O mecanismo de acción da saxagliptina sobre o corpo na diabetes

A prevalencia da diabetes tipo 2 no mundo está crecendo, isto débese ao estilo de vida das persoas e á abundante nutrición. Non obstante, a farmacoloxía non permanece parado, desenvolvendo novas substancias para o tratamento da diabetes.

Unha das novas clases de tales substancias é a mimetica da incretina, que inclúe a saxagliptina (saxagliptina).

O mecanismo de acción das incretinas

As incretinas son hormonas humanas producidas polo tracto gastrointestinal cando o alimento entra nel. Pola súa acción, aumenta a produción de insulina, o que axuda a absorber a glicosa, que se libera durante a dixestión.

Ata a data descubríronse dous tipos de incretinas:

• GLP-1 (péptido-1 como glucona);
• ISU (polipéptido insulinotrópico).

Os receptores dos primeiros están en distintos órganos, o que lle permite amosar un efecto máis amplo. O segundo é controlado por receptores de células β pancreáticas.

Entre os principais mecanismos da súa acción están:

• aumento da secreción da hormona insulina polas células pancreáticas;
• desacelerar o baleirado gástrico;
• redución da produción de glucagón;
• diminución do apetito e sensación de plenitude;
• mellora do corazón e dos vasos sanguíneos, un efecto positivo no sistema nervioso.

Cun aumento da produción de insulina, a glicosa absorbe mellor, pero se é normal, o proceso de secreción detense e a persoa non corre risco de hipoglucemia. Unha diminución do volume de glucagón, un antagonista da insulina, leva a unha redución do consumo de glicóxeno hepático e á liberación de glicosa libre, ao tempo que contribúe ao aumento do consumo de glicóxeno nos músculos. Como resultado, a glicosa úsase inmediatamente no lugar de produción, sen entrar no torrente sanguíneo.

Cando se ralentiza a liberación do estómago, a comida entra nos intestinos en pequenas porcións, o que reduce a cantidade de absorción de glicosa no sangue e, en consecuencia, un aumento da súa concentración. Actuando en lotes máis pequenos, é máis facilmente absorbido polo corpo. Neste caso, unha diminución do apetito limita a alimentación excesiva.

Ata agora só se notou o efecto sobre o sistema circulatorio, pero non se estudou. Comprobouse que as incretinas axudan ás células β pancreáticas a recuperarse máis rápido.

É imposible obter hormonas na súa forma pura en cantidades suficientes, polo tanto, os científicos desenvolveron análogos que realizan funcións similares:

• reproducindo o efecto do péptido-1 como glucona;
• reducindo os efectos das enzimas destrutivas, prolongando así a vida das hormonas.

A saxagliptina pertence ao segundo grupo.

Formularios de liberación

A saxagliptina forma parte do medicamento Onglisa, que actúa como un inhibidor da DPP-4. Esta ferramenta non se atopa na lista federal de medicamentos preferentes, pero pode ser dada a pacientes con diabetes mellitus financiando o orzamento local.

O medicamento está dispoñible en forma de comprimidos cunha cuncha amarelenta, que conteñen 2,5 mg de saxagliptina ou 5 mg do seu clorhidrato. A composición tamén inclúe compoñentes que optimizan o efecto da sustancia activa. Os comprimidos están etiquetados indicando a súa dosificación.

As tabletas están embaladas nun embalaje de 10 pezas e unha caixa de cartón.

Indicacións e contraindicacións

Recoméndase preparar a base de saxagliptina para:

1. A etapa pre-diabética, cando as medidas tradicionais, incluída a dieta, exercicio e outras recomendacións non axudan. A ferramenta permite parar a destrución das células β e inhibir así o desenvolvemento de diabetes tipo 2;
2. A presenza dunha enfermidade diagnosticada. Neste caso, a ferramenta pode usarse como medicamento independente ou en combinación con outros fármacos:
   • Metformina;
   • insulina;
   • derivados da sulfonilurea;
   • thiazolidinediones.

As contraindicacións para tomar a droga son:

• diabetes mellitus tipo 1;
• susceptibilidade excesiva a calquera dos compoñentes da droga;
• alta sensibilidade aos inhibidores de DPP-4;
• a presenza de cetoacidosis diabética;
• indigestibilidade da deficiencia de lactosa e lactasa, malabsorción conxénita de glicosa-galactosa;
• tempo de xestación e lactación;
• idade menor

Nestes casos, úsanse análogos da droga ou selecciónanse fondos cunha composición diferente.

A eficacia de comezar a terapia saxagliptin + metformina

Instrucións de uso

As comprimidas tómanse por vía oral sen ter en conta a inxestión de alimentos. A cápsula engádese enteira e se lava cun pequeno volume de auga. A dosificación depende do tipo de terapia e do benestar do paciente.

Con uso separado, recoméndase tomar saxagliptina 5 mg unha vez ao día.

