A metformina utilizouse na práctica clínica hai máis de medio século. E hoxe en día, todas as recomendacións sobre o manexo da diabetes tipo 2 suxiren empregala en todas as fases do desenvolvemento da enfermidade, xa que contribúe a reducir significativamente as complicacións micro e macrovasculares.
Por desgraza, o uso xeneralizado de Glucofage e os seus análogos do grupo biguanuro está limitado debido a consecuencias indesexables para o tracto gastrointestinal, que se desenvolven nun 25% dos diabéticos. Segundo datos non oficiais, ata un 10% dos pacientes deixan de tomar Glucofage e os seus xenéricos por mor de trastornos dispepticos, cuxo mecanismo de desenvolvemento non foi estudado completamente.
Principios de longo glucófago
A biodisponibilidade absoluta de cada metformina está comprendida entre o 50 e o 60%. Do torrente sanguíneo, a maior parte absorbe localmente na parte superior do sistema dixestivo. E só unha pequena cantidade da sustancia está na zona máis distal do tracto gastrointestinal. O tempo de succión non supera as 2 horas.
Non é unha tarefa fácil crear metformina con capacidades prolongadas:
- A absorción do medicamento realízase nunha área limitada do tracto gastrointestinal superior;
- Con un exceso de metformina por encima dun certo umbral, obsérvase "saturación de absorción";
- Se a liberación do ingrediente activo diminúe, absorbe ao longo de toda a lonxitude do intestino.
A absorción "saturada" significa que cun exceso de biguanuro, a maior parte non cae na "fiestra de absorción" e non funciona en absoluto. O nivel de absorción do medicamento no intestino está relacionado coa taxa de evacuación do estómago. Estes matices explican a dificultade de crear Glucófago cun efecto prolongado que se podería tomar unha vez ao día.
Os fármacos tradicionais simplemente ralentizan a liberación do ingrediente activo do comprimido cunha absorción uniforme da sustancia activa ao longo de toda a lonxitude do intestino. Pero estas drogas tamén teñen un tempo para unha entrada relativamente rápida do compoñente activo no torrente sanguíneo inmediatamente despois de tomar a pílula. Principios similares para Glucophage Long son inaceptables, xa que a absorción de metformina queda bloqueada despois do paso da ventá de absorción. Si, ea liberación inicial da sustancia activa pode "saturalo" e parte do medicamento permanecerá sen reclamar.
Despois de consumir o Glucofage habitual, o pico da súa concentración non supera as 3 horas.
Para comparar a tolerancia dixestiva da metformina sinxela e unha versión prolongada da XR en catro centros médicos dos Estados Unidos, estudáronse tarxetas diabéticas coa enfermidade do tipo 2, que tomaron diferentes tipos de Glucófago. A frecuencia de consecuencias indesexables para o trato gastrointestinal en diabéticos que toman metformina prolongada foi significativamente menor que as que usaron o fármaco habitual.
A frecuencia dos efectos secundarios no tratamento de diferentes tipos de Glucófago, así como durante a transición dunha especie a outra, demóstrase graficamente.
A eficacia do control da hemoglobina glicada foi probada nun estudo cego. Grupos de participantes mostraron os resultados da mesma eficacia de dous tipos de Glucófago.
Tecnoloxías innovadoras e glucófago longo
O efecto da liberación gradual de metformina XR é proporcionado pola estrutura da tableta, que crea un sistema de difusión debido á barreira do xel. O compoñente activo está nunha dobre matriz hidrófila, proporcionando a liberación de metformina XR por difusión. A matriz de polímero externo cobre a sección interna, que contén 500-750 mg do medicamento. Cando entra no estómago, a tableta incha pola humidade, cóbrese cunha capa de xel dende o exterior e crea as condicións para un lanzamento por lotes do medicamento. Unha diferenza importante entre estes comprimidos é que a taxa de disolución do fármaco non está relacionada coas características da motilidade intestinal e o pH. Isto permítenos excluír a variabilidade da inxestión de medicamentos no sistema dixestivo de diferentes pacientes.
Farmacocinética Glucofage Longa
A absorción do ingrediente activo da tableta é máis lenta e longa en comparación cun análogo sinxelo. En experimentos, un análogo prolongado foi comparado cunha dosificación de 200 mg / día. e glucófago sinxelo cunha dose de 2 r. 1000 mg / día. ao alcanzar a concentración de equilibrio. O máximo nivel de sangue Tmax despois de consumir metformina XR foi significativamente superior ao da metformina simple (7 horas en vez de 3-4 horas). Cmax, a concentración límite, no primeiro caso foi un cuarto inferior. O efecto global sobre o azucre no sangue nos dous tipos de medicamentos foi o mesmo. Se analizamos a área baixo a curva que caracteriza a dependencia do nivel de concentración no tempo, entón podemos concluír sobre a bioequivalencia dos dous tipos de Glucofage.
