A insulina é unha droga vital, revolucionou a vida de moitas persoas con diabetes.
En toda a historia da medicina e farmacia do século XX, quizais só se poida distinguir un grupo de medicamentos da mesma importancia: trátase de antibióticos. Eles, como a insulina, ingresaron moi rápido na medicina e axudaron a salvar moitas vidas humanas.
O Día da Diabetes celébrase cada ano pola iniciativa da Organización Mundial da Saúde, a partir de 1991, no aniversario do fisiólogo canadense F. Bunting, que descubriu a hormona insulina xunto a J.J. Macleod. Vexamos como se produce esta hormona.
Cal é a diferenza entre os preparados de insulina
- Grao de purificación.
- A fonte de recepción é a insulina porcina, bovina e humana.
- Os compoñentes adicionais incluídos na solución do medicamento son conservantes, prolongadores de acción e outros.
- Concentración.
- pH da disolución.
- A capacidade de mesturar medicamentos de acción curta e longa.
A insulina é unha hormona producida por células especiais do páncreas. É unha proteína de dobre cadea, que inclúe 51 aminoácidos.
Cada ano consúmense arredor de 6 mil millóns de unidades de insulina no mundo (unha unidade é 42 microgramos de sustancia). A produción de insulina é de alta tecnoloxía e realízase só por métodos industriais.
Fontes de insulina
Na actualidade, dependendo da fonte de produción, a insulina de porco e os preparados de insulina humana están illados.
A insulina de porco ten agora un grao de purificación moi elevado, ten un bo efecto hipoglucémico e practicamente non hai reaccións alérxicas a ela.
As preparacións de insulina humana son totalmente consistentes na estrutura química coa hormona humana. Normalmente son producidos por biosíntese empregando tecnoloxías de enxeñaría xenética.
As grandes empresas fabricantes utilizan métodos de produción que garanten que os seus produtos cumpren todos os estándares de calidade. Non se atoparon diferenzas significativas na acción da insulina monocomponente humana e porcina (é dicir, altamente purificada); en relación co sistema inmunitario, segundo moitos estudos, a diferenza é mínima.
Compoñentes auxiliares empregados na produción de insulina
Na botella co medicamento contén unha solución que contén non só a hormona insulina, senón tamén outros compostos. Cada un deles xoga un papel específico:
- prolongación da droga;
- desinfección da solución;
- a presenza das propiedades tampón da solución e o mantemento dun pH neutro (equilibrio ácido-base).
Extensión da insulina
Para crear unha insulina de acción prolongada, engádese a unha solución de insulina convencional un dos compostos, cinc ou protamina. Dependendo disto, todas as insulinas pódense dividir en dous grupos:
- insulinas protaminas: protafán, basal insuman, NPH, humulina N;
- cinc-insulinas: suspensións insulina-cinc de mono-tard, cinta, humulina-cinc.
A protamina é unha proteína, pero as reaccións adversas en forma de alerxia a ela son moi raras.
Para crear un medio neutro da solución, engádese un tampón de fosfato. Cómpre lembrar que está prohibido combinar estrictamente a fosfatos que contén insulina coa suspensión insulina-cinc (ICS), xa que neste caso se precipita o fosfato de cinc e a acción da zinc-insulina acúrtase da forma máis imprevisible.
Compoñentes desinfectantes
Algúns compostos que, segundo criterios farmacolóxicos e tecnolóxicos, deberían introducirse na preparación, teñen un efecto desinfectante. Estes inclúen cresol e fenol (ambos teñen un cheiro específico), así como parabenzoato de metilo (metil paraben), nos que non hai cheiro.
A introdución de calquera destes conservantes determina o cheiro específico dalgunhas preparacións de insulina. Todos os conservantes na cantidade en que se atopan nos preparados de insulina non teñen ningún efecto negativo.
As insulinas proteínas inclúen normalmente cresol ou fenol. O fenol non se pode engadir ás solucións ICS porque altera as propiedades físicas das partículas hormonais. Estes medicamentos inclúen metil paraben. Ademais, os ións de cinc en disolución teñen un efecto antimicrobiano.