Na terapia combinada con outros fármacos diabéticos, a dosificación é de 5 mg por día, o mesmo se aplica á adición da combinación xa usada de axentes hipoglucemicos con saxagliptina.

Na fase inicial do uso da sustancia con metformina, a dosificación de saxagliptina é de 5 miligramos e a metformina é de 500 miligramos por día.

Para pacientes con patoloxía renal, a dosificación redúcese a 2,5 mg por día. Se se usa hemodiálise, o medicamento está borracho despois da súa conclusión. Non se investigou o efecto da droga durante a diálise peritoneal. En calquera caso, antes de prescribir o medicamento, os expertos aconsellan someterse a un exame dos riles do paciente.

Para pacientes con patoloxías de función hepática, non é necesario axustar a dose. O tratamento realízase segundo recomendacións xerais. Isto tamén se aplica a pacientes anciáns, sempre que non teñan problemas de ril.

Non se realizou un estudo sobre o efecto do medicamento no feto en mulleres embarazadas e nenos pequenos. Polo tanto, é difícil predecir as súas consecuencias. Para estes pacientes, normalmente úsanse outros axentes probados. Se unha muller toma saxacgliptina durante a lactación, debe negarse a alimentarse.

No caso de administración simultánea con inhibidores activos de CYP3A4 / 5, a dosificación diaria do medicamento redúcese á metade.

Estes son os seguintes medicamentos:

• Ketoconazol;
• Claritromicina;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazol;
• Ritonavir;
• Telitromicina;
• Nelfinavir;
• Saquinavir e outros.

Cando toma saxagliptina, o paciente segue a aplicar recomendacións xerais sobre a organización dunha dieta, exercicios físicos dosificados e controlar o estado psicoemocional.

Efectos secundarios e sobredose

A droga practicamente non ten efectos secundarios. A súa principal vantaxe é a falta de risco de hipoglucemia.

Non obstante, como calquera fármaco sintético, afecta os procesos fisiolóxicos do corpo, contribuíndo ao seu cambio, o que pode levar a:

• o desenvolvemento de enfermidades infecciosas do sistema respiratorio;
• trastornos dispepticos;
• sinusite
• a aparición de dor de cabeza;
• gastroenterite;
• o desenvolvemento da inflamación no sistema xenitourinario.

Ao observar calquera destes signos, deberás reclamar ao médico que seleccionará unha dosificación máis adecuada do medicamento ou cambialo por outros comprimidos.

Non se detectou sobredosis en ensaios clínicos, mentres que se usaron concentracións de 80 veces superiores ás recomendadas. En caso de síntomas de sobredose (náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, debilidade, etc.), o tratamento realízase segundo os síntomas coa eliminación rápida do medicamento do corpo, o que é máis doado de facerse con hemodiálise.

Cando se combinaron con outras drogas, non se detectaron desviacións pronunciadas. Non obstante, non se estudou o uso simultáneo con metformina e tiazolidinediones.

Vídeo do experto:

Que pode substituír a saxagliptina?

O uso da saxagliptina como compoñente principal desenvólvese só no medicamento Onglise, se o paciente ten efectos secundarios, terá que usar análogos, que inclúen outros inhibidores do encima DPP-4:

1. Xanuvia - Unha das primeiras ferramentas deste tipo, desenvolvida nos Estados Unidos. Realízase nunha dosificación de 25, 50 e 100 mg. A norma diaria é de aproximadamente 100 mg. O efecto da droga dura aproximadamente un día. Ás veces prodúcese baixo a marca YanuMet, que tamén contén metformina.
2. Galvus - un medicamento producido en Suíza, úsase nunha dose de 50 mg por día ou máis, úsase a miúdo en combinación con insulina.
3. Nesina: producido en Irlanda a base de benzoato de apolgiptina cunha dosificación de 12,5 ou 25 mg. Tómase 1 comprimido unha vez ao día.
4. Vipidia - a principal sustancia da droga alogliptina, que ten un efecto similar, tómase unha vez ao día nunha dose de 25 mg.
5. Trazhenta: unha ferramenta baseada na linagliptina, realízase en forma de comprimidos de 5 mg tomados por vía oral.

Utilízanse outros análogos que teñen unha composición diferente, pero un mecanismo de acción similar. O custo das drogas varía segundo o país de produción e a composición dos fármacos.

O prezo do medicamento Onglisa, que inclúe saxagliptina, de 1700 a 1900 rublos.

A nova xeración de fármacos permite resolver con rapidez e facilidade os problemas de captación de glicosa en pacientes con diabetes mellitus.

Aínda que a súa lista aínda non é moi ampla, só se produce un medicamento a base da saxagliptina, que ten un efecto positivo no tratamento da diabetes e non causa un estado de hipoglucemia. Ao mesmo tempo, hai análogos que conteñen unha substancia activa diferente, pero cun efecto terapéutico similar.