Obviamente, o perfil farmacocinético do fármaco con capacidades prolongadas permite excluír un salto rápido no nivel de metformina XR no plasma, típico para a metformina sinxela.
Unha inxestión uniforme do compoñente activo axuda a evitar efectos secundarios para o tracto gastrointestinal e mellora significativamente a tolerancia ás drogas.
Indicacións, contraindicacións, restricións
O glucófago é prescrito para diabéticos cun segundo tipo de enfermidade se a modificación do estilo de vida non proporciona un control glicémico completo. O medicamento está especialmente indicado para pacientes con sobrepeso. A metformina úsase como medicación de primeira liña para a monoterapia ou o tratamento complexo con outros fármacos antidiabéticos, incluída a insulina.
O glucófago é un medicamento fiable cunha poderosa base de probas de eficacia, pero o seu uso inadecuado pode ter consecuencias negativas. A medicación está contraindicada:
- Con hipersensibilidade aos ingredientes da fórmula;
- En condición de cetoacidosis diabética, coma e precoma;
Pacientes con patoloxías renales (eliminación de creatinina - ata 60 ml / min.);- En condicións agudas (hipoxia, deshidratación), provocando disfunción renal;
- Durante as operacións e o tratamento de feridas graves (o paciente é transferido á insulina);
- En enfermidades que provocan inanición de osíxeno de tecidos (ataque cardíaco, outras patoloxías cardíacas, trastornos respiratorios);
- Diabéticos con disfuncións hepáticas;
- Con abuso sistemático de alcol, intoxicación aguda de alcol;
- Nais embarazadas e lactantes;
- En estado de acidosis láctica, incluída a historia;
- Persoas con dieta hipocalórica (ata 1000 kcal / día).
Pacientes con patoloxías renales (eliminación de creatinina - ata 60 ml / min.);Durante o período dun radioisótopo ou un exame de raios X usando marcadores a base de iodo, o diabético 48 horas antes do procedemento e 48 horas despois da súa transferencia á insulina.
Débese prestar especial atención á cita de Glucofage Long ás categorías de diabéticos en idade madura, con desnutrición, así como a aquelas que se dedican a un traballo físico pesado, xa que estes factores provocan o desenvolvemento de acidosis láctica.
Glucófago Longo e Embarazo
Incluso na fase de planificación dun neno, unha muller diabética é transferida á insulina. Ten sentido manter este réxime de tratamento durante o período de lactación, xa que a metformina está contraindicada no embarazo e na lactación. Se a saúde da nai require un cambio en Glucofage Long, o neno é transferido a alimentación artificial.
Dosificación e administración
No estudo da dose óptima para o glucófago prolongado, a eficacia dependente da dose foi probada cun único uso do medicamento. O efecto máximo revelouse co uso de 1500-2000 mg / día. O experimento tamén comparou a posibilidade de glucófago prolongado cun réxime de tratamento de 2 p / día. 1000 mg e 1 r / día. 2000 mg cada un. No primeiro caso, os índices de hemoglobina glicada no grupo de voluntarios diminuíron un 1,2%, no segundo - un 1%.
A droga está destinada a uso interno. A tableta consúmase con auga sen triturar. O endocrinólogo calcula o calendario e a dosificación tendo en conta os resultados das probas, o estadio da enfermidade, as patoloxías concomitantes, a idade do diabético e a reacción do corpo ao fármaco.
Long Glucophage - 500 mg
A unha dosificación de 500 mg / día. tomando comprimidos combinados coa cea. Se a aplicación é dobre, entón co almorzo e a cea, pero sempre coa comida.
Se o paciente é transferido do Glucófago habitual a unha versión prolongada, a taxa inicial selecciónase de acordo coa dose diaria total da medicación anterior.
Despois de dúas semanas, pode avaliar a eficacia, se o resultado non resulta satisfactorio, a dosificación aumenta 500 mg, pero non máis de 2000 mg / día. (4 unidades), que corresponde á norma máxima. Tamén se toman catro comprimidos unha vez, coa cea. Se este réxime de tratamento non era o suficientemente efectivo, pode distribuír os comprimidos en 2 doses: a media pola mañá, a segunda pola noite.
Glucophage Long 500 para a perda de peso ten sentido só para diabéticos e persoas con trastornos metabólicos. Hai moitas causas de obesidade, o auto-medicamento descontrolado cunha droga grave e o autodiagnóstico pode provocar consecuencias imprevisibles.
