É difícil imaxinar que hai uns 100 anos non había insulina e se lles garantía que os diabéticos morreran axiña. Os medicamentos para reducir o azucre para a diabetes tipo 2 apareceron só a mediados do século pasado, e antes diso, estes pacientes tamén morreron, aínda que non tan rápido.
Hoxe en Internet hai tanta información sobre novos medicamentos, métodos de tratamento, dispositivos para a súa administración e autocontrol da glicemia que son accesibles a todos os diabéticos, que só unha persoa preguiceira e descoidada se permitirá ignorar todo, á espera de complicacións mortais.
Unha das novas clases de medicamentos antidiabéticos é a incretinomimética (exenatida, liraglutida, sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina). Cales son os beneficios da diabetes?
Mecanismos de acción das incretinas
As incretinas son hormonas humanas. O seu tracto gastrointestinal produce despois da inxestión de alimentos, neste momento aumenta un 80% a secreción de insulina. No corpo identificáronse dous tipos: o GLP-1 (péptido-1 como a glicona) e o HIP (polipéptido insulinotrópico). Os receptores destes últimos están localizados en células b e no GLP-1 pódense atopar en distintos órganos, polo que o efecto da súa actividade é multivariante.
- O GLP-1 aumenta a produción de insulina endóxena polas células b;
- A hormona inhibe a secreción de glucagón polas células b;
- A incretina retarda o baleirado gástrico;
- Reduce o apetito e crea unha sensación de plenitude;
- Efecto positivo sobre o sistema nervioso central, corazón, vasos sanguíneos.
O glágono, que se produce no fígado das células b, é exactamente o contrario da insulina. Aumenta a concentración de glicosa no torrente sanguíneo liberandoo do fígado.
O músculo necesita glicosa para reabastecer as reservas de enerxía, onde está presente en forma de glicóxeno. Ao inhibir a síntese de glucagón, as hormonas incretinas bloquean a liberación de glicosa do fígado, aumentando automaticamente a liberación de insulina.
Cales son os beneficios dun vacío gástrico retrasado para un diabético? O corpo absorbe a maior parte da glicosa nos intestinos. Se se entregará alí en pequenas doses, non haberá gotas significativas no azucre no sangue. Isto axuda a resolver o problema da glicemia postprandial (tarde). É imposible sobreestimar a supresión do apetito na diabetes tipo 2: o GLP-1 afecta directamente ao centro da fame no hipotálamo.
Os beneficios das incretinas para o corazón e os vasos sanguíneos están sendo estudados activamente. Na sala de investigación descubriuse que o GLP-1 estimula a rexeneración das células do páncreas e protexe as células b da destrución.Que impide o uso de hormonas naturais en vez de drogas? O GLP-1 é destruído pola DPP-4 (tipo 4 dipeptidil peptidasa) en 2 minutos e HIP - en 6 minutos.
Os científicos crearon dous grupos de drogas similares ás incretinas:
- Imita o mecanismo de acción do GLP-1;
- Bloquear a actividade da encima DPP-4 e prolongar a vida das hormonas.
O primeiro tipo é presentado no mercado doméstico por Bayeta (baseado en exenatida) e Viktoza (baseado en liraglutido) - análogos do GLP-1, duplicando completamente as súas capacidades, pero cun efecto prolongado. As vantaxes pódense engadir e perda de peso de 4 kg durante seis meses e unha diminución da hemoglobina glicada nun 1,8%.
O segundo tipo está representado no noso país por tres medicamentos: Galvus (baseado na vildagliptina), Yanuviya (baseado na sitagliptina), Ongliza (na súa composición - saxagliptina). A súa principal tarefa é bloquear o encima DPP-4, que destrúe as incretinas. A actividade das hormonas aumenta un máximo de 2 veces, polo que a glicemia non ameaza a unha persoa. Os inhibidores teñen poucas consecuencias indesexables, xa que as hormonas medran no rango fisiolóxico.
O efecto sobre o seu peso é neutro, a hemoglobina glicada redúcese do mesmo xeito que o primeiro grupo.
Formulario de lanzamento do produto
A saxagliptina é o último medicamento da clase de inhibidores da DPP-4. O seu nome comercial é Onglisa. Lanzan o medicamento en doses de 2,5 e 5 mg, venden comprimidos con receita médica. A vida útil da droga é de 3 anos, as condicións de almacenamento son estándar.
A saxagliptina non está incluída na lista federal de medicamentos preferentes, aínda que nalgunhas rexións prescríbase a partir do rexistro rexional desde o orzamento local. Para o tratamento de Onglisa a prezos das farmacias en liña, cómpre gastar 1.700 rublos. ao mes (comprimidos de 5 mg). Para comparación, o curso mensual de Januvia (dose de 100 mg) custará 2.400 rublos, Galvus - 900 rublos.
