispepticos, dor epigástrica, anorexia, fatiga constante), compróbanse encimas hepáticas. Superar a norma por 3 veces, así como a aparición de hepatite, debería ser un motivo para a retirada de drogas.
Cunha diminución da resistencia á insulina, prodúcese unha redistribución da graxa: diminúe a visceral e aumenta a extraabdominal. Se o aumento de peso está asociado a edema, é importante controlar a función cardíaca e a inxestión de calorías.
Debido ao aumento do volume sanguíneo, a hemoglobina pode diminuír unha media do 4%. Cambios similares obsérvanse ao tomar outros fármacos antidiabéticos (para metformina - 3-4%, preparados de sulfonilurea - 1-2%).
En combinacións dobres e triplas con pioglitazona, insulina e sulfonilurea, aumenta o risco de hipoglucemia. Con terapia complexa, é importante a valoración oportuna da dose.
As Thiazolidinediones poden contribuír a deteriorar a visión e o inchazo. Ao contactar cun oftalmólogo, é importante considerar a probabilidade de edema macular con pioglitazona. Hai risco de fracturas óseas.
Debido á base de evidencia insuficiente para a eficacia e seguridade en materia de embarazo e lactación, a mulleres non se lles prescribe poliglitazona durante estes períodos. A droga está contraindicada na infancia.
Ao conducir vehículos ou mecanismos complexos, debe considerarse a posibilidade de efectos secundarios despois de usar glitazona.
Sobredosis e efectos indesexables
Con monoterapia e en esquemas complexos, rexístranse fenómenos indesexables:
- Edema macular, deficiencia visual;
- Anemia
- Hiperstesia, dor de cabeza;
- Infeccións do sistema respiratorio, sinusite e faringite;
- Alerxia, anafilaxis, hipersensibilidade, angioedema;
- Diminución da calidade do sono;
- Tumores de diversa natureza: pólipos, quistes, cancro;
- Fracturas e dores nas extremidades;
- Trastorno do ritmo de defecación;
- Disfunción eréctil;
Hipoglicemia, apetito descontrolado;- Hipestesia, coordinación deteriorada;
- Vertixe;
- Aumento de peso e crecemento de ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hipoglicemia, apetito descontrolado;Os estudos probaron a seguridade dunha dose de 120 mg, que os voluntarios tomaron 4 días, e despois outros 7 días a 180 mg. Non se atoparon síntomas de sobredosis.
Son posibles condicións hipoglicémicas cun réxime complexo con preparación de insulina e sulfonilurea. A terapia é sintomática e de apoio.
Pioglitazona - análogos
No mercado estadounidense de antibióticos, un dos maiores do mundo, a pioglitazona ocupa un segmento comparable á metformina. En caso de contraindicacións ou mala tolerancia á pioglitazona, pode ser substituído por Avandia ou Roglit - análogos baseados na rosiglitazona - un medicamento da mesma clase de tiazolidinediones, con todo, as previsións a longo prazo para este grupo son decepcionantes.
Reduce a resistencia á insulina e biguanidas. Neste caso, a piroglizatona pode ser substituída por Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin e outros medicamentos baseados na metformina.
Do segmento orzamentario dos fármacos hipoglicémicos son populares os análogos rusos: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Debido a unha sólida lista de contraindicacións, cuxa cantidade aumenta coa terapia complexa, hai que ter coidado coa elección de análogos.
Avaliación do consumidor
Sobre a pioglitazona, as críticas sobre diabéticos son mesturadas. Os que tomaron os fármacos orixinais teñen unha alta eficacia e un mínimo de efectos secundarios.
A conclusión é inequívoca: o medicamento reduce realmente significativamente o nivel de glicemia, hemoglobina glicada e incluso a necesidade de insulina (especialmente con tratamentos complexos). Pero non é adecuado para todos, polo que non debes experimentar coa saúde, adquirindo a droga por consello dos amigos. Só un especialista é capaz de decidir sobre a viabilidade de tal terapia e o algoritmo para recibir pioglitazona.
Podes aprender máis sobre o uso de tiazolidiniones na práctica clínica a partir do vídeo:
