Dapagliflozina antidiabética

A lista de medicamentos antidiabéticos en farmacias (así como suplementos dietéticos, tés de herbas, vitaminas), tanto de prescrición como sen receita, é impresionante. Non obstante, os novos fármacos, segundo experimentos, mostraron resultados máis convincentes. Un destes medicamentos, xa familiar para os diabéticos, é Forsiga baseado na dapagliflozina.

A composición do medicamento e a forma de liberación

Na rede de farmacias, Dapagliflozin véndese como comprimidos amarelos. Dependendo da masa, teñen forma redonda coa marca "5" na parte dianteira e "1427" pola súa banda, ou en forma de diamante, respectivamente, cos marcados "10" e "1428".

Nunha placa nas celas colocou 10 unidades. pastillas. En cada paquete de cartón pode haber 3 ou 9 placas, incluíndo ampollas e 14 pezas. Nunha caixa de tales placas podes atopar dúas ou catro.

A vida útil do medicamento é de 3 anos. Para dapagliflozin, o prezo na cadea de farmacia é de 2497 rublos.

O principal compoñente activo da droga é a dapagliflozina. Ademais, tamén se usan recheos: celulosa, lactosa seca, dióxido de silicio, crospovidona, estearato de magnesio.

Farmacoloxía

O ingrediente activo, dapagliflozin, é un potente inhibidor (SGLT2) do transportador de glicosa tipo 2 dependente do sodio. Expresado nos riles, non aparece en ningún outro órgano e tecido (70 especies probadas). SGLT2 é o principal portador implicado na reabsorción de glicosa.

Este proceso non se detén coa diabetes tipo 2, independentemente da hiperglicemia. Ao inhibir a transferencia de glicosa, o inhibidor reduce a súa reabsorción nos riles e excrétase. Como resultado desta interacción, o azucre diminúe - tanto no estómago baleiro como despois do exercicio, os valores da hemoglobina glicosilada melloran.

A cantidade de glicosa eliminada depende da cantidade de exceso de azucre e da taxa de filtración glomerular. O inhibidor non afecta a produción natural de glicosa propia. As súas capacidades son independentes da produción de insulina e do grao de sensibilidade a ela.

Os experimentos coa medicación confirmaron a mellora do estado das células b responsables da síntese de insulina endóxena.

Deste xeito a glicosa provoca un consumo de calorías e unha perda de exceso de peso, hai un lixeiro efecto diurético.

A droga non afecta aos outros transportadores de glicosa que a distribúen por todo o corpo. Para SGLT2, a dapagliflozina mostra unha selectividade de 1.400 veces superior á súa homóloga SGLT1, que é a responsable da absorción de glicosa no intestino.

Farmacodinámica

Co uso de Forsigi por diabéticos e participantes saudables no experimento, notouse un aumento do efecto glucosúrico. En cifras específicas, seméntase así: durante 12 semanas, os diabéticos tomaron a droga a 10 gm / día.Neste período de tempo, os riles eliminaron ata 70 g de glicosa, o que é adecuado para 280 kcal / día.

O tratamento con Dapagliflozin tamén vai acompañado de diurese osmótica. Co réxime de tratamento descrito, o efecto diurico foi inalterado durante 12 semanas e ascendeu a 375 ml / día. O proceso acompañouse de lixiviación dunha pequena cantidade de sodio, pero este factor non afecta o seu contido no sangue.

Farmacocinética

1. Aspiración. Co uso oral, o medicamento absorbe no tracto dixestivo rapidamente e case ao 100%. A inxestión de alimentos non afecta os resultados da absorción. A acumulación máxima do medicamento no sangue obsérvase despois de 2 horas cando se usa cun estómago baleiro. Canto maior sexa a dose do medicamento, maior será a súa concentración plasmática durante un determinado período de tempo. A un ritmo de 10 mg / día. A biodisponibilidade absoluta será ao redor do 78%. En participantes saudables no experimento, comer non tivo un efecto clínicamente significativo na farmacocinética do medicamento.
2. Distribución. O medicamento únese ás proteínas do sangue nun promedio do 91%. Con enfermidades concomitantes, por exemplo, insuficiencia renal, mantense este indicador.
3. Metabolismo. A TЅ en persoas saudables é de 12,0 horas despois dunha única dose dun comprimido que pesaba 10 mg. Dapagliflozin transfórmase nun metabolito inerte de dapagliflozin-3-O-glucuronida, que non ten efecto farmacolóxico
4. A cría. O medicamento con metabolitos sae coa axuda dos riles na súa forma orixinal. Aproximadamente o 75% excrétase na urina, o resto polos intestinos. Ao redor do 15% da dapagliflozina sae en forma pura.