É importante tomar o medicamento ao mesmo tempo. O almorzo ou a cea deberían estar completos. Con calquera réxime de tratamento, recoméndase a un diabético unha dieta fraccionada - 5-6 veces ao día, con lanches lixeiros entre as comidas principais. Se por algún motivo perdiches o tempo de tomar o medicamento, non podes duplicar a norma, porque o corpo necesita tempo para procesar completamente a dose. Podes tomar a pílula na primeira oportunidade. A droga non se toma nos cursos, senón constantemente. Se o paciente cesou o tratamento con metformina, o médico que o atende debe ser consciente diso.
Se se usa Glucofage Long nun réxime complexo con insulina, a dose inicial das instrucións de uso recomenda elixir non máis dun comprimido (500 mg / día). A dosificación da hormona insulina calcúlase tendo en conta a dieta e as lecturas do glucómetro.
Glucófago Longo - 750 mg
Tamén se toma unha cápsula de 750 mg unha vez, con cea ou inmediatamente despois. A dosificación inicial non excede un comprimido, é posible a valoración da dose despois de medio mes. Un aumento gradual da taxa facilita a adaptación do corpo e reduce a probabilidade de efectos secundarios para o tracto gastrointestinal.
A taxa recomendada de glucófago prolongado é de 2 comprimidos / día. (1500 mg), se o resultado desexado non se axusta, a norma axústase a 3 unidades / día. (2250 mg - máximo). Cando as capacidades do medicamento de liberación lenta non son suficientes, cámbianse ao Glucófago habitual, que ten unha norma límite de 3000 mg / día.
Se o paciente é trasladado a un glucófago prolongado con análogos baseados na metformina, ao escoller unha dose inicial guíanse pola norma total da medicación anterior. Se a medicación tamén ten un efecto prolongado, pode ser necesaria unha pausa cando se reemplaza o medicamento, tendo en conta o tempo que foi eliminado do corpo. Os diabéticos que toman Glucophage regularmente por unha cantidade de 2000 mg ou máis, substituíndoo por Glucophage Long non é práctico.
Formulario de longa composición e liberación de Glucofage®
MERCK SANTE, unha compañía francesa de produción, libera Glucophage® mentres se atopan comprimidos de liberación prolongada.
Dependendo da dosificación, conteñen 500 ou 750 mg do ingrediente activo clorhidrato de metformina. As cápsulas complétanse con recheos: carmelosa de sodio, hippromelosa, celulosa, estearato de magnesio.
As tabletas convexas brancas pódense distinguir polo gravado da dose e o logotipo da empresa a cada lado. En compresas en ampolla de aluminio son embaladas en 15 pezas. Nunha caixa pode haber 2 ou 4 placas.
Lanzan o medicamento segundo a receita e non precisan condicións especiais de almacenamento. En Glyukofazh Long, o prezo é bastante asequible: nas farmacias en liña ofrécese por 204 rublos. (dosificación de 500 mg). A vida útil da droga é de 3 anos.
Efectos secundarios
Segundo os criterios da OMS, a frecuencia de efectos indesexables avalíase na seguinte escala:
- Moi frecuente - ≥ 0,1;
- Frecuente: de 0,01 a 0,1;
- Infrecuentes: de 0,001 a 0,01;
- Raro: de 0,0001 a 0,001;
- Moi raro: de 0.00001 a 0, 0001.
Se a estatística dispoñible de síntomas non entra no marco especificado, rexístranse casos individuais.
| Órganos e sistemas | Efectos secundarios | Frecuencia |
| CNS | discapacidade do gusto | moitas veces (3%) |
| Tracto gastrointestinal | trastornos dispepticos, dor epigástrica, perda de apetito | a miúdo |
| Coiro | urticaria, prurito, eritema e outras reaccións alérxicas | moi raramente |
| Metabolismo | acidosis láctica | moi raramente |
| Cambios hepatobiliarios | hepatite, disfunción hepática | casos illados |
A maioría das consecuencias indesexables desaparecen por si soas despois da adaptación, se o malestar espontáneamente non desaparece, é necesario informar ao endocrinólogo. Pode reducir a dose ou prescribir un análogo. Ás veces, a frecuencia dos trastornos dispepticos redúcese pola estricta adhesión aos principios da alimentación baixa en carbohidratos e pola distribución da dose diaria en 2 doses.
A titulación gradual da norma (especialmente cara á alza) nestes casos é obrigatoria.
En diabéticos que toman medicamentos baseados na metformina constantemente, a vitamina B12 é menos absorbida. Se se diagnostica anemia megaloblástica, debe considerarse este factor.
As disfuncións hepáticas prodúcense espontaneamente coa abolición do Glucofage Long.