Grazas a esa protección antibacteriana en varias etapas, os conservantes úsanse para evitar o desenvolvemento de posibles complicacións que poidan ser causadas pola contaminación bacteriana cando a agulla se insire repetidamente no vial da solución.
Debido á presenza dun mecanismo de defensa deste tipo, o paciente pode usar a mesma xeringa para inxeccións subcutáneas do medicamento durante 5 a 7 días (sempre que só use a xeringa). Ademais, os conservantes permiten non usar alcol para tratar a pel antes da inxección, pero de novo só se se inxecta cunha xeringa cunha agulla delgada (insulina).
Calibración de xiringa de insulina
Nas primeiras preparacións de insulina, só contiña unha unidade da hormona nun ml da solución. Máis tarde, a concentración aumentouse. A maioría dos preparados de insulina nas botellas usadas en Rusia conteñen 40 unidades en 1 ml de solución. Os frascos adoitan estar marcados co símbolo U-40 ou 40 unidades / ml.
As xeringas de insulina para uso xeneralizado están destinadas só a esa insulina e son calibradas segundo o seguinte principio: cando unha xeringa se enche cunha solución de 0,5 ml, unha persoa gaña 20 unidades, 0,35 ml corresponde a 10 unidades e así sucesivamente.
Cada marca na xeringa é igual a un determinado volume e o paciente xa sabe cantas unidades contén neste volume. Así, a calibración das xeringas é unha graduación polo volume do medicamento, calculado sobre o uso de insulina U-40. 4 unidades de insulina están contidas en 0,1 ml, 6 unidades - en 0,15 ml do medicamento, etcétera ata 40 unidades, que corresponden a 1 ml de solución.
Algúns muíños usan insulina, dos cales 1 ml contén 100 unidades (U-100). Para tales fármacos prodúcense xeringas especiais de insulina, que son similares ás que se discutiron anteriormente, pero teñen unha calibración diferente aplicada.
Ten en conta esta concentración particular (é 2,5 veces superior á estándar). Neste caso, a dose de insulina para o paciente, por suposto, segue sendo a mesma, xa que satisface a necesidade do corpo dunha cantidade específica de insulina.
É dicir, se o paciente antes utilizaba o medicamento U-40 e inxectaba 40 unidades de hormona ao día, entón debería recibir as mesmas 40 unidades ao inxectar insulina U-100, pero inxectalo nunha cantidade 2,5 veces menos. É dicir, as mesmas 40 unidades estarán contidas en 0,4 ml da solución.
Por desgraza, non todos os médicos e especialmente os con diabetes saben isto. As primeiras dificultades comezaron cando algúns dos pacientes cambiaron o uso de inxectores de insulina (xeringas), que usan penfill (cartuchos especiais) que conteñen insulina U-40.
Se enche unha xeringa cunha solución marcada como U-100, por exemplo, ata a marca de 20 unidades (é dicir, 0,5 ml), este volume conterá ata 50 unidades do medicamento.
Cada vez, enchendo as xeringas de insulina U-100 con xeringas comúns e ollando os cortes de unidades, unha persoa gañará unha dose 2,5 veces superior á que se mostra no nivel desta marca. Se nin o médico nin o paciente notan oportuno este erro, a probabilidade de desenvolver hipoglucemia grave é alta debido á sobredose constante do medicamento, que na práctica adoita suceder.
Por outra banda, ás veces hai xeringas de insulina calibradas específicamente para o medicamento U-100. Se unha xeringa se enche erróneamente coa solución habitual de moitas U-40, entón a dose de insulina será a 2,5 veces menor que a que se escribe preto da marca correspondente na xeringa.
Como resultado disto, un aumento inexplicable da glicosa no sangue é posible a primeira vista. De feito, por suposto, todo é bastante lóxico - para cada concentración da droga é necesario empregar unha xeringa adecuada.
Nalgúns países, como Suíza, pensouse coidadosamente un plan segundo o cal se realizou unha transición competente aos preparados de insulina coa marca U-100. Pero isto require un contacto estreito de todas as partes interesadas: médicos de moitas especialidades, pacientes, enfermeiras de calquera departamento, farmacéuticos, fabricantes, autoridades.
No noso país, é moi difícil cambiar a todos os pacientes ao uso de insulina U-100 só, porque, moi probablemente, isto conducirá a un aumento do número de erros na determinación da dose.