Casos especiais

A cantidade de glicosa que os riles excretan trastornos da súa funcionalidade depende da gravidade da patoloxía. Con órganos sans, este indicador é de 85 g, cunha forma lixeira - 52 g, cunha media - 18 g, en casos graves - 11 g de glicosa. O inhibidor únese ás proteínas do mesmo xeito tanto en diabéticos como no grupo control. Non se estudaron os efectos da hemodiálise nos resultados do tratamento.

Nas formas leves e moderadas de disfunción hepática, a farmacocinética de Cmax e AUC difería entre un 12% e un 36%. Tal erro non xoga un papel clínico, polo tanto, non é necesario reducir a dose desta categoría de diabéticos. De forma severa, estes indicadores varían ata o 40% e o 67%.

Na idade adulta non se observou un cambio significativo na exposición do medicamento (se non hai outros factores que agravan o cadro clínico). Canto máis débiles son os riles, maior será a exposición á dapagliflozina.

En estado estable, en pacientes con diabetes tipo 2, a media de Cmax e AUC é maior que en homes diabéticos nun 22%.

Non se atoparon diferenzas nos resultados segundo a pertenza á raza Europea, Negroid ou Mongoloid.

Con exceso de peso, rexístranse indicadores relativamente baixos do efecto da droga, pero tales erros non son clínicamente significativos, que requiren un axuste da dosificación.

Quen é útil forsyga

Cando se modifica un estilo de vida (dieta baixa en carbohidratos, carga muscular adecuada), para normalizar a glicemia, úsase a medicación:

• Con monoterapia;
• En paralelo coa metformina (se o efecto hipoglucémico é insuficiente);
• No circuíto integrado orixinal.

Contraindicacións

• Alta sensibilidade aos ingredientes da fórmula;
• Diabetes tipo 1;
• Cetoacidosis;
• Enfermidade renal grave;
• Intolerancia xenética á glicosa e á lactase;
• Embarazo e lactación;
• Infantil e xuvenil (sen datos fiables);
• Despois dunha enfermidade aguda, acompañada de perda de sangue;
• Idade senil (a partir dos 75 anos) - como primeiro medicamento.

Réximes de solicitudes estándar

O algoritmo para o tratamento da dapagliflozin é un médico, pero as instrucións estándar prescríbense nas instrucións de uso.

1. Monoterapia. A recepción non depende dos alimentos, a norma diaria é de 10 mg á vez.
2. Tratamento integral. En combinación con metformina - 10 mg / día.
3. O esquema inicial. Por norma de Metformin 500 mg / día. Forsigu toma 1 pestana. (10g) por día. Se o resultado desexado non é así, aumente a taxa de metformina.
4. Con patoloxías hepáticas. Os diabéticos con disfuncións hepáticas de leve a moderada non precisan axuste da dose. En forma severa, comezan con 5 g / día.Con unha reacción normal do corpo, a norma pode aumentar ata 10 mg / día.
5. Con anormalidades renais. De forma moderada e severa, Forsig non se prescribe (cando se elimina a creatinina (CC) <60 ml / min.);
6. A vellez. Na idade adulta, ao escoller un réxime de tratamento, guíanse polo volume de sangue e pola afección dos riles.

Efectos secundarios

Os estudos de seguridade da droga implicaron a 1.193 voluntarios aos que se lles administrou Fortigu a 10 mg / día e a 1393 participantes que tomaron un placebo. A frecuencia de efectos indesexables foi aproximadamente a mesma.

Entre os efectos imprevistos que requiren a interrupción da terapia, observáronse os seguintes:

• Aumento da QC - 0,4%;
• Infeccións do sistema xenitourinario - 0,3%;
• Erupcións na pel - 0,2%;
• Trastornos dispepticos; 0,2%;
• Violacións de coordinación - 0,2%.

Os detalles dos estudos preséntanse na táboa.

Criterios de avaliación:

• Moi a miúdo -> 0,1;
• Moitas veces -> 0,01, <0,1;
• Raramente -> 0,001, <0,01.

Dapagliflozin Comentarios

Segundo unha enquisa a visitantes de recursos temáticos, a maioría dos diabéticos non teñen efectos secundarios, están satisfeitos cos resultados do tratamento. Moitos son detidos polo custo das pastillas, pero os sentimentos persoais asociados á idade, enfermidades concomitantes, benestar xeral non poden en absoluto ser unha guía para decidir a cita de Forsigi.

Un médico só pode facer un tratamento persoal, el buscará análogos para dapagliflozin (Jardins, Invokuan) se o complexo non é o suficientemente efectivo.

No vídeo - características de Dapagliflozin como un novo tipo de medicamento.