A simvastatina é un medicamento con propiedades descendentes de lípidos. Obter o medicamento mediante síntese química a partir do produto do metabolismo enzimático de Aspergillus terreus.
A estrutura química da sustancia é unha forma inactiva de lactona. Por transformacións bioquímicas prodúcese a síntese de colesterol. O uso do medicamento impide a acumulación de lípidos altamente tóxicos no corpo.
As moléculas da sustancia contribúen a unha diminución das concentracións plasmáticas de triglicéridos, as fraccións ateróxenas de lipoproteínas, así como o nivel de colesterol total. A supresión da síntese de lípidos ateróxenos prodúcese debido á supresión da formación de colesterol nos hepatocitos e ao aumento do número de estruturas receptoras para LDL na membrana celular, o que leva á activación e utilización de LDL.
Tamén aumenta o nivel de lipoproteínas de alta densidade, reduce a relación de lípidos aterogênicos a antiateróxenos e o nivel de colesterol libre a fraccións antiateróxenas.
Segundo ensaios clínicos, o fármaco non causa mutacións celulares. A taxa de inicio do efecto terapéutico A aparición do efecto é de 12-14 días, o efecto terapéutico máximo prodúcese un mes despois do inicio do uso. O efecto é permanente coa prolongación da terapia. Se deixas de tomar a droga, o nivel de colesterol endóxeno volve ao seu nivel orixinal.
A composición do medicamento está representada pola substancia activa Simvastatina e compoñentes auxiliares.
A sustancia ten unha alta absorción e baixa biodisponibilidade. Entrando no sangue, únese á albúmina. A forma activa do fármaco sintetízase por reaccións bioquímicas específicas.
O metabolismo da simvastatina prodúcese nos hepatocitos. Ten o efecto de "paso primario" polas células do fígado. A eliminación prodúcese a través do tracto dixestivo (ata o 60%) en forma de metabolitos inactivos. Unha pequena parte da sustancia é usada polos riles de forma desactivada.
Indicacións de uso
O tratamento con simvastatina prescríbese para reducir os lípidos sanguíneos, xa que o medicamento refírese a medicamentos que reducen os lípidos.
O medicamento é prescrito para o seu ingreso exclusivamente polo médico asistente, estando prohibida a autoadministración do medicamento.
As indicacións de uso son condicións acompañadas de colesterol elevado e lípidos arogénicos.
Estas enfermidades inclúen as seguintes patoloxías:
- O estado de hipercolesterolemia primaria con eficacia insuficiente das medidas de control non farmacolóxicas en pacientes con risco para o desenvolvemento de aterosclerose coronaria.
- A forma combinada de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, unha dieta incontrolable cun baixo colesterol e actividade física dosificada.
- IHD para a prevención do risco de mortalidade por síndrome coronaria aguda (co fin de retardar a progresión da aterosclerose coronaria), alteración do fluxo sanguíneo agudo e trastornos transitorios do fluxo sanguíneo cerebral.
- Reducindo o risco de revascularización.
A forma de dosificación do medicamento son comprimidos orais cunha dose de 10, 20 e 40 miligramos. A dosificación da droga está seleccionada individualmente, tendo en conta as características do corpo do individuo.
O medicamento está incluído na lista de medicamentos non recomendados para a autoadministración.
Instrucións de uso de simvastatina
Antes de comezar a terapia, ao paciente prescríbelle unha dieta clásica de hipocolesterol, que debería prolongarse durante todo o curso da terapia. A tableta de Simvastatina está destinada á administración oral. O medicamento debe tomarse unha vez cada 24 horas pola noite, bebendo moitos líquidos. No momento de tomar a droga non debería tomar unha comida.
A duración do tratamento con Simvastatin é seleccionada exclusivamente polo médico do paciente.
Con hipercolesterolemia, a dose terapéutica mínima efectiva é de 5-80 mg unha vez. Se non hai efecto a unha dose de 40 mg, débese modificar a terapia. Isto débese á alta miotoxicidade da droga nunha dosificación superior a 40 mg. A dose máxima terapéutica prescríbese a pacientes nos que o tratamento con 40 mg foi ineficaz. A concentración terapéutica mínima é de 10 mg.
