Con base nas estatísticas de tomar drogas en todo o mundo, o primeiro lugar cunha enorme marxe é ocupado polas estatinas desde que foi patentado.
A atorvastatina é o primeiro medicamento desta acción. A droga sintetizouse en agosto de 1985 en Alemaña.
As estatinas son medicamentos deseñados para combater a hipercolesterolemia e a aterosclerose que se desenvolven como resultado dela. A súa acción é corrixir os indicadores de perfil lipídico, tratar defectos na parede vascular e reducir a súa inflamación.
O efecto das estatinas na biosíntese do colesterol
As estatinas reducen o colesterol no sangue ao integrarse na súa biosíntese no fígado.
Para entender mellor isto, paga a pena levar todo o proceso por etapas.
Hai máis de vinte compoñentes implicados no proceso de biosíntese.
Para a comodidade de estudo e comprensión, hai só catro etapas principais:
- a primeira etapa é a acumulación dunha cantidade suficiente de glicosa nos hepatocitos para iniciar a reacción, tras o cal comeza a incluírse o encima HMG-CoA reductasa no proceso, baixo a influencia de que un composto chamado mevalonato está formado por biotransformación;
- entón o mevalonato concentrado está implicado no proceso de fosforilación, consiste na transferencia de grupos de fósforo e a súa captura por trifosfato de adenosina, para a síntese de fontes de enerxía;
- a seguinte etapa - o proceso de condensación - consiste na utilización gradual da auga e a conversión do mevalonato en squaleno, para logo en lanosterol;
- co establecemento de dobres enlaces, un átomo de carbono está unido ao lanosterol - esta é a etapa final da produción de colesterol que se produce nun orgánulo especial de hepatocitos - o retículo endoplasmático.
As estatinas afectan á primeira etapa de transformación, bloqueando a encima HMG-CoA reductasa e detendo case por completo a produción de mevalonato. Este mecanismo é común a todo o grupo. Polo que foi desenvolvido por primeira vez por científicos alemáns en Pfizer no século pasado.
Despois dunha década de ensaios clínicos, as estatinas apareceron no mercado da farmacia. O primeiro deles foi o medicamento orixinal Atorvastatin, o resto apareceu moito máis tarde e son as súas copias - estes son os chamados xenéricos.
O mecanismo de acción no corpo
Tevastor é unha estatina de cuarta xeración que ten como sustancia activa rosuvastatina. Tevastor é un dos derivados máis populares da atorvastatina nos países da CEI - o seu predecesor.
A farmacodinámica e a farmacocinética explican como actúa Tevastor despois de entrar no corpo humano.
Penetrando pola membrana mucosa do estómago, o compoñente activo é transportado polo torrente sanguíneo por todo o corpo e acumúlase no fígado despois de cinco horas. A vida media é de vinte horas, o que significa que tardará unhas corenta horas en despexalo completamente. O medicamento é excretado polos camiños naturais - os intestinos eliminan o 90%, a cantidade restante é excretada polos riles. Co uso regular do medicamento, o máximo efecto terapéutico maniféstase un mes despois do inicio do tratamento.
Se o paciente ten enfermidades crónicas, os parámetros farmacocinéticos cambian:
- Con insuficiencia renal grave, cando a eliminación de creatina diminúe 4 ou máis veces, a concentración de rosuvastatina aumenta en 9 veces. Nos pacientes con hemodiálise, estes indicadores aumentan ata o 45%;
- En insuficiencia renal leve e moderada, cando a eliminación é superior a 30 mililitros por minuto, a concentración de substancias no plasma permanece no nivel terapéutico;
- Con insuficiencia hepática desenvolvida, a vida media de eliminación aumenta, é dicir, os compoñentes activos seguen circulando no sangue. Isto pode causar intoxicación crónica, danos nos riles e intoxicación grave. Por iso, durante o tratamento é necesario cumprir estrictamente as receitas do médico, para evitar a sobredose e a tempo para pasar as probas de control;
Cando se usa o medicamento, debe recordarse que en persoas da raza asiática, a excreción de rosuvastatina é máis lenta, polo que só se deben prescribir as doses mínimas.
Composición e forma de dosificación
O aspecto e o contido dos comprimidos varía segundo a dosificación.
Tevastor 5 miligramos - teñen unha forma redondeada, de cor amarela brillante a laranxa. Hai impresións a ambos os dous lados da tableta: por unha banda, na forma da letra N, por outro, o número 5. Se rompas a tableta, podes ver o núcleo branco no seu interior, composto por sal rosuvastatina;
Tevastor 10 miligramos, 20 miligramos, 40 miligramos - comprimidos rosados arredondados e biconvexos. O gravado no lado da letra é o mesmo, ao lado dos díxitos corresponde á dosificación indicada no ampolla. Durante a falla tamén é visible un centro branco, cuberto cunha cuncha.