Recomendacións para o seu uso
As instrucións de uso de Saksagliptin recomendan tomar 1p / día. O horario non está ligado á inxestión de alimentos. Podes usar a ferramenta para monoterapia ou de forma complexa.
Aínda non se desenvolveron medicamentos que combinan saxagliptina e metformina, do mesmo xeito que os seus análogos YanuMeta e GalvusMeta.
Para menores problemas nos riles, non é necesario axustar a dose; en casos máis graves, a taxa redúcese dúas veces.
A quen se prescribe Saxagliptin
Os fármacos a base de saxagliptina (un sinónimo - Onglisa) pódense prescribir incluso na fase de prediabetes do 2º tipo, cando a modificación do estilo de vida (dieta baixa en carbohidratos, actividade física adecuada, control do estado emocional) non proporciona o balance de glicosa no torrente sanguíneo.
A saxagliptina tamén é adecuada para o tratamento complexo, exactamente cantos medicamentos se prescribirán ao mesmo tempo despois do diagnóstico, dependerán do rendemento da hemoglobina glicada. En paralelo con Ongliza, prescríbese metformina e, a falta dun control glicémico adecuado, prescríbense preparados para sulfonilurea e tiazolidiniones.
Contraindicacións
Con
Lista completa:
- O período de embarazo e lactación;
- Idade: antes dos 18 anos e despois dos 75 anos;
- Con malabsorción conxénita de glicosa-galactosa;
- Diabetes tipo 1;
- Cetoacidosis diabética;
- Con intolerancia á galactosa, deficiencia de lactasa;
- Hipersensibilidade aos compoñentes da fórmula.
Ademais das contraindicacións enumeradas, ao elaborar un réxime de tratamento, o médico ten en conta a interacción da saxagliptina con outros fármacos que o diabético toma para enfermidades concomitantes. É importante informar ao endocrinólogo de todas as citas adicionais en tempo e forma.
Efectos secundarios e sobredose
A saxagliptina é o axente hipoglucémico máis seguro, xa que non provoca hipoglucemia, pero, como calquera medicina sintética, pode ter efectos indesexables. Se aparecen estes síntomas ou calquera outro malestar, debes consultar a un médico: axustará a dose ou seleccionará un substituto.
Entre os efectos imprevistos máis comúns:
- Infeccións respiratorias;
- Procesos inflamatorios do sistema xenitourinario;
- Trastornos dispepticos;
- Dor de cabeza;
- Sinusite
- Gastroenterite
A instrución non menciona os síntomas da sobredosis, xa que estudos clínicos nos que a medicación foi dada a voluntarios sans en doses superiores a 80 veces por norma, non mostraron signos de intoxicación.
Que pode substituír a saxagliptina
Con mala tolerancia ou contraindicacións, o médico elixirá análogos para a saxagliptina. Non hai alternativa a Onglise co mesmo compoñente activo, pero segundo o mecanismo de acción, a agresividade do encima DPP-4 bloquearase:
- Xanuvia é o primeiro medicamento desta clase, que se usou primeiro só nos EUA, logo en Europa. Media hora despois de comer, o medicamento bloqueará a enzima durante un día. Podes mercar comprimidos a 25,50 e 100 mg. A dose estándar é de 100 mg / día. O resultado maniféstase dentro dun mes. Para a comodidade dun tratamento complexo, o medicamento prodúcese en combinación con metformina - YanuMet.
- Galvus é un medicamento suízo eficaz, adecuado para tratamento complexo, incluso con insulina. Tamén se libera a medicina combinada GalvusMet, a súa composición complétase con metformina. En primeiro lugar, tómanse os comprimidos a 50 mg / día. Se é necesario, a taxa duplícase, distribuíndoa en 2 doses.
A eficacia e seguridade de todos os fármacos deste grupo son iguais, a elección dun determinado medicamento dependerá das capacidades financeiras do paciente e da experiencia do endocrinólogo co medicamento. Para a saxagliptina, o prezo é óptimo en comparación con análogos.
A base de saxagliptina, o último desenvolvemento de farmacéuticos europeos no campo da diabetoloxía, non só é hipoglucemiante, senón que ten efectos adicionais agradables: reduce o apetito e o peso, protexe o páncreas, axuda a controlar a presión arterial e ten capacidades cardioprotectoras.
Podes aprender máis sobre as incretinas e as posibilidades dos fármacos antidiabéticos baseados nelas dende o webinar da endocrinóloga Dilyara Lebedeva neste vídeo.