Recoméndase modificar a dose non máis dunha vez ao mes. Máis pacientes son sensibles á terapia cunha dosificación mínima da sustancia.
En pacientes con hipercolesterolemia xenética, a concentración óptima de simvastatina é de 40 mg. Recoméndase dividir a dose diaria en dúas doses. En hipercolesterolemia grave, recoméndase unha terapia hipolipidémica combinada.
Para o tratamento de pacientes con enfermidade arterial coronaria ou con risco para o posible desenvolvemento da enfermidade coronaria, o efecto terapéutico conséguese co uso de simvastatina de 20 a 40 mg durante 24 horas. Recoméndase modificar a dose non antes dun mes despois do inicio do uso. A eficacia do tratamento xa chega a 20 mg da sustancia.
Se é necesario, dobre a dose.
Interacción con outros medicamentos
A droga é un axente moi activo que reduce os lípidos.
Neste sentido, o fármaco entra facilmente en reaccións e interacción farmacolóxica con outros fármacos.
A concentración diaria de simvastatina en individuos que toman certos fármacos non debe superar os 10 mg.
Tales medicamentos son inmunosupresores (ciclosporina); andrógenos sintéticos (Danazol); fibratos; preparados de ácido nicotínico;
Para os pacientes que toman Amiodarona e Verapamil, a cantidade do medicamento non debe ser superior a 20 mg. Cando se trata con Diltiazem, a cantidade máxima de simvastatina debe ser de 40 mg.
En pacientes de idade maior, así como en pacientes con insuficiencia renal compensada ou subcompensada, non é necesario axustar a dose. En pacientes con insuficiencia renal descompensada, cunha diminución da depuración de creatinina inferior a 30 mililitros, non se recomenda prescribir un fármaco nunha dose superior a 10 mg. Se é necesario aumentar a dose, debe asegurarse o seguimento médico deste grupo de pacientes.
A terapia concomitante con outros fármacos debe acordarse co médico. Na primeira cita, o historial do paciente debe ser recollido con coidado e aclarar a terapia concomitante.
Simvastatina: reaccións adversas
Ao tomar o medicamento, pode aparecer un espectro de reaccións adversas no paciente.
As reaccións adversas á simvastatina dependen da dose.
Canto maior sexa a cantidade de fármaco tomado, maior será o risco de efectos secundarios.
As reaccións adversas máis comúns de simvastatina inclúen:
- Reaccións gastrointestinais: dor abdominal, estreñimiento ou diarrea, inchazo, maldixestión, malabsorción, náuseas con vómitos, inflamación do páncreas, hepatose ou hepatite, síndrome icterica, disfunción hepática.
- Do lado do sistema nervioso: síndrome asténico, dores de cabeza, parestesia, mareos, polineuropatía, trastornos do soño, funcións mnemónicas deterioradas.
- Do lado das estruturas musculares: calambres musculares e torcidos, trastornos de aloxamento, miastenia gravis, debilidade muscular, miopatía; rabdomiolise, dor muscular.
- Do sistema sensorial: violación da percepción gustativa.
- Reaccións de hipersensibilidade: edema de Quincke, reaccións reumáticas, vasculite, dermatomiosite, urticaria, prurito, erupción cutánea, aumento da sensibilidade á radiación UV.
- Da hemopoiese: diminución do número de plaquetas, eosinófilos, aumento da taxa de sedimentación de eritrocitos, anemia.
- Do sistema músculo-esquelético: artrite, artrose, dor nas articulacións
- Do CCC: taquicardia, aumento da presión arterial.
- Reaccións raras: disfunción sexual en homes, alopecia.
A complicación máis formidable é a insuficiencia renal aguda debido á expulsión masiva de mioglobina por danos musculares durante a rabdomiolise.
Se aparece algún dos seus síntomas, debería avisar inmediatamente ao seu médico. O médico asistente ten que axustar a dose do medicamento.
Contraindicacións e restricións de uso
A cita de simvastatina ten moitas limitacións.