A composición de Tevastor é a mesma para todas as doses, a diferenza é só na cantidade de composto activo e excipientes:
- caluvio rosuvastatino: a sustancia activa, bloquea o encima activo que converte a glicosa en mevalonato;
- celulosa microcristalina: un po de cocción hinchante, introducido para aumentar a friabilidade no tracto gastrointestinal;
- A lactosa úsase como recheo para aumentar o volume e o peso, xunto coa celulosa acelera a caries;
- povidona e crospovidona: un aglutinante para asegurar a deglutición cómoda;
- Fumarato de estearina sódica: mellora a fluidez, facilita o traballo na máquina de prensa reducindo a adhesión ao aparello.
Ademais destes compoñentes, a droga contén colorantes rosados e laranxas para dar aos comprimidos unha cor agradable.
Instrucións para o uso da droga
Hai unha certa lista de indicacións para o uso da droga.
Todas as indicacións están indicadas nas instrucións de uso.
Esta guía é un compoñente obrigatorio no envase do medicamento vendido a través da rede de farmacia.
As principais indicacións para o uso do medicamento son:
- Hipercolesterolemia primaria (con ela só se aumentan as lipoproteínas de baixa densidade) e mixta (tamén hai elevadas lipoproteínas de baixa densidade). Pero só no caso de que un aumento da actividade física, o abandono de malos hábitos e a dieta non provocou o efecto adecuado;
- Hipertriglicerinemia, cun aumento simultáneo de lipoproteínas de baixa densidade, se unha dieta ríxida non baixou o colesterol;
- Aterosclerose - para aumentar a cantidade de receptores de lipoproteínas de alta densidade no fígado para reducir a concentración de colesterol malo;
- Para evitar o desenvolvemento de complicacións cardiovasculares da aterosclerose: infarto agudo de miocardio, ictus isquémicos, angina pectora, especialmente en presenza de factores de risco - tabaquismo, abuso de alcol, obesidade, maiores de 50 anos.
As instrucións de uso establecen unha dosificación clara e admisible para tomar o medicamento.
Tome por vía oral, bebendo moita auga, independentemente das comidas, sen mastigar nin romper. Recoméndase beber pola noite, porque durante o día a excreción da droga acelérase, e gran cantidade del é excretada do corpo.
A dose inicial é de 5 mg 1 vez ao día. Cada mes, é necesario someterse a control de lípidos e consulta dun médico. Antes de comezar o tratamento, un cardiólogo está obrigado a dar unha guía para o ingreso e explicar que efectos secundarios deben deixar de tomar e buscar axuda nunha instalación médica.
Ademais, todo o tempo da terapia é necesario adherirse a unha dieta de hipocolesterol e isto significa restrinxir estrictamente a inxestión de graxas, fritas, ovos, fariña e doces.
Efectos patolóxicos no corpo
Os efectos secundarios clasifícanse segundo a frecuencia de aparición como frecuentes, raros e moi raros.
Frecuente -un caso por cen persoas- mareos, dor nos templos e pescozo, desenvolvemento de diabetes tipo 2, náuseas, vómitos, feces molestas, dor muscular, síndrome asténico;
Rara - un caso por cada 1000 persoas - reaccións alérxicas aos compoñentes da droga desde a urticaria ata o edema de Quincke, pancreatite aguda (inflamación do páncreas), erupción cutánea, miopatía;
Extremadamente raro - 1/10000 casos - prodúcese rabdomiólise, isto é a destrución do tecido muscular coa liberación de proteínas destruídas no torrente sanguíneo e a aparición de insuficiencia renal.
Son os casos contraindicativos para o uso do medicamento:
- Embarazo: a rosuvastatina é extremadamente tóxica para o feto porque, ao bloquear a síntese de colesterol, perturba a formación da parede celular. Isto, á súa vez, levará a retraso de crecemento intrauterino, insuficiencia de órganos múltiples e síndrome de angustia respiratoria. O feto pode morrer ou nacer con malformacións graves, polo tanto, é estrictamente recomendado que se prescriban outras drogas para unha paciente embarazada.
- A lactación materna: isto non se probou en estudos clínicos, polo que os riscos son imprevisibles. Neste momento, a droga debe ser abandonada.
- Os nenos e adolescentes debido a unha organoxénese imperfecta poden obter malformacións adquiridas, polo tanto está prohibida a entrada aos 18 anos.
- Insuficiencia renal grave.
- Enfermidades do fígado, agudas ou crónicas.
- Na vellez é necesario prescribir a droga con precaución. Dose inicial de 5 mg, máximo non superior a 20 mg ao día baixo estricta supervisión médica.
- Tras o transplante de órganos debido á incompatibilidade da ciclosporina, que suprime a reacción de rexeitamento e a rosuvastatina.
- Xunto con anticoagulantes, xa que Tevastor potencia a súa acción, aumentando o tempo de protrombina. Isto pode estar cheo de hemorraxias internas.
- Non o podes tomar con outras estatinas e medicamentos hipocolesterolémicos debido á combinación de farmacocinética.
- Intolerancia á lactosa.
Ademais, está prohibido tomar medicamentos se un paciente ten unha reacción de hipersensibilidade a algún dos compoñentes do medicamento.
A información sobre as estatinas inclúese no vídeo neste artigo.