Debido á falta de risco de hipoglucemia, tomar o medicamento como monoterapia non é perigoso para condutores e diabéticos, cuxo traballo está asociado a unha maior concentración de atención e unha alta taxa de reacción. Con un tratamento complexo, hai que ter en conta as posibilidades doutros axentes hipoglucémicos.
Axuda con síntomas de sobredosis
A toxicidade da metformina foi probada experimentalmente: os voluntarios recibiron unha dose 42,5 veces superior ao limiar da norma superior (85 g). A hipoglicemia nos participantes non se desenvolveu, amosáronse os síntomas da acidosis láctica.
Se non se detectan tales sinais nunha institución médica, a recepción de Glucophage Long é detida e se chama unha ambulancia.
Despois de especificar o nivel de lactato no corpo, o paciente prescríbelle hemodiálise. Tamén se prescribe a terapia sintomática.
Resultados de interacción con drogas
Combinacións contraindicadas
Os marcadores de radiopaque a base de iodo poden causar acidosis láctica, especialmente en diabéticos con patoloxías renales. Para o período de estudos radiolóxicos cancelouse Glucophage Long. Se a enfermidade dos riles non causa preocupación, despois de dous días o paciente pode volver ao réxime de tratamento habitual.
Opcións non recomendadas
O glúfago longo e o alcohol son absolutamente incompatibles, xa que o alcohol etílico pode causar acidosis láctica, especialmente con problemas co fígado e unha alimentación irregular e de mala calidade. Os fármacos a base de etanol tamén aumentan a probabilidade de ter unha complicación.
Complexos que requiren especial atención
Paralelamente á metformina, algúns medicamentos requiren precaución e control constante do azucre no sangue.
- Danazol: aumenta o efecto hiperglicémico, require a titulación dunha dose de metformina;
- A clorpromazina: provoca condicións glicémicas, inhibe a produción de insulina, require o axuste da dose de Glucofage Long;
- Os glucocorticosteroides - perigosos por unha diminución da tolerancia á glicosa, un aumento de azucres, complicacións en forma de cetose;
- Os diuréticos (loopback) - contribúen ao desenvolvemento de acidosis láctica e insuficiencia renal;
- β-simpatomiméticos - debido á estimulación dos receptores β aumentan o nivel de glicemia, é posible a transición á insulina;
- Os fármacos antihipertensivos, insulina, salicilatos, acarbosa, fármacos do grupo sulfonilurea - aumentan as capacidades de redución de glicosa de Glucofage Long, requiren a titulación de dosificación;
- Nifedipina: aumenta a absorción de metformina e Cmax.
O grupo catiónico de fármacos como a morfina, amilorida, digoxina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamteren, trimetoprim, vancomicina é secretado nos túbulos renales, polo tanto, é un competidor de Glucofage na loita polos sistemas de transporte.
Avaliación por longo do glucófago por parte dos consumidores
Unha enquisa a diabéticos que tomaba Glucofage Long, revelou que as críticas foron mixtas.
- Alta eficiencia. A perda de peso rápida a falta de dietas de fame e polo xeral calquera cambio no estilo de vida obrigoume a ver un médico. Resistencia á insulina e hipotiroidismo identificados, que agravaron o problema co peso. Os glucófagos foron prescritos, ao principio, de tres rublos ao día. 850 mg cada un. En paralelo, ela tratou a glándula tiroides. Durante 3 meses, todo volveu á normalidade: recuperouse a produción de peso e insulina. Agora trasladáronme a Glyukofazh Long (agora de por vida).
- Efecto medio. Tomamos Glucophage Long coa nosa muller. Din que fortalece os vasos sanguíneos, prolonga a vida e eu tamén teño azucre. En canto as cousas melloraban un pouco mellor, comecei a saltarme tomando as pastillas, pero o estómago cada vez me vingaba por tal distracción. Tiven que reducir a dose e axustar a dieta. Notei que os efectos secundarios aumentan co uso irregular da droga.
- Resultado baixo. A diabetes tipo 2 descubriuse en min o mes pasado, Glucophage Long prescribiuse, xa que o traballo non me permite pensar en pastillas todo o día. Tomou o medicamento durante tres semanas e aínda máis, apareceron máis efectos secundarios. Aguantei ata que cheguei ao hospital. A droga foi cancelada, recuperándose lentamente.
Aumentar a lealdade dos diabéticos á terapia, a redución de imprevistos para o tracto gastrointestinal son vantaxes importantes do Glucofage Long, pero o principal criterio para a calidade dun fármaco antidiabético son non obstante os indicadores glicémicos en diabéticos con enfermidade tipo 2.