Isto débese a que a ferramenta ten un certo efecto para o corpo no seu conxunto, regulando o metabolismo das graxas.
En xeral, a droga non é segura se se prescribe e se usa de forma incorrecta.
As seguintes condicións son contraindicacións para Simvastatina:
- patoloxía do fígado en forma activa;
- alta actividade de encimas hepáticas de orixe descoñecida;
- administración simultánea de Itraconazol, Ketoconazol, HAART, macrólidos;
- enfermidade muscular estriada cruzada;
- embarazo e lactación;
- idade infantil;
- colesterol baixo;
- deficiencia de lactasa,
- malabsorción de carbohidratos;
- hipersensibilidade á substancia activa ou a compoñentes auxiliares,
- hipersensibilidade ás estatinas.
Non se recomenda o uso de simvastatina durante o embarazo e a lactación. Isto débese a que o medicamento ten un efecto teratoxénico pronunciado. Tamén o medicamento está contraindicado na lactación materna, xa que pode penetrar no leite.
As mulleres en idade fértil deben protexerse do embarazo durante o tratamento con Simvastatin.
En pacientes de idade maior, especialmente en mulleres, o fármaco debería estar limitado.
A medicina está contraindicada en nenos.
No inicio do tratamento con simvastatina, obsérvase un aumento transitorio no número de transaminases. Antes de comezar a recepción e durante toda a administración, é necesario controlar regularmente a función hepática.
Cun aumento do número de transaminases en máis de 3 veces, a terapia con Simvastatina debería ser interrompida.
Características do uso de simvastatina
O medicamento debe ser prescrito por un terapeuta ou cardiólogo. A simvastatina é un medicamento de nova xeración, as instrucións de uso obrigatorios suxiren as características da terapia, que determina o elevado prezo do tratamento.
O produto produce a preocupación farmacéutica internacional "Zentiva", situada na República Checa. O fabricante produce un medicamento de marca xenérica.
O medicamento reduce de forma rápida e cualitativa o colesterol, provoca perda de peso e unha mellora xeral do estado dos pacientes con metabolismo lipídico deteriorado.
A droga é receita médica.
Para aforrar cartos, podes mercar un substituto para a droga. Os análogos inmediatos de Simvastatin son Aterostat, Zokor, Simvakard, etc. Os nomes poden variar dependendo do fabricante.
O dano á droga, na maioría dos casos, débese a unha violación do réxime de administración e dosificación.
En xeral, a ferramenta recibiu comentarios positivos e moitos comentarios positivos por parte de especialistas no campo da medicina. A droga é unha nova xeración de alto rendemento e con menos toxicidade.
Non obstante, deberán seguir todas as indicacións para o seu uso. Está prohibido beber alcol durante a terapia. É importante controlar o nivel de glicemia durante o tratamento para pacientes con diabetes, xa que as estatinas afectan os niveis de azucre no sangue.
O enfoque do tratamento da hipercolesterolemia e aterosclerose debe ser comprensivo. Tomar Simvastatina debe combinarse cunha dieta racional e unha actividade física dosificada regularmente.
Coa ineficacia da terapia con Simvastatina, pódense prescribir os seguintes grupos de drogas:
- Outros representantes do grupo estatina son Atorvastatin, Rosuvastatin, Rosulip, etc.
- Fibras.
- Preparados para o ácido nicotínico.
- Ácidos graxos omega.
Cada grupo da droga ten unha ou outra toxicidade. Só os ácidos graxos omega-3 e omega-6 son seguros. Son eficaces con fins preventivos. Coa súa introdución precoz na dieta, o risco de mortalidade por problemas cardíacos e vasculares redúcese nun 40%. Hai unha purificación dos vasos sanguíneos de placas ateroscleróticas e unha diminución do nivel de lípidos ateróxenos.
O prezo varía en Rusia segundo a cadea de farmacia e a data de compra. Unha droga elaborada por Checa recibiu boas críticas. O custo en Rusia comeza a partir de 93 rublos.
A información sobre a droga Simvastatina inclúese no vídeo neste artigo.