O uso combinado de insulina curta e prolongada
Na medicina moderna, o tratamento da diabetes, especialmente o primeiro tipo, adoita ocorrer cunha combinación de dous tipos de insulina: acción curta e prolongada.
Sería moito máis conveniente para os pacientes se se poidan combinar fármacos con duración diferente de acción nunha xeringa e administrar simultaneamente para evitar a dobre punción na pel.
Moitos médicos non saben o que determina a capacidade de mesturar diferentes insulinas. A base disto é a compatibilidade química e galénica (determinada pola composición) de insulinas de acción curta e prolongada.
É moi importante que cando se mesturen dous tipos de fármacos, o inicio rápido de acción da insulina curta non se estenda nin desapareza.
Comprobouse que un medicamento de acción curta pódese combinar nunha inxección con protamina-insulina, mentres que o inicio da insulina de acción curta non se demora porque a insulina soluble non se une á proteína.
Neste caso, o fabricante do medicamento non importa. Por exemplo, a insulina actrapida pódese combinar con humulina H ou protafan. Ademais, pódense almacenar mesturas destes preparados.
Respecto ás preparacións de cinc-insulina, hai tempo estableceuse que non se pode combinar unha suspensión insulina-cinc (cristalina) con insulina curta, xa que se une ao exceso de ións de cinc e transfórmase en insulina prolongada, ás veces parcialmente.
Algúns pacientes administran primeiro un medicamento de acción curta, logo, sen quitar a agulla debaixo da pel, cambian lixeiramente a súa dirección e inxectase zinc-insulina por ela.
Segundo este método de administración, realizáronse bastantes estudos científicos, polo que non se pode descartar que nalgúns casos con este método de inxección poida formarse baixo a pel un complexo de cinc-insulina e un fármaco de acción curta, o que conduce a unha deterioración da absorción deste último.
Por iso, é mellor administrar insulina curta completamente separada da cinc-insulina, facer dúas inxeccións separadas en áreas da pel situadas a menos 1 cm entre si. Isto non é conveniente, sen esquecer a dose estándar.
Insulina combinada
Agora a industria farmacéutica produce preparacións combinadas que conteñen insulina de acción curta xunto con protamina-insulina nunha proporción porcentualmente definida. Estes medicamentos inclúen:
- mixtard
- Actrafan
- peite insuman.
As combinacións máis eficaces son aquelas en que a relación de insulina curta a prolongada é de 30:70 ou 25:75. Esta relación indícase sempre nas instrucións de uso de cada fármaco específico.
Estas drogas son máis adecuadas para persoas que seguen unha dieta constante, con actividade física regular. Por exemplo, adoitan ser empregados por pacientes anciáns con diabetes tipo 2.
As insulinas combinadas non son adecuadas para a aplicación da chamada terapia con insulina "flexible", cando é necesario cambiar constantemente a dosificación de insulina de acción curta.
Por exemplo, isto debe facerse ao cambiar a cantidade de hidratos de carbono nos alimentos, reducir ou aumentar a actividade física, etc. Neste caso, a dose de insulina basal (prolongada) está practicamente inalterada.
A diabetes mellitus é a terceira máis frecuente no planeta. Resta só as enfermidades cardiovasculares e a oncoloxía. Segundo diversas fontes, o número de pacientes diabéticos no mundo é de 120 a 180 millóns de persoas (aproximadamente o 3% de todos os habitantes da Terra). Segundo algunhas previsións, o número de pacientes duplicarase cada 15 anos.
Para levar a cabo unha insulinoterapia eficaz, basta con ter só un fármaco, insulina de acción curta e unha insulina prolongada, permítese combinar entre eles. Nalgúns casos (principalmente para pacientes anciáns) hai necesidade dun medicamento de acción combinada.
As recomendacións actuais determinan os seguintes criterios polos que escoller os preparados de insulina:
- Grao de purificación elevado.
- Posibilidade de mesturarse con outros tipos de insulina.
- PH neutro
- Os preparativos da categoría de insulinas estendidas deberían ter unha duración de acción de 12 a 18 horas, polo que é suficiente administralas dúas veces ao día.